蟾酥(附:蟾皮)
2011-01-08 17:15 2楼
【科属与药用部分】本品为蟾蜍科动物大蟾蜍及黑眶蟾蜍的耳后腺及皮肤腺分泌物,经加工而成。
【性味与归经】甘、辛,温。有毒。入心、胃经。
【功效】解毒消肿,止痛,辟秽浊。
【临床应用】 1. 用于疮痈肿毒,咽喉肿痛等症。
蟾酥具有解毒消肿止痛的功效。用于痈疽、疮肿、咽喉肿痛,常配合腐香、牛黄等制成丸剂内服。
2. 用于暑天饮食不洁、吐泻腹痛等症。
蟾酥功能辟秽浊,故对暑天感受秽恶导致的吐泻腹痛,常与茅朮、雄黄、麝香等制成丸剂应用。
【处方用名】蟾酥。
【一般用量与用法】外用适量。内服每次一毫至二毫,为粉末入丸剂用,不入煎剂。本品有毒,不宜久服。
【附药】蟾皮:即蟾蜍刮去蟾酥、除去内脏的干燥尸体。性味辛凉有小毒。功能杀虫治痛,拔毒疗疮。适用于小儿虫积痛热,痈疡肿毒、恶疮等症。
一般用量为一钱至二钱,煎服。或入丸散中用,每次吞服量一般为一分至三分。
【方剂举例】蟾酥丸《外科正宗》:瞻酥、雄黄、轻粉、铜绿、枯矾、寒水石、胆矾、乳香、没药、麝香、朱砂、蜗牛
治疗毒初起及诸恶疮。
【文献摘录】《药性本草》:「取眉脂,以朱砂、麝香为丸如麻子大,治小孩子疳瘦,空心服一丸;如脑隋,奶汁调,滴鼻中。」
《本草衍义》:「治齿缝出血及牙疼,以纸纫少许,按之立止。」
《本草纲目》:「疗发背疗疮,一切恶肿。」
【性味与归经】甘、辛,温。有毒。入心、胃经。
【功效】解毒消肿,止痛,辟秽浊。
【临床应用】 1. 用于疮痈肿毒,咽喉肿痛等症。
蟾酥具有解毒消肿止痛的功效。用于痈疽、疮肿、咽喉肿痛,常配合腐香、牛黄等制成丸剂内服。
2. 用于暑天饮食不洁、吐泻腹痛等症。
蟾酥功能辟秽浊,故对暑天感受秽恶导致的吐泻腹痛,常与茅朮、雄黄、麝香等制成丸剂应用。
【处方用名】蟾酥。
【一般用量与用法】外用适量。内服每次一毫至二毫,为粉末入丸剂用,不入煎剂。本品有毒,不宜久服。
【附药】蟾皮:即蟾蜍刮去蟾酥、除去内脏的干燥尸体。性味辛凉有小毒。功能杀虫治痛,拔毒疗疮。适用于小儿虫积痛热,痈疡肿毒、恶疮等症。
一般用量为一钱至二钱,煎服。或入丸散中用,每次吞服量一般为一分至三分。
【方剂举例】蟾酥丸《外科正宗》:瞻酥、雄黄、轻粉、铜绿、枯矾、寒水石、胆矾、乳香、没药、麝香、朱砂、蜗牛
治疗毒初起及诸恶疮。
【文献摘录】《药性本草》:「取眉脂,以朱砂、麝香为丸如麻子大,治小孩子疳瘦,空心服一丸;如脑隋,奶汁调,滴鼻中。」
《本草衍义》:「治齿缝出血及牙疼,以纸纫少许,按之立止。」
《本草纲目》:「疗发背疗疮,一切恶肿。」
2011-09-04 18:44 3楼
本品为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanost-ictus Schneider的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工干燥而成。全国大部分地区都有分布,主产于河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。多在夏、秋二季捕捉,捕得蟾蜍后,将体表洗净、晾干,挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液,盛于瓷器内,(忌与铁器接触,否则易变黑色)并立即用铜筛滤净泥土及杂质,涂于玻璃板、竹筹上或刮入园形的模型中,晒干贮存。用时以碎块置酒或鲜牛奶中溶化,然后风干或晒干,研细,入丸、散。
【性味归经】辛,温。有毒。归心经。
【功效】开窍醒神,止痛,解毒。
【应用】
1.用于痧胀腹痛,吐泻,神昏。蟾酥辛温走窜,有开窍醒神、辟秽之功,故可治夏伤暑湿秽浊不正之气及饮食不洁所致的痧胀腹痛、吐泻不止、甚则昏厥之证,常与麝香、丁香、苍术等配伍,如蟾酥丸。
2.用于恶疮,瘰疬,咽喉肿痛及各种牙痛。本品有毒,有良好的攻毒消肿止痛作用,外用、内服皆有良效。用治恶疮肿毒、痈疽疔疮等症,以之与雄黄、枯矾、朱砂等配伍,为丸绿豆大,每服五丸,葱白汤下,甚效,如《外科正宗》蟾酥丸。治疗烂喉丹痧、喉风、乳蛾及咽喉肿痛,常与牛黄、雄黄、冰片等配伍,如六神九。
近年用蟾酥治疗各种癌肿,有一定的攻毒抗癌、消肿止痛作用。如用治肝癌、肠癌、白血病、皮肤癌等,内服或外用,均取得一定的疗效。临床亦用于呼吸、循环衰竭,有迅速而持久的升压作用,并有显著的兴奋呼吸作用。
【用法用量】入丸散,每次0.015～0.03g。外用适量。
【使用注意】本品有毒,内服切勿过量;外用不可入目。孕妇忌用。
【备述】
1.《药性论》:“端午日取眉脂,以朱砂、麝香为丸如麻子大,治小儿疳瘦,空心服一丸:如脑疳,奶汁调,滴鼻中,甚妙。”
《本草汇言》:“蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疗毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积脓,内疗痈肿之证,有攻毒之功也。”
《本草便读》:“善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂,其性可知。研未时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。”
2.本品所含主要成分在化学上属族化合物,总名蟾二烯内脂,其中包括蟾蜍它灵、华蟾蜍精、华蟾蜍它灵、蟾蜍灵等多种。中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素;酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和氨基酸。此外,尚含有吲哚系碱类成分;如5羟色胺、蟾蜍色胺等,以及蟾力苏、蟾毒灵、肾上腺素等。蟾酥毒有洋地黄样强心作用,蟾蜍灵、华蟾蜍精具有与肾上腺素相似的升压作用和中枢性兴奋呼吸作用,蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,其中蟾毒灵作用最强,相当于可卡因的90倍;蟾蜍总甙注射液对变形杆菌、绿脓杆菌、四联球菌、白色葡萄球菌、卡他球菌有抑制作用;蟾酥还有镇痛作用,对横纹肌、子宫和输卵管有兴奋作用,还有平喘、镇咳、抗炎、抗肿瘤、抗放射及升高白细胞等作用。
附药 蟾皮
为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的皮。其味辛,性凉,有小毒。功能清热解毒,利水消胀。适用于痈疽疮毒、疳积腹胀、瘰疬肿瘤等证。煎服,用3～6g。研末入丸散,每次 0.3～0.9g。外用适量,可研末调敷患处,或以新鲜蟾皮外贴患处。
近年报导,用蟾皮治疗慢性气管炎及恶性肿瘤,如胃癌、食道癌、肝癌、乳房癌、淋巴肉瘤等,都有一定的疗效。
【性味归经】辛,温。有毒。归心经。
【功效】开窍醒神,止痛,解毒。
【应用】
1.用于痧胀腹痛,吐泻,神昏。蟾酥辛温走窜,有开窍醒神、辟秽之功,故可治夏伤暑湿秽浊不正之气及饮食不洁所致的痧胀腹痛、吐泻不止、甚则昏厥之证,常与麝香、丁香、苍术等配伍,如蟾酥丸。
2.用于恶疮,瘰疬,咽喉肿痛及各种牙痛。本品有毒,有良好的攻毒消肿止痛作用,外用、内服皆有良效。用治恶疮肿毒、痈疽疔疮等症,以之与雄黄、枯矾、朱砂等配伍,为丸绿豆大,每服五丸,葱白汤下,甚效,如《外科正宗》蟾酥丸。治疗烂喉丹痧、喉风、乳蛾及咽喉肿痛,常与牛黄、雄黄、冰片等配伍,如六神九。
近年用蟾酥治疗各种癌肿,有一定的攻毒抗癌、消肿止痛作用。如用治肝癌、肠癌、白血病、皮肤癌等,内服或外用,均取得一定的疗效。临床亦用于呼吸、循环衰竭,有迅速而持久的升压作用,并有显著的兴奋呼吸作用。
【用法用量】入丸散,每次0.015～0.03g。外用适量。
【使用注意】本品有毒,内服切勿过量;外用不可入目。孕妇忌用。
【备述】
1.《药性论》:“端午日取眉脂,以朱砂、麝香为丸如麻子大,治小儿疳瘦,空心服一丸:如脑疳,奶汁调,滴鼻中,甚妙。”
《本草汇言》:“蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疗毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积脓,内疗痈肿之证,有攻毒之功也。”
《本草便读》:“善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂,其性可知。研未时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。”
2.本品所含主要成分在化学上属族化合物,总名蟾二烯内脂,其中包括蟾蜍它灵、华蟾蜍精、华蟾蜍它灵、蟾蜍灵等多种。中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素;酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和氨基酸。此外,尚含有吲哚系碱类成分;如5羟色胺、蟾蜍色胺等,以及蟾力苏、蟾毒灵、肾上腺素等。蟾酥毒有洋地黄样强心作用,蟾蜍灵、华蟾蜍精具有与肾上腺素相似的升压作用和中枢性兴奋呼吸作用,蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,其中蟾毒灵作用最强,相当于可卡因的90倍;蟾蜍总甙注射液对变形杆菌、绿脓杆菌、四联球菌、白色葡萄球菌、卡他球菌有抑制作用;蟾酥还有镇痛作用,对横纹肌、子宫和输卵管有兴奋作用,还有平喘、镇咳、抗炎、抗肿瘤、抗放射及升高白细胞等作用。
附药 蟾皮
为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的皮。其味辛,性凉,有小毒。功能清热解毒,利水消胀。适用于痈疽疮毒、疳积腹胀、瘰疬肿瘤等证。煎服,用3～6g。研末入丸散,每次 0.3～0.9g。外用适量,可研末调敷患处,或以新鲜蟾皮外贴患处。
近年报导,用蟾皮治疗慢性气管炎及恶性肿瘤,如胃癌、食道癌、肝癌、乳房癌、淋巴肉瘤等,都有一定的疗效。
2011-09-04 18:45 4楼
【出处】出自《本草衍义》。 《本草衍义》:蟾蜍眉间有自汁,谓之蟾酥。以油单裹眉裂之,酥出单上,入药用。
【拼音名】Chán Sū
【英文名】Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom,Toad-cake
【别名】蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癞蛤蚂浆、蛤蟆酥、蛤蟆浆
【来源】
药材基源:为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等近缘种的耳后腺分泌的白色浆汁加工而成。
拉丁植物动物矿物名:1.Bufo bufo gargarizans Cantor2.Bufo melanostictus Schneider
采收和储藏:每年夏、秋季(5-8月)为取酥季节。将捕获到的蟾蜍用水洗净体表,晾干。用金属夹从耳后腺及身体上的大小疣粒取酥,每只可取0.05-0.06g鲜浆。
【原形态】
1.中华大蟾蜍,体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,吻端圆,吻棱显着;鼻孔近吻端;眼间距大于鼻间;鼓膜明显,无犁骨齿,上下颌亦无齿。前技长而粗壮,指、趾略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节下瘤多成对,常突2,外侧者大。后肢粗壮而短,胫跗关节前达肩部,左右跟部不相遇,趾侧有缘膜,蹼常发达,内跖变形长而大,外跖突小而圆。皮肤极粗糙,头顶部较平滑,两侧有大而长的耳后膜,其余部分满布大小不等的圆开瘰疣,排列较规则的为头的之瘰疣,斜行排列几与耳后腺平行。此外,沿体侧之瘰疣排列亦较规则,胫部之瘰疣更大,个别标本有不明显这跗褶,腹面皮肤不光滑,有小疣。颜色亦异颇大,生殖季节雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;雌性背面色较浅,瘰疣乳黄色,有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑,腹面乳黄色,有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小,内侧三指有黑色婚垫,无声囊。
2.黑眶蟾蜍,体长7-10cm,雄性略小;头高,头宽大于头长;吻端圆,吻棱明显,鼻孔近吻端,眼间距大于鼻间距,鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿,舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹,皮肤与头骨紧密相连。前肢细长;指、趾略扁,末端色黑;指长序为3、1、4、2;指关节下瘤多成对外常突大,内侧者略小,均为棕色,后肢短,胫跗关节前达肩后方,左右跟部不相遇;足短于胫;趾侧有缘膜,相连成半蹼,关节下瘤不明显;内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙,除头顶部无疣外,其余布满大小不等之圆形疣粒,疣粒上有黑点或刺;头两侧为长圆形之耳腺;近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫,有单咽下内声囊。
【生境分布】
生态环境:1.生活在泥土中或栖居在石下或草间,夜出觅食。
2.栖息于潮湿草丛,夜间或雨后常见。捕食多种有害昆虫和其他小动物。
资源分布:1.分布于东北、华北、华东、华中及陕西、甘肃、青海、四川、贵州等地。
2.分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
【性状】
性状鉴别,本品呈扁圆形团块状或薄片状。棕褐色,薄片状者对光透视为红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;薄片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
显微鉴别,粉末淡棕色。①用甘油水装置,在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。②用水合氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化。③用浓硫酸装置, 则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类圆形小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。
【化学成份】
蟾酥的化学成分复杂,主要有1蟾蜍甾二烯类,蟾蜍甾二烯类化合物有游离型和结合型之区分,游离型称蟾毒甙元,至今已发现20多种,主要有:蟾毒灵活(bufalin),远华蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它灵(gamabufotalin),蟾毒它灵(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它里定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),伪异沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),华蟾毒精(cinobufagin),华蟾毒它灵(cinobufotalin),羟基华蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。结合型又分蟾毒[如蟾毒灵-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒里毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒灵-3-辛二酸氢酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒灵-3-硫酸酯)3种类型。从蟾酥中还能分离出日本蟾毒它灵-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解产物。
2.强心甾烯蟾毒类:有沙门甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-硫酸酯,沙门甙元-3-酸性辛二酸酯等。
3.吲哚碱类,有5-羟色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施铵(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脱氢晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。
4.甾醇类,有胆甾醇(cholesterol)7α羟基胆甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羟基胆甾醇(7β-hydroxycholesterol),麦角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。
5.其他,有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素(adrenaline)等。
【药理作用】
1.强心作用:蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其化学结构与强心作用有一定的关系。对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而死亡;在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤维而死亡;认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于心肌,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织和修复是有益的。实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消除水肿与呼吸道困难。在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则通过 Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。
2.对Na+、K+ -ATP酶抑制作用:蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。此外,除强心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。
3.对中枢神经系统的兴奋作用:蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高,实验证明,短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显着的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用,其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量(CD50)及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用,还有强心、升高血压,且作用迅速持久,临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。
4.升压作用:以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用,即对心脏的直接作用,现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩,部分来自它的强心作用。从蟾毒色胺静脉注射能提升血压,局部应用时对血管无收缩作用这一点来看,说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明,蟾酥与山莨菪碱适当合用,血管阻力基本不变,血压仍然升高,同时才可使脉压变大。提示升压作用除血管因素外,还可能与每搏输出量有关。
5.局麻作用:蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用最强,较可卡因大30-60倍,且无刺激作用,华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6;日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木;其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器,对神经纤维作用很弱,不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。
6.抗肿瘤与抗幅射作用:蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对白血病细胞有抑制作用。据实验报告,华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的耐受力,对X线局部照射有保护作用,可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸对大鼠W256抑制率达75%,但治疗指数低;利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用,观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降,从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。有人通过溶血空斑形成细胞(PFC)试验,E-花环形成细胞(E-RFC)试验,聚集IgG抑制 E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。蟾酥水溶性总成分,体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。急性毒性试验 半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。本品优于全蟾酥及其脂溶性成分,安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效,可代替全蟾酥。
7.抗炎作用:蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)为159mg/kg,醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。强心配糖体可使血管收缩,故对烧伤及其它创伤,与抗感染药合用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细血管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体。肾上腺皮质系统而改善其功能有关,尚需进一步研究。另据报告,蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。
8.对平滑肌的作用:蟾酥能收缩冠状动脉血管,减少冠脉血流量,能兴奋肠管平滑肌,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒精类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌,用国产蟾酥制剂作抗炎试验时,曾使孕兔流产,蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度,出现膜电位的改变,故为直接作用。
9.对心肌缺血的影响:体外实验说明,蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,其抗凝血作用与尿激酶类似,可使纤维蛋白溶酶活性化,从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍,能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧。蟾酥制剂和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间,在给药早期,蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高,结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。实验结果表明,蟾酥对急性心肌缺血有一定保护作用,故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。
10.抗病原微生物:实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。
11.抗内毒素休克:以大剂量大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静脉内造成内毒素休克。蟾酥与山莨菪硷均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使疗效明显提高。蟾山合液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制弥散性血管内凝血、减少纤维连结素消耗和改善血液流变性及红细胞膜功能。由表5可知,在内毒素注后1-6小时内三个实验组对动脉压均有较好的恢复作用;但至9小时后仅有蟾山合液组明显地高于盐水组(P<0.05)。根据家兔与狗内毒素休克实验,无论从动物存活率、存活时间、输液滴药后动脉血压维持程度以及股动脉血流速度来看,都是蟾山合液的疗效优于单纯蟾酥或单纯山莨菪碱与对照组比较,差异显着(P<0.05)。蟾酥对内毒素休克犬的血浆纤维素与总补体的含量有明显影响。发现内毒素休克犬存活时间与纤维素的基础水平具有非常显着意义,内毒素注射后10小时血浆纤维素,总补体含量均减少,其中血浆纤维素减少程度,与空白对照之间差异有显着意义。
12.对兔疫功能的影响:动物实验证明,蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。对细胞兔疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰花结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性总成分的单体分高及其免疫药理学和分子生物学的研究,有增强网状内皮系统吞噬功能,提高机体的非特异性免疫的作用。
蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节,表明本品抗结核机制似与通过细胞免疫调节有关。但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显规律性。
13.镇咳作用:据动物实验,预先皮下注射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用。对于蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂对小白鼠二氧化硫所致的实验性咳嗽,有镇咳作用,但祛痰效果较差。
14.对血小板聚集功能的影响:给实验性家兔IP蟾酥,盐水组注入前后微量分析试剂与标准均无明显改变(P>0.05),但蟾酥注入后较注入前差异具有显着差异(P<0.05),并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。这说明蟾酥对血小板聚集程度与速度均有抑制作用。国外有报道蟾酥能减轻弥漫性血管内凝血发生,或许也与血小板聚集释放受到抑制有关。
【毒性】
毒性:蟾酥各种成分对小鼠半数致死组(mg/kg)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔)蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍待尼定为1.3(静脉); 蟾蜍它灵对狗的半数致死摄接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注肘液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉孪,心跳不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无。蟾酥经煮沸后毒性大减。 中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
1.急性毒性试验:蟾酥水溶性提取物静脉注射 半数致死量 为60.71mg/kg。实验误差0.0087,平均95%可信限为60.71±2.34mg/kg。
2.亚急性毒性试验:小白鼠40只、雌雄兼用,体重19-24g,随机分4组,每组10只,分低、中、高剂量组(分别为10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg)及对照组(用无菌盐水0.5ml/只),均腹腔注射,每日一次,共15天,各组动物在给药期间外观活泼,食量与大小便无异常。实验前后各组的血红蛋白、白细胞及淋巴细胞值仅有轻微波动,差异不显着(P>0.05)。尿常规检查无异常。但体重在实验前分别为23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4;实验后分别为27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4,各组自身相比t=2.19-6.00,P<0.05-0.01,体重增加显着。给药期满后1天,全部处死解剖,肉眼观察各组动物各脏器未见明显异常,心、肺、肝、脾、肾、脑及肾上腺素等组织切片镜检亦未见任何病变。
【鉴别】
理化鉴别(1)本品断面沾水,即呈乳白色隆起。
(2)取本品粉末0.1g,加氯仿5ml,浸泡1h,滤过,滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,渐变为蓝绿色。
(3)取粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1h,滤过,滤液中加对二甲氨基苯甲醛固体少许,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。
(4)取1%蟾酥的氯仿提取液,蒸干后用甲醇溶解,测定其紫外吸收光谱,在波长300nm附近,有最大吸收。
(5)薄层色谱,取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30min,滤过,滤液置10ml量瓶中加乙醇稀释至刻度,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾蜍次素对照品,加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。吸取上述4种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环已烷-氯仿-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显上同的1个绿色及1个红色斑点。
【炮制】酒蟾酥: 取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸债。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,职出置盆中,放通风洁净处隙干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,固易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
【性味】味辛;性温;有毒
【归经】心经
【功能主治】消肿止痛;解毒辟秽。主痈疽疔疮;咽喉肿痛;风虫牙痛;牙龈肿烂;痧症腹痛
【用法用量】外用:适量,研末调敷,或掺膏药内贴、心力衰竭、休克等症。
【注意】外用不可入目,孕妇禁服。
【附方】①治疔肿:蟾酥一枚,为未,以白而和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《济生方>蟾酥丹)②治疔黄及一切恶疮: 蟾酥、轻粉各一钱,以川乌、莲花蕊、朱砂各二钱半,乳香、没药各二饯,窟香半钱。上为细末,糊丸菀(豌)豆大。每服一九,病重者二丸,生葱三五茎捣烂,包药在内,热酒和葱送下,取汗。(《玉机微义》蟾酥丸)③治内疗:蟾酥,取时用桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,着病人舌内噙化,化后良久,用并花水灌漱,再用雄黄丸七丸,冷茶渭吞下,得脏腑利数行。(《急救仙方》蟾酥丸)④治发背痈疽,无名肿毒,恶毒疗疮:蟾酥二钱,血竭二钱,蜗牛甘个(瓦上焙干,肉壳俱用),铜绿二分半(与上三味同研),枯白矾一钱,轻粉二钱(二味同研),朱砂三钱(研细,留一钱为衣)。上为细末,用人乳计为丸,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二根令烂,裹药三丸在内吞下,热酒送之。(《古今医鉴》化生丸)⑤治时邪病毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疗疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风痰喘危在顷刻:关西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)⑥治喉痹:皂角、草乌头各等分。研细末,用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸,点患处。(《吉林中草药》)⑦治疮疡肿木硬:蟾酥、麝香各一钱。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏督药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)⑧治一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,:将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)⑨治痈疽初起,木肿作痛,皮色不红者:酥片一钱,蝎尾四饯,甲片、娱蚁、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各二钱,草乌一钱,银朱二钱,麝香三分。研极细末,掺膏药内贴。(《药启秘》蟾酥散)⑩治瘰疬: 蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一九或二、三九,纳入针窍中。如脓未尽,再用数九,以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)11.治肿毒:蟾酥、石灰各等分。和匀成小讲,贴疮头上,以膏盖之即破。(《经验广集》蟾灵膏)12.治牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹干病处咬之,有涎即吐却。(《圣惠方》)13.治风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛙处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)14.治被伤风病:蟾酥二钱(汤化为糊),干蝎(酒炒)、天麻各半两。为末,合捣丸绿豆大,每服一丸至二九,豆淋酒下。(《圣惠方》)15治小孩子疳瘦:蟾酥眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《药性论》)
【各家论述】
1.《药性论》:脑疳,以奶汁调滴鼻中。
2.《日华子本草》:治肿牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。
3.《本草衍义》:齿缝中血出,以纸子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
4.《医学入门》:主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮而癣,5.《纲目》:治发背疗疮,一切恶肿。
6.《本草正》:治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。
【临床应用】
1.治疗心力衰竭:以蟾酥4-8mg(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2-3次。治疗2-3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2-48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显着者4例,水肿消失者5例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤 l例消失,l例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,瞻酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。
2.治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔:方一、口服蟾酥每日3次,每次5mg,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固 l-2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔 14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁, X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。
方二、采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次,3个月为一疗程。少数有死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效 l例。治愈时间短者7-8天,长者3-4个月,一般在 l-2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。
3.治疗恶性肿瘤:观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤l例,鼻咽癌骨转移2例,喉癌l例,食管癌l例,责门癌 l例,黑色素瘤化疗后l例,盲肠癌术后再发l例,纵隔肿瘤化疗后l例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天 l-2次,每次2ml;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8-26天,注射总量为30-100ml。疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有 ll例能提升自细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20-30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,座作对症处理。男据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤癌22例,有13例临床痊愈。
4.用于表面麻醉:用l%瞻酥溶液2-3ml作粕膜涂布,和0.5ml局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于的卡因,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。
【摘录】《中华本草》
【拼音名】Chán Sū
【英文名】Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom,Toad-cake
【别名】蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癞蛤蚂浆、蛤蟆酥、蛤蟆浆
【来源】
药材基源:为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等近缘种的耳后腺分泌的白色浆汁加工而成。
拉丁植物动物矿物名:1.Bufo bufo gargarizans Cantor2.Bufo melanostictus Schneider
采收和储藏:每年夏、秋季(5-8月)为取酥季节。将捕获到的蟾蜍用水洗净体表,晾干。用金属夹从耳后腺及身体上的大小疣粒取酥,每只可取0.05-0.06g鲜浆。
【原形态】
1.中华大蟾蜍,体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,吻端圆,吻棱显着;鼻孔近吻端;眼间距大于鼻间;鼓膜明显,无犁骨齿,上下颌亦无齿。前技长而粗壮,指、趾略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节下瘤多成对,常突2,外侧者大。后肢粗壮而短,胫跗关节前达肩部,左右跟部不相遇,趾侧有缘膜,蹼常发达,内跖变形长而大,外跖突小而圆。皮肤极粗糙,头顶部较平滑,两侧有大而长的耳后膜,其余部分满布大小不等的圆开瘰疣,排列较规则的为头的之瘰疣,斜行排列几与耳后腺平行。此外,沿体侧之瘰疣排列亦较规则,胫部之瘰疣更大,个别标本有不明显这跗褶,腹面皮肤不光滑,有小疣。颜色亦异颇大,生殖季节雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;雌性背面色较浅,瘰疣乳黄色,有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑,腹面乳黄色,有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小,内侧三指有黑色婚垫,无声囊。
2.黑眶蟾蜍,体长7-10cm,雄性略小;头高,头宽大于头长;吻端圆,吻棱明显,鼻孔近吻端,眼间距大于鼻间距,鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿,舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹,皮肤与头骨紧密相连。前肢细长;指、趾略扁,末端色黑;指长序为3、1、4、2;指关节下瘤多成对外常突大,内侧者略小,均为棕色,后肢短,胫跗关节前达肩后方,左右跟部不相遇;足短于胫;趾侧有缘膜,相连成半蹼,关节下瘤不明显;内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙,除头顶部无疣外,其余布满大小不等之圆形疣粒,疣粒上有黑点或刺;头两侧为长圆形之耳腺;近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫,有单咽下内声囊。
【生境分布】
生态环境:1.生活在泥土中或栖居在石下或草间,夜出觅食。
2.栖息于潮湿草丛,夜间或雨后常见。捕食多种有害昆虫和其他小动物。
资源分布:1.分布于东北、华北、华东、华中及陕西、甘肃、青海、四川、贵州等地。
2.分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
【性状】
性状鉴别,本品呈扁圆形团块状或薄片状。棕褐色,薄片状者对光透视为红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;薄片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
显微鉴别,粉末淡棕色。①用甘油水装置,在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。②用水合氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化。③用浓硫酸装置, 则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类圆形小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。
【化学成份】
蟾酥的化学成分复杂,主要有1蟾蜍甾二烯类,蟾蜍甾二烯类化合物有游离型和结合型之区分,游离型称蟾毒甙元,至今已发现20多种,主要有:蟾毒灵活(bufalin),远华蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它灵(gamabufotalin),蟾毒它灵(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它里定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),伪异沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),华蟾毒精(cinobufagin),华蟾毒它灵(cinobufotalin),羟基华蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。结合型又分蟾毒[如蟾毒灵-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒里毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒灵-3-辛二酸氢酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒灵-3-硫酸酯)3种类型。从蟾酥中还能分离出日本蟾毒它灵-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解产物。
2.强心甾烯蟾毒类:有沙门甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-硫酸酯,沙门甙元-3-酸性辛二酸酯等。
3.吲哚碱类,有5-羟色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施铵(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脱氢晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。
4.甾醇类,有胆甾醇(cholesterol)7α羟基胆甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羟基胆甾醇(7β-hydroxycholesterol),麦角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。
5.其他,有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素(adrenaline)等。
【药理作用】
1.强心作用:蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其化学结构与强心作用有一定的关系。对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而死亡;在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤维而死亡;认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于心肌,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织和修复是有益的。实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消除水肿与呼吸道困难。在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则通过 Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。
2.对Na+、K+ -ATP酶抑制作用:蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。此外,除强心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。
3.对中枢神经系统的兴奋作用:蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高,实验证明,短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显着的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用,其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量(CD50)及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用,还有强心、升高血压,且作用迅速持久,临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。
4.升压作用:以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用,即对心脏的直接作用,现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩,部分来自它的强心作用。从蟾毒色胺静脉注射能提升血压,局部应用时对血管无收缩作用这一点来看,说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明,蟾酥与山莨菪碱适当合用,血管阻力基本不变,血压仍然升高,同时才可使脉压变大。提示升压作用除血管因素外,还可能与每搏输出量有关。
5.局麻作用:蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用最强,较可卡因大30-60倍,且无刺激作用,华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6;日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木;其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器,对神经纤维作用很弱,不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。
6.抗肿瘤与抗幅射作用:蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对白血病细胞有抑制作用。据实验报告,华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的耐受力,对X线局部照射有保护作用,可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸对大鼠W256抑制率达75%,但治疗指数低;利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用,观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降,从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。有人通过溶血空斑形成细胞(PFC)试验,E-花环形成细胞(E-RFC)试验,聚集IgG抑制 E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。蟾酥水溶性总成分,体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。急性毒性试验 半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。本品优于全蟾酥及其脂溶性成分,安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效,可代替全蟾酥。
7.抗炎作用:蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)为159mg/kg,醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。强心配糖体可使血管收缩,故对烧伤及其它创伤,与抗感染药合用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细血管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体。肾上腺皮质系统而改善其功能有关,尚需进一步研究。另据报告,蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。
8.对平滑肌的作用:蟾酥能收缩冠状动脉血管,减少冠脉血流量,能兴奋肠管平滑肌,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒精类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌,用国产蟾酥制剂作抗炎试验时,曾使孕兔流产,蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度,出现膜电位的改变,故为直接作用。
9.对心肌缺血的影响:体外实验说明,蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,其抗凝血作用与尿激酶类似,可使纤维蛋白溶酶活性化,从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍,能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧。蟾酥制剂和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间,在给药早期,蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高,结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。实验结果表明,蟾酥对急性心肌缺血有一定保护作用,故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。
10.抗病原微生物:实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。
11.抗内毒素休克:以大剂量大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静脉内造成内毒素休克。蟾酥与山莨菪硷均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使疗效明显提高。蟾山合液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制弥散性血管内凝血、减少纤维连结素消耗和改善血液流变性及红细胞膜功能。由表5可知,在内毒素注后1-6小时内三个实验组对动脉压均有较好的恢复作用;但至9小时后仅有蟾山合液组明显地高于盐水组(P<0.05)。根据家兔与狗内毒素休克实验,无论从动物存活率、存活时间、输液滴药后动脉血压维持程度以及股动脉血流速度来看,都是蟾山合液的疗效优于单纯蟾酥或单纯山莨菪碱与对照组比较,差异显着(P<0.05)。蟾酥对内毒素休克犬的血浆纤维素与总补体的含量有明显影响。发现内毒素休克犬存活时间与纤维素的基础水平具有非常显着意义,内毒素注射后10小时血浆纤维素,总补体含量均减少,其中血浆纤维素减少程度,与空白对照之间差异有显着意义。
12.对兔疫功能的影响:动物实验证明,蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。对细胞兔疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰花结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性总成分的单体分高及其免疫药理学和分子生物学的研究,有增强网状内皮系统吞噬功能,提高机体的非特异性免疫的作用。
蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节,表明本品抗结核机制似与通过细胞免疫调节有关。但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显规律性。
13.镇咳作用:据动物实验,预先皮下注射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用。对于蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂对小白鼠二氧化硫所致的实验性咳嗽,有镇咳作用,但祛痰效果较差。
14.对血小板聚集功能的影响:给实验性家兔IP蟾酥,盐水组注入前后微量分析试剂与标准均无明显改变(P>0.05),但蟾酥注入后较注入前差异具有显着差异(P<0.05),并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。这说明蟾酥对血小板聚集程度与速度均有抑制作用。国外有报道蟾酥能减轻弥漫性血管内凝血发生,或许也与血小板聚集释放受到抑制有关。
【毒性】
毒性:蟾酥各种成分对小鼠半数致死组(mg/kg)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔)蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍待尼定为1.3(静脉); 蟾蜍它灵对狗的半数致死摄接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注肘液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉孪,心跳不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无。蟾酥经煮沸后毒性大减。 中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
1.急性毒性试验:蟾酥水溶性提取物静脉注射 半数致死量 为60.71mg/kg。实验误差0.0087,平均95%可信限为60.71±2.34mg/kg。
2.亚急性毒性试验:小白鼠40只、雌雄兼用,体重19-24g,随机分4组,每组10只,分低、中、高剂量组(分别为10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg)及对照组(用无菌盐水0.5ml/只),均腹腔注射,每日一次,共15天,各组动物在给药期间外观活泼,食量与大小便无异常。实验前后各组的血红蛋白、白细胞及淋巴细胞值仅有轻微波动,差异不显着(P>0.05)。尿常规检查无异常。但体重在实验前分别为23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4;实验后分别为27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4,各组自身相比t=2.19-6.00,P<0.05-0.01,体重增加显着。给药期满后1天,全部处死解剖,肉眼观察各组动物各脏器未见明显异常,心、肺、肝、脾、肾、脑及肾上腺素等组织切片镜检亦未见任何病变。
【鉴别】
理化鉴别(1)本品断面沾水,即呈乳白色隆起。
(2)取本品粉末0.1g,加氯仿5ml,浸泡1h,滤过,滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,渐变为蓝绿色。
(3)取粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1h,滤过,滤液中加对二甲氨基苯甲醛固体少许,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。
(4)取1%蟾酥的氯仿提取液,蒸干后用甲醇溶解,测定其紫外吸收光谱,在波长300nm附近,有最大吸收。
(5)薄层色谱,取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30min,滤过,滤液置10ml量瓶中加乙醇稀释至刻度,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾蜍次素对照品,加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。吸取上述4种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环已烷-氯仿-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显上同的1个绿色及1个红色斑点。
【炮制】酒蟾酥: 取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸债。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,职出置盆中,放通风洁净处隙干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,固易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
【性味】味辛;性温;有毒
【归经】心经
【功能主治】消肿止痛;解毒辟秽。主痈疽疔疮;咽喉肿痛;风虫牙痛;牙龈肿烂;痧症腹痛
【用法用量】外用:适量,研末调敷,或掺膏药内贴、心力衰竭、休克等症。
【注意】外用不可入目,孕妇禁服。
【附方】①治疔肿:蟾酥一枚,为未,以白而和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《济生方>蟾酥丹)②治疔黄及一切恶疮: 蟾酥、轻粉各一钱,以川乌、莲花蕊、朱砂各二钱半,乳香、没药各二饯,窟香半钱。上为细末,糊丸菀(豌)豆大。每服一九,病重者二丸,生葱三五茎捣烂,包药在内,热酒和葱送下,取汗。(《玉机微义》蟾酥丸)③治内疗:蟾酥,取时用桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,着病人舌内噙化,化后良久,用并花水灌漱,再用雄黄丸七丸,冷茶渭吞下,得脏腑利数行。(《急救仙方》蟾酥丸)④治发背痈疽,无名肿毒,恶毒疗疮:蟾酥二钱,血竭二钱,蜗牛甘个(瓦上焙干,肉壳俱用),铜绿二分半(与上三味同研),枯白矾一钱,轻粉二钱(二味同研),朱砂三钱(研细,留一钱为衣)。上为细末,用人乳计为丸,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二根令烂,裹药三丸在内吞下,热酒送之。(《古今医鉴》化生丸)⑤治时邪病毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疗疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风痰喘危在顷刻:关西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)⑥治喉痹:皂角、草乌头各等分。研细末,用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸,点患处。(《吉林中草药》)⑦治疮疡肿木硬:蟾酥、麝香各一钱。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏督药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)⑧治一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,:将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)⑨治痈疽初起,木肿作痛,皮色不红者:酥片一钱,蝎尾四饯,甲片、娱蚁、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各二钱,草乌一钱,银朱二钱,麝香三分。研极细末,掺膏药内贴。(《药启秘》蟾酥散)⑩治瘰疬: 蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一九或二、三九,纳入针窍中。如脓未尽,再用数九,以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)11.治肿毒:蟾酥、石灰各等分。和匀成小讲,贴疮头上,以膏盖之即破。(《经验广集》蟾灵膏)12.治牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹干病处咬之,有涎即吐却。(《圣惠方》)13.治风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛙处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)14.治被伤风病:蟾酥二钱(汤化为糊),干蝎(酒炒)、天麻各半两。为末,合捣丸绿豆大,每服一丸至二九,豆淋酒下。(《圣惠方》)15治小孩子疳瘦:蟾酥眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《药性论》)
【各家论述】
1.《药性论》:脑疳,以奶汁调滴鼻中。
2.《日华子本草》:治肿牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。
3.《本草衍义》:齿缝中血出,以纸子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
4.《医学入门》:主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮而癣,5.《纲目》:治发背疗疮,一切恶肿。
6.《本草正》:治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。
【临床应用】
1.治疗心力衰竭:以蟾酥4-8mg(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2-3次。治疗2-3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2-48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显着者4例,水肿消失者5例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤 l例消失,l例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,瞻酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。
2.治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔:方一、口服蟾酥每日3次,每次5mg,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固 l-2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔 14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁, X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。
方二、采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次,3个月为一疗程。少数有死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效 l例。治愈时间短者7-8天,长者3-4个月,一般在 l-2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。
3.治疗恶性肿瘤:观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤l例,鼻咽癌骨转移2例,喉癌l例,食管癌l例,责门癌 l例,黑色素瘤化疗后l例,盲肠癌术后再发l例,纵隔肿瘤化疗后l例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天 l-2次,每次2ml;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8-26天,注射总量为30-100ml。疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有 ll例能提升自细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20-30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,座作对症处理。男据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤癌22例,有13例临床痊愈。
4.用于表面麻醉:用l%瞻酥溶液2-3ml作粕膜涂布,和0.5ml局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于的卡因,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。
【摘录】《中华本草》
2011-09-04 18:45 5楼
【出处】《本草衍义》
【拼音名】Chán Sū
【别名】蟾蜍眉脂(《药性论》),蟾蜍眉酥(《日华子本草》),癞蛤蚂浆(《新疆药材》),蛤蟆酥(《山东中药》),蛤蟆浆(《中药材手册》)。
【来源】为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工干燥而成。夏、秋季捕得蟾蜍后,将体表洗净,晾干,然后刺激其耳后腺及皮肤腺,使之分泌浆液。浆液须盛于瓷器内,忌与铁器接触,否则易变黑色;并须立即加工,以免时间过久而变质。
【生境分布】产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外,辽宁、湖北、新疆亦产。
【制法】
先将浆液用铜筛滤净泥土及杂质,然后刮入圆形的模型中晒干,干燥后成扁圆形团块或棋子状,统称为团蟾酥或团酥。如棋子状的亦称棋子酥。亦有将滤净的浆汁涂在玻璃板、磁盆或竹箬上晒干的,均呈薄片状,统称为片蟾酥或片酥;盆晒的亦称盆酥;箬晒的亦称箬酥。加工时,应注意勿使浆汁染入眼中,以免发生肿痛,如已染入,可用紫草汁洗涤,有消肿之效。
【性状】干燥的蟾酥呈扁圆形团块状、饼状、棋子状或片状。表面光亮,有的不平而具有皱纹,淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状或饼状者质坚硬,不易折断,断面茶褐色,如胶质状而有光泽。片状者质脆易折断,红棕色,半透明。气微腥,嗅之作嚏,味麻辣。遇水即起泡沫,并泛出白色乳状液;用锡纸包碎块少许,烧之即熔为油状。以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。
【化学成份】
蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物,名为蟾酥。浆液成分复杂;上世纪十年代分离蟾蜍精后,陆续分离同类的有效物质,迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用,在化学上属于甾族化合物,而其C17上再接一α-吡喃酮基,凡具有此种骨架的物质(实际上,植物中亦有具有此种骨架的物质),总名蟾蜍二烯内酯,是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有:①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%。③华蟾蜍它灵,亦是欧赡蜍主成分,局部麻醉力仅次于蟾蜍灵(见下)。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵,蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵,又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定,即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素,酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合,从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一名华蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物质,有一定药理作用的,尚有肾上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;也含一些肽类。
【药理作用】
①强心作用
蟾酥毒有洋地黄样作用,小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩,大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种,并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用,如注射于蛙淋巴囊内,均可使蛙心在1小时内停止于收缩期;对麻醉犬静脉灌注,心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为(麻醉猫平均致死量法):远华蟾蜍精)蟾蜍灵)华蟾蜍它灵)华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明,蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱,日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。
②对呼吸、血压的作用
蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25～0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
④对中枢神经系统的作用
蟾酥有镇痛作用,在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法,都能提高痛阈,但治疗指数较低。
蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物,其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子静脉注射16毫克,其致幻作用与麦司卡林相似,但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射(0.8毫克/公斤),可引起强直性惊厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠也有致惊作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。
⑤对横纹肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫;对离体兔耳血管也能收缩,但在整体兔耳灌流中,则无作用。
⑥平喘、镇咳作用
预先皮下拄射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂,对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。
⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔,叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。此外,蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动,对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效,延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用,但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线(800伦琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用,如加大到1600伦琴,或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。
⑧吸收与排泄
蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(引起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。
【毒性】
蟾酥各种成分对小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定为1.3(静脉);蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉挛,心眺不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无,蟾酥经煮沸后毒性大减。人中毒后,可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。
中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
【炮制】酒蟾酥:取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,取出置盆中,放通风洁净处晾干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,因易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
【性味】
甘辛,温,有毒。
①《纲目》:甘辛,温,有毒。
②《本草正》:味辛麻,性热,有毒。
③《本草汇言》:味辛苦烈,气热,有毒。
【归经】《本草通玄》:入足阳明、少阴。
【功能主治】
解毒,消肿,强心,止痛。治疔疮,痈疽,发背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积,心衰,风、虫牙痛。
①《药性论》:脑疳,以奶汁调滴鼻中。
②《日华子本草》:治蚛牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。
③《本草衍义》:齿缝中血出,以纸紝子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
④《医学入门》:主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮顽癣。
⑤《纲目》:治发背疔疮,一切恶肿。
⑥《本草正》:治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。
【用法用量】外用:研末调敷或掺膏药内贴患处。内服:0.5～1厘,多入丸、散用。
【注意】
孕妇忌服。外用时注意不可入目。
【附方】
①治疔肿:蟾酥一枚,为末,以白面和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《济生方》蟾酥丹)
②治疔黄及一切恶疮:蟾酥、轻粉各-钱,以川乌、莲花蕊、朱砂各二钱半,乳香、没药各二钱,麝香半钱。上为细末,糊丸菀(豌)豆大。每服一丸,病重者二丸,生葱三五茎捣烂,包药在内,热酒和葱送下,取汗。(《玉机微义》蟾酥丸)
③治内疔:蟾酥,职时用桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,著病人舌内噙化,化后良久,用井花水灌漱,再用雄黄丸七丸,冷茶清吞下,得脏腑利数行。(《急救仙方》蟾酥丸)
④治发背痈疽,无名肿毒,恶毒疗疮:蟾酥二钱,血竭二钱,蜗牛廿个(瓦上焙干,肉壳俱用),铜绿二分半(与上三味同研),枯白矾一钱,轻粉二钱(二味同研),朱砂三钱(研细,留一钱为衣)。上为细末,用人乳汁为丸,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二根令烂,裹药三丸在内吞下,热酒送之。(《古今医鉴》化生丸)
⑤治时邪疠毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疔疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风痰喘危在顷刻:关西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)
⑥治喉痹:皂角、草乌头各等分。研细末,用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸,点患处。(《吉林中草药》)
⑦治疮疡焮肿木硬:蟾酥、麝香各一钱。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)
⑧治一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)
⑨治痈疽初起,木肿作痛,皮色不红者:酥片一钱,蝎尾四钱。甲片、蜈蚣、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各二钱,草乌一钱,银朱二钱,麝香三分。研极细末,掺膏药内贴。(《药籨启秘》蟾酥散)
⑩治瘰疬:蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一丸或二、三丸,纳入针窍中。如脓未尽,再用数丸,以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)
⑾治肿毒:蟾酥、石灰各等分。和匀成小饼,贴疮头上,以膏盖之即破。(《经验广集》蟾灵膏)
⑿治牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《圣惠方》)
⒀治风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)
⒁治破伤风病:蟾酥二钱(汤化为糊),干蝎(酒炒)、天麻各半两。为末,合捣丸绿豆大,每服一丸至二丸,豆淋酒下。(《圣惠方》)
⒂治小孩子疳瘦:蟾蜍眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《药性论》)
【各家论述】
①《本草经疏》:蟾酥,诸家所主,但言其有消积杀虫、温暖通行之功,然其味辛甘,气温散,能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候,为拔疔散毒之神药,第性有毒,不宜多用,入发汗散毒药中服者,尤不可多。诸家咸云治小儿疳瘦,恐非正治,不宜漫尝也,即用亦(须)煅过者。若欲内服,勿过三厘。慎毋单使,必与牛黄、明矾、乳香、没药之类同用乃可。如疮已溃,欲其生肌长肉之际得之,作痛异常,不可不知也。
②《本草汇言》:蟾酥,通行十二经络、藏府、膜原、溪谷、关节诸处。蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。
③《本草求真》:蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。
④《本草便读》:蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂;其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳。
【临床应用】
①治疗心力衰竭
以蟾酥4～8毫克(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2～3次。治疗2～3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2～48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显著者4例,水肿消失者6例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤1例消失,1例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,蟾酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显著。
②治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔
㈠口服蟾酥每日3次,每次5毫克,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固1～2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁,X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。㈡采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次,2个月为一疗程。少数有死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效1例。治愈时间短者7～8天,长者3～4个月,一般在1～2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。
③治疗恶性肿瘤
观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤1例,鼻咽癌骨转移2例,喉癌1例,食管癌1例,贲门癌1例,黑色素瘤化疗后1例,盲肠癌术后再发1例,纵隔肿瘤化疗后1例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天1～2次,每次2毫升;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8～26天,注射总量为30～100毫升,疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20～30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,应作对症处理。另据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤痛22例,有13例临床痊愈。
④用于表面麻醉
用1%蟾酥溶液2～3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于的卡因,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。
【摘录】《*辞典》
【拼音名】Chán Sū
【别名】蟾蜍眉脂(《药性论》),蟾蜍眉酥(《日华子本草》),癞蛤蚂浆(《新疆药材》),蛤蟆酥(《山东中药》),蛤蟆浆(《中药材手册》)。
【来源】为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工干燥而成。夏、秋季捕得蟾蜍后,将体表洗净,晾干,然后刺激其耳后腺及皮肤腺,使之分泌浆液。浆液须盛于瓷器内,忌与铁器接触,否则易变黑色;并须立即加工,以免时间过久而变质。
【生境分布】产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外,辽宁、湖北、新疆亦产。
【制法】
先将浆液用铜筛滤净泥土及杂质,然后刮入圆形的模型中晒干,干燥后成扁圆形团块或棋子状,统称为团蟾酥或团酥。如棋子状的亦称棋子酥。亦有将滤净的浆汁涂在玻璃板、磁盆或竹箬上晒干的,均呈薄片状,统称为片蟾酥或片酥;盆晒的亦称盆酥;箬晒的亦称箬酥。加工时,应注意勿使浆汁染入眼中,以免发生肿痛,如已染入,可用紫草汁洗涤,有消肿之效。
【性状】干燥的蟾酥呈扁圆形团块状、饼状、棋子状或片状。表面光亮,有的不平而具有皱纹,淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状或饼状者质坚硬,不易折断,断面茶褐色,如胶质状而有光泽。片状者质脆易折断,红棕色,半透明。气微腥,嗅之作嚏,味麻辣。遇水即起泡沫,并泛出白色乳状液;用锡纸包碎块少许,烧之即熔为油状。以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。
【化学成份】
蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物,名为蟾酥。浆液成分复杂;上世纪十年代分离蟾蜍精后,陆续分离同类的有效物质,迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用,在化学上属于甾族化合物,而其C17上再接一α-吡喃酮基,凡具有此种骨架的物质(实际上,植物中亦有具有此种骨架的物质),总名蟾蜍二烯内酯,是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有:①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%。③华蟾蜍它灵,亦是欧赡蜍主成分,局部麻醉力仅次于蟾蜍灵(见下)。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵,蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵,又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定,即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素,酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合,从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一名华蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物质,有一定药理作用的,尚有肾上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;也含一些肽类。
【药理作用】
①强心作用
蟾酥毒有洋地黄样作用,小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩,大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种,并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用,如注射于蛙淋巴囊内,均可使蛙心在1小时内停止于收缩期;对麻醉犬静脉灌注,心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为(麻醉猫平均致死量法):远华蟾蜍精)蟾蜍灵)华蟾蜍它灵)华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明,蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱,日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。
②对呼吸、血压的作用
蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25～0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
④对中枢神经系统的作用
蟾酥有镇痛作用,在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法,都能提高痛阈,但治疗指数较低。
蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物,其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子静脉注射16毫克,其致幻作用与麦司卡林相似,但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射(0.8毫克/公斤),可引起强直性惊厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠也有致惊作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。
⑤对横纹肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫;对离体兔耳血管也能收缩,但在整体兔耳灌流中,则无作用。
⑥平喘、镇咳作用
预先皮下拄射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂,对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。
⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔,叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。此外,蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动,对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效,延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用,但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线(800伦琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用,如加大到1600伦琴,或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。
⑧吸收与排泄
蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(引起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。
【毒性】
蟾酥各种成分对小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定为1.3(静脉);蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉挛,心眺不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无,蟾酥经煮沸后毒性大减。人中毒后,可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。
中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
【炮制】酒蟾酥:取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,取出置盆中,放通风洁净处晾干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,因易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
【性味】
甘辛,温,有毒。
①《纲目》:甘辛,温,有毒。
②《本草正》:味辛麻,性热,有毒。
③《本草汇言》:味辛苦烈,气热,有毒。
【归经】《本草通玄》:入足阳明、少阴。
【功能主治】
解毒,消肿,强心,止痛。治疔疮,痈疽,发背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积,心衰,风、虫牙痛。
①《药性论》:脑疳,以奶汁调滴鼻中。
②《日华子本草》:治蚛牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。
③《本草衍义》:齿缝中血出,以纸紝子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
④《医学入门》:主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮顽癣。
⑤《纲目》:治发背疔疮,一切恶肿。
⑥《本草正》:治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。
【用法用量】外用:研末调敷或掺膏药内贴患处。内服:0.5～1厘,多入丸、散用。
【注意】
孕妇忌服。外用时注意不可入目。
【附方】
①治疔肿:蟾酥一枚,为末,以白面和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《济生方》蟾酥丹)
②治疔黄及一切恶疮:蟾酥、轻粉各-钱,以川乌、莲花蕊、朱砂各二钱半,乳香、没药各二钱,麝香半钱。上为细末,糊丸菀(豌)豆大。每服一丸,病重者二丸,生葱三五茎捣烂,包药在内,热酒和葱送下,取汗。(《玉机微义》蟾酥丸)
③治内疔:蟾酥,职时用桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,著病人舌内噙化,化后良久,用井花水灌漱,再用雄黄丸七丸,冷茶清吞下,得脏腑利数行。(《急救仙方》蟾酥丸)
④治发背痈疽,无名肿毒,恶毒疗疮:蟾酥二钱,血竭二钱,蜗牛廿个(瓦上焙干,肉壳俱用),铜绿二分半(与上三味同研),枯白矾一钱,轻粉二钱(二味同研),朱砂三钱(研细,留一钱为衣)。上为细末,用人乳汁为丸,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二根令烂,裹药三丸在内吞下,热酒送之。(《古今医鉴》化生丸)
⑤治时邪疠毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疔疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风痰喘危在顷刻:关西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)
⑥治喉痹:皂角、草乌头各等分。研细末,用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸,点患处。(《吉林中草药》)
⑦治疮疡焮肿木硬:蟾酥、麝香各一钱。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)
⑧治一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)
⑨治痈疽初起,木肿作痛,皮色不红者:酥片一钱,蝎尾四钱。甲片、蜈蚣、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各二钱,草乌一钱,银朱二钱,麝香三分。研极细末,掺膏药内贴。(《药籨启秘》蟾酥散)
⑩治瘰疬:蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一丸或二、三丸,纳入针窍中。如脓未尽,再用数丸,以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)
⑾治肿毒:蟾酥、石灰各等分。和匀成小饼,贴疮头上,以膏盖之即破。(《经验广集》蟾灵膏)
⑿治牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《圣惠方》)
⒀治风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)
⒁治破伤风病:蟾酥二钱(汤化为糊),干蝎(酒炒)、天麻各半两。为末,合捣丸绿豆大,每服一丸至二丸,豆淋酒下。(《圣惠方》)
⒂治小孩子疳瘦:蟾蜍眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《药性论》)
【各家论述】
①《本草经疏》:蟾酥,诸家所主,但言其有消积杀虫、温暖通行之功,然其味辛甘,气温散,能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候,为拔疔散毒之神药,第性有毒,不宜多用,入发汗散毒药中服者,尤不可多。诸家咸云治小儿疳瘦,恐非正治,不宜漫尝也,即用亦(须)煅过者。若欲内服,勿过三厘。慎毋单使,必与牛黄、明矾、乳香、没药之类同用乃可。如疮已溃,欲其生肌长肉之际得之,作痛异常,不可不知也。
②《本草汇言》:蟾酥,通行十二经络、藏府、膜原、溪谷、关节诸处。蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。
③《本草求真》:蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。
④《本草便读》:蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂;其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳。
【临床应用】
①治疗心力衰竭
以蟾酥4～8毫克(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2～3次。治疗2～3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2～48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显著者4例,水肿消失者6例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤1例消失,1例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,蟾酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显著。
②治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔
㈠口服蟾酥每日3次,每次5毫克,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固1～2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁,X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。㈡采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次,2个月为一疗程。少数有死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治骨关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效1例。治愈时间短者7～8天,长者3～4个月,一般在1～2月内即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。
③治疗恶性肿瘤
观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤1例,鼻咽癌骨转移2例,喉癌1例,食管癌1例,贲门癌1例,黑色素瘤化疗后1例,盲肠癌术后再发1例,纵隔肿瘤化疗后1例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天1～2次,每次2毫升;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8～26天,注射总量为30～100毫升,疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20～30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,应作对症处理。另据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤痛22例,有13例临床痊愈。
④用于表面麻醉
用1%蟾酥溶液2～3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于的卡因,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。
【摘录】《*辞典》
2012-02-03 09:35 6楼
为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工干燥而成。味甘、辛,性温,有毒。入心、胃、肾经。功能:解毒、消肿、强心、止痛、开窍。主治:疔疮,痈疽,发背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积,心衰,风、虫牙痛。外用:研末调敷或掺膏药内贴患处。内服:0.015～0.03g,多入丸、散用。
【现代研究】
主要成分:蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质,该类物质均有强心活性,在化学上属甾族化合物(Steroids),其C17上再接一α-吡喃酮基,则凡具有此种骨架的物质,总名蟾蜍二烯内酯(Bufadienolide),是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有:蟾蜍它灵(Bufotalin)、华蟾蜍精(Cinobufagin)、华蟾蜍它灵(Cinobufotalin)、蟾蜍灵(Bufalin)、远华蟾蜍精(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它灵(Gamabufotalin,亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo-genin)、去乙酰华蟾蜍它灵(Desacetyl cinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、华蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里宁(Bufotalinin)、华蟾蜍精醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍精(Arenobufagin)、异沙蟾蜍精(Bufarenogin)、去乙酰华蟾蜍精(Desacetyl cinobufagin)、去乙酰蟾蜍它灵(Desacetyl bufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin,即嚏根草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍精(Resibufagin)等。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素(Cinobu- fotoxin),酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸(Suberic acid)和精氨酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合。从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇(Cholesterol)、7α-羟基胆甾醇(7α-Hydroxy- cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、菜油甾醇(Campesterol)。通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids)。
蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo- tenine)、色胺(Try ptamine)。
此外,蟾蜍还含有肾上腺素(Adrenaline)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid)、辛二酸。从蟾酥中还分出吗啡(Morphine)。
药理作用:
1. 对心血管系统的作用蟾酥具有洋地黄样强心作用,能明显增强动物离体心脏的收缩力。其主要强心成分是蟾毒配基(即蟾蜍毒甙),这些蟾毒配基的化学结构与植物强心甙的甙元极为相似,二者均有甾族的骨架。在甾环 C17 位置上皆有不饱和内酯环。在蟾毒配基中内酯环的完整及双键的存在,对强心作用极为重要。如破坏其内酯环和双键,则完全丧失其对心脏的特殊作用。实验表明:蟾酥小剂量能加强离体蛙心收缩,大剂量则使麻醉猫、犬、兔、蛙心率变慢,继之心律不齐,房室传导阻滞,最后心脏停止于收缩期。华蟾蜍精的稀溶液静脉注入全麻的猫与犬,可引起心率减慢,心室收缩振幅变大,心律不整,继而动物因心动过速而死亡。醚麻醉猫的心电图显示:P-R 间期延长,心室率变慢,异位节律,期外收缩,束枝传导阻滞;T 波变平或倒置,最后因心室纤颤而死亡。如先注射阿托品,再注射蟾毒配基,则对房室传导及心搏率无任何影响,且大多数动物,在迷走神经切断后,对蟾酥毒甙的毒性反应有敏感倾向。可以认为,蟾酥毒甙对心脏的作用是通过迷走神经的中枢或末梢来实现,并可直接作用于心脏。与洋地黄强心甙明显不同的是,蟾酥毒甙无蓄积作用,此可能与它们的结构中无糖基有关。关于蟾酥毒甙强心作用的机制,有人认为,是由于心肌细胞内游离 Ca++ 浓度增加所致。以蟾酥为主要成分的六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随剂量的变化而呈反向转向的调节作用,对改善局部组织和修复是有益的。实验表明:蟾酥制剂与毒毛旋花子甙 K用于麻醉犬,二者增进其心肌收缩力程度及作用时间过程基本相似。然而,早期给药,蟾酥组中各项参数指标比毒毛旋花子甙 K 组明显提高,因此认为蟾酥对心肌具有双重正性变力作用。
蟾酥对急性心肌缺血有一定的保护作用。对血栓性冠状血管狭窄而引起的心肌梗死等缺血性心肌循环障碍,能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧。
实验研究表明:蟾毒灵、华蟾毒配基、脂蟾毒配基均可引起多种动物血压上升。蟾毒配基的升压作用与肾上腺素相似,也可被α-受体阻断剂阻断。蟾蜍色胺能引起肾上腺素释放,并使动物对肾上腺素的敏感性增加。脂蟾毒配基灌胃,对低血压猫具有明显的长时间的升压效应和兴奋呼吸作用。鼻腔喷射给药,对低血压兔具有一定升压作用。蟾酥强心甾体对于血管平滑肌与心脏一样,也具有增强收缩力的作用,伴随着强心作用而引起血压上升。有人认为,蟾毒配基升压作用的机制主要在于它的强心作用,部分由于周围血管的收缩。
2. 局部麻醉作用实验表明:蟾酥80%乙醇提取物有表面麻醉作用。在兔角膜及人舌实验中,其作用比可卡因强而持久,其最低有效浓度为0.5%,但经煮沸消毒30分钟后颜色变深,麻醉力明显减弱,而在室温中是稳定的。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,其次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
蟾蜍灵(Bufalin)的局麻作用较可卡因强数十倍,较普鲁卡因强数百倍,而且作用的持续时间长。局麻作用主要选择性地作用于感觉神经末梢。
3. 对呼吸及中枢神经的兴奋作用研究表明:蟾酥有兴奋呼吸及兴奋中枢神经系统的作用。蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵给麻醉兔静脉注射,有呼吸兴奋和血压上升作用。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫亦能兴奋呼吸,其作用较尼可刹米、戊四氮、洛贝林等为强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。有报告认为,强心甾体蟾毒内酯有中枢兴奋作用,甙元比甙作用强,其原因是甙难以通过血脑屏障。同时蟾毒内酯比与之对应的强心内酯的中枢兴奋作用强。而且当改变甾体骨架以及侧链时,对强心作用和呼吸作用的影响几乎是相同的。
但亦有关于抑制作用的报告,还可见到延长巴比妥盐的催眠时间和抑制苦毒素(Picrotoxin)等痉挛作用的报告。
4. 抗炎作用和对免疫系统的作用蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。蟾酥对甲醛滤纸球引起的大鼠皮下“肉芽肿”有较强的抑制作用。对局部感染甲型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌的家兔,肌注蟾蜍耳后腺新鲜分泌物加工制成的注射液或蟾酥水溶性总成分注射液均能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。实验证明:蟾酥总甙注射液对变形杆菌、绿脓杆菌、四联球菌、白色葡萄球菌及卡他球菌有抑制作用。
蟾酥的抑菌作用可能与其抗炎作用有一定关系。
蟾酥水溶性总成分有增强网状内皮系统吞噬功能,提高机体非特异性免疫功能的作用。动物实验证明:蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。对细胞免疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰花结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。
蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀伤细菌和抑制细菌生长。有人认为,蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节。
5. 抗肿瘤和抗辐射作用蟾蜍内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔 B.P. 瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用;能延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期;在试管中对白血病细胞亦有抑制作用。动物实验证明:蟾酥对大鼠气管体外诱癌过程具有抑制作用;亦具有逆转大鼠气管上皮的异型性鳞状化生,促进气管受损黏膜的修复和保护气管上皮正常分化的作用。在 MCA作用下可见纤毛细胞增生和化生。蟾酥对化疗和放疗引起的白细胞下降有不同程度的防治作用,并能使已下降者回升,且不再下降。
蟾酥制剂对X线(800伦琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛有保护作用,如加大到1600伦琴,或对小鼠全身致死量照射引起的损害,蟾酥制剂则无保护作用。
6. 对平滑肌、横纹肌的作用蟾毒内酯对肠管平滑肌及气管平滑肌都有作用,开始时引起收缩,然后转为松弛,增高浓度时转为松弛作用加快。蟾毒内酯对子宫和输尿管的收缩力也有增强作用。蟾酥特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用;其剂量为10～20μg/ml时,分别引起离体大鼠及豚鼠的子宫收缩,且无快速耐受现象。在用国产蟾毒制剂作抗炎试验时,曾引起一只孕兔流产。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。
7. 其他作用预先皮下注射蟾蜍色胺,对 5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。蟾酥煎剂对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。蟾酥水提取液对二氧化硫引起的小鼠咳嗽有镇咳作用,其作用弱于吗啡。
蟾酥有镇痛作用。蟾蜍灵给大鼠静脉注射可引起强直性痉厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠亦有致痉作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。
蟾蜍内酯有促进糖原的产生、抑制乳酸产生的胰岛素样作用。该作用与离子主动运输的抑制机制有关。蟾蜍内酯对去甲肾上腺素等所引起的脂肪分解有拮抗作用。
强心甾体蟾毒内酯具有抑制汗腺分泌的作用,此作用受二苯基乙内酰脲拮抗。蟾蜍内酯对唾液腺分泌亦有抑制作用。
蟾酥醇提取物对血小板聚集有抑制作用,能减轻弥漫性血管内凝血发生。
有报告指出,蟾酥针剂内含有促进小鼠造血干细胞增殖和分化的物质。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗频发性早搏将蟾酥用胶囊分装或制成片剂,每粒(片)含蟾酥1mg。开始每次口服1mg,日服3次,如见效,从第四日起每次剂量增至2mg,如仍无效,于第七日再增量至3mg,以后不再增加剂量。疗程1个月。治疗频发性早搏 80例(室上性19例,室性61例),显效26例,有效29例。室性早搏的有效率为68.9%,室上性早搏的有效率为68.4%;病因为器质性心脏病者有效率为69.6%,原因不明者为67.6%。〔中华心血管病杂志1981;(3):227〕
2. 治疗嗜酸性粒细胞增多症干蟾粉每次 1.0g,强地松每次10～15mg,每日3次口服;紫金锭每次2片,日服2～3次。治疗13例,治愈7例,有效6例,多数在用药后10天内粒细胞开始下降。〔中西医结合杂志1982;2(2):35〕
3. 治疗白血病125g重蟾酥15只,去内脏洗净加黄酒1500ml,放瓷罐中封闭,置入铝锅内加热,煮沸2小时,过滤备用。成人每次15～30ml,每日 3次,饭后服,儿童酌减。连续用药直至症状完全缓解,其后服药15天,间歇15天,在治疗过程中不用其他抗白血病药,但需配合抗感染、输血等。治疗32例,完全缓解8例,基本缓解24例。〔辽宁中医杂志1984;8(4):18〕
4. 治疗皮肤癌蟾酥10g,研细,放入30ml生理盐水中,浸泡10～48小时后,蟾酥成糊状,再加入外用的磺胺软膏拌匀,制成含10%或20%的软膏备用。
肿瘤周围以75%乙醇消毒后,将软膏均匀地涂肿瘤上。治疗40例,19例癌肿消失,活检后未发现癌细胞,有效率为47.5%,五年治愈率为22.5%。〔肿瘤防治研究1980;(2):57〕
5. 治疗神经性皮炎用1%蟾酥酊涂患处,每日2～3次。治愈经多种方法未能治愈的局限性神经性皮炎8例,对明显苔癣样硬化者效果较好。〔浙江中医杂志1985;(9):403〕
6. 治疗结核性瘘管蟾酥0.1g磨细过筛,加香油100ml搅匀,装瓶备用。用细导尿管插入瘘管引流后,再用纱条浸本药充填伤口,保留1～2小时,开始每日换药1次,以后隔日1次。治疗40例,临床痊愈36例(其中3个月以内痊愈者20例),好转 4例。〔中药通报1981;6(6):35〕
7. 治疗牙痛以鲜蟾酥涂于痛牙,1个耳后腺的浆液可涂两个痛牙1次,1日涂3次,疼痛不止时,可半小时涂1次。涂药后10分钟吐出较多的分泌液,则疼痛渐止。〔新医学1973;(3):47〕
8. 用于局部麻醉a. 将蟾酥溶于75%乙醇,制成1%～4%的酊剂备用。用消毒棉球蘸2.5～3.0ml,涂咽后壁、咽前弓、咽后弓及扁桃体,共涂 2次。涂药3～5分钟后行扁桃体切除术,每次用量相当于25～50ml生药。观察150例,麻醉优良率达 98%。〔吉林医学1980;1(2):24〕
b. 蟾酥4.5g,生川乌、生草乌、生半夏各6g,细辛9g,共研细末,过筛成粉,分10余次用。外敷麻醉用于鼻腔手术55人,无痛者54人,微痛者1人。
〔中华医学杂志1962;(10):640〕
方剂选用:
1. 治疗疔肿:蟾酥一枚,为末,以白面和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《济生方》蟾酥丹)
2. 治疗一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)
3. 治疗瘰疬:蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一丸或二、三丸,纳入针窍中。如脓未尽,再用数丸,以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)
4. 治疗牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《太平圣惠方》)
5. 治疗风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)
6. 治疗时邪疠毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疔疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风痰喘危在顷刻:关西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)
配伍效用:
蟾酥配伍朱砂、麝香、牛黄 蟾酥解毒消肿止痛;朱砂清心解毒;麝香芳香开窍、辟秽化浊、消肿止痛;牛黄清热解毒豁痰。诸药伍用,有清热解毒、消肿止痛之功效,用于治疗热毒壅阻之喉痹失音、口舌腐烂、咽痛腮肿及痈疽疮疖等症。
【注意事项】
宜忌:本品有毒,孕妇忌服。严重胃溃疡、胃炎慎服。外用时注意不可入目。
毒副作用:蟾酥用于小鼠的半数致死量分别是:腹腔注射为36.24mg/kg,静脉注射为41.0mg/kg,皮下注射为96.6mg/kg。
静脉注射或腹腔注射蟾酥后小鼠出现呼吸急促、肌肉痉挛、惊厥、心律不齐,最后麻痹而死。
临床应用本品,服用剂量偏大或注射速度太快时可有中毒反应,中毒症状出现的时间多在用后30～60分钟。
本品中毒的症状表现以消化系统、神经系统、循环系统、呼吸系统症状为主,如:上腹不适、恶心呕吐、流涎,口腔黏膜可出现白色斑块,部分病人可有腹痛腹泻、水样便、甚者脱水;头痛、头晕、嗜睡、口唇及四肢发麻、膝反射迟钝或消失,但患者神志多清楚,严重者可因急性心源性脑缺血综合征而发生惊厥;心悸、心慌、心率减慢或呈窦性心动过速、并伴窦性心律不齐,心电图可见房室传导阻滞、S-T段下降、T波变形等洋地黄所致典型改变,严重的传导阻滞可导致阿-斯综合征;中毒晚期可出现呼吸急促、变浅变慢、不规则,口唇青紫,终至呼吸衰竭,昏迷而死亡。
一般中毒症状经有效治疗后1～12小时多逐渐消失。如未能及时治疗,则病情发展迅速,重度中毒患者可于服本品后迅速出现烦躁不安、抽搐、昏迷、面色苍白、四肢厥冷、体温不升、汗出、脉搏细弱、循环衰竭而危及生命。
蟾酥误入眼中可引起眼睛红肿、剧烈疼痛、羞明流泪、甚至失明。
阿托品对蟾酥有一定的解毒作用,肾上腺素则无效。蟾酥经煮沸毒性大减。
临床曾有服用六神丸过量致休克的报告;亦有内服蟾蜍引起剥脱性皮炎以及用蟾蜍皮敷眼致心房纤颤的报告。
中毒救治:
1. 催吐、洗胃、导泻,以减少毒物吸收。必要时高压灌肠,内服蛋清等保护剂,并大量饮水或饮浓茶。
2. 酌情补液,促进毒物排泄。并给予大量的维生素B1、B6、C,有尿后加入适量氯化钾缓慢静脉滴入。
3. 如心律失常可用阿托品0.5～1mg,重者静脉注射,轻者皮下注射,每日3～4次。如效果不明显或出现急性心源性脑缺血综合征先兆时,可用异丙肾上腺素1mg加入等渗葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴注;如有室性心动过速时可加用利多卡因,以防止发生室性颤动;休克者可用去甲肾上腺素维持血压。
4. 若误入目中,应先用大量冷开水冲洗,再用紫草汁滴洗。亦可用生理盐水或3%硼酸水冲洗,并酌情用抗生素或可的松类眼药点眼。
5. 中草药治疗:①鲜芦根120g,捣汁内服;②生大黄15g,煎汤代茶频服。
【医家论药】
“蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。”(《本草求真》)
“蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疔毒之药也。能解一切淤郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。”(《本草汇言》)
“蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂,其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳(《本草便读》)
“蟾酥,诸家所主,但言其有消积杀虫、温暖通行之功,然其味辛甘,气温散,能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候,为拔疔散毒之神药,第性有毒,不宜多用,入发汗散毒药中服者,尤不可多。”(《本草经疏》)
【现代研究】
主要成分:蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质,该类物质均有强心活性,在化学上属甾族化合物(Steroids),其C17上再接一α-吡喃酮基,则凡具有此种骨架的物质,总名蟾蜍二烯内酯(Bufadienolide),是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有:蟾蜍它灵(Bufotalin)、华蟾蜍精(Cinobufagin)、华蟾蜍它灵(Cinobufotalin)、蟾蜍灵(Bufalin)、远华蟾蜍精(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它灵(Gamabufotalin,亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo-genin)、去乙酰华蟾蜍它灵(Desacetyl cinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、华蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里宁(Bufotalinin)、华蟾蜍精醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍精(Arenobufagin)、异沙蟾蜍精(Bufarenogin)、去乙酰华蟾蜍精(Desacetyl cinobufagin)、去乙酰蟾蜍它灵(Desacetyl bufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin,即嚏根草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍精(Resibufagin)等。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素(Cinobu- fotoxin),酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸(Suberic acid)和精氨酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合。从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇(Cholesterol)、7α-羟基胆甾醇(7α-Hydroxy- cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、菜油甾醇(Campesterol)。通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids)。
蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo- tenine)、色胺(Try ptamine)。
此外,蟾蜍还含有肾上腺素(Adrenaline)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid)、辛二酸。从蟾酥中还分出吗啡(Morphine)。
药理作用:
1. 对心血管系统的作用蟾酥具有洋地黄样强心作用,能明显增强动物离体心脏的收缩力。其主要强心成分是蟾毒配基(即蟾蜍毒甙),这些蟾毒配基的化学结构与植物强心甙的甙元极为相似,二者均有甾族的骨架。在甾环 C17 位置上皆有不饱和内酯环。在蟾毒配基中内酯环的完整及双键的存在,对强心作用极为重要。如破坏其内酯环和双键,则完全丧失其对心脏的特殊作用。实验表明:蟾酥小剂量能加强离体蛙心收缩,大剂量则使麻醉猫、犬、兔、蛙心率变慢,继之心律不齐,房室传导阻滞,最后心脏停止于收缩期。华蟾蜍精的稀溶液静脉注入全麻的猫与犬,可引起心率减慢,心室收缩振幅变大,心律不整,继而动物因心动过速而死亡。醚麻醉猫的心电图显示:P-R 间期延长,心室率变慢,异位节律,期外收缩,束枝传导阻滞;T 波变平或倒置,最后因心室纤颤而死亡。如先注射阿托品,再注射蟾毒配基,则对房室传导及心搏率无任何影响,且大多数动物,在迷走神经切断后,对蟾酥毒甙的毒性反应有敏感倾向。可以认为,蟾酥毒甙对心脏的作用是通过迷走神经的中枢或末梢来实现,并可直接作用于心脏。与洋地黄强心甙明显不同的是,蟾酥毒甙无蓄积作用,此可能与它们的结构中无糖基有关。关于蟾酥毒甙强心作用的机制,有人认为,是由于心肌细胞内游离 Ca++ 浓度增加所致。以蟾酥为主要成分的六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随剂量的变化而呈反向转向的调节作用,对改善局部组织和修复是有益的。实验表明:蟾酥制剂与毒毛旋花子甙 K用于麻醉犬,二者增进其心肌收缩力程度及作用时间过程基本相似。然而,早期给药,蟾酥组中各项参数指标比毒毛旋花子甙 K 组明显提高,因此认为蟾酥对心肌具有双重正性变力作用。
蟾酥对急性心肌缺血有一定的保护作用。对血栓性冠状血管狭窄而引起的心肌梗死等缺血性心肌循环障碍,能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧。
实验研究表明:蟾毒灵、华蟾毒配基、脂蟾毒配基均可引起多种动物血压上升。蟾毒配基的升压作用与肾上腺素相似,也可被α-受体阻断剂阻断。蟾蜍色胺能引起肾上腺素释放,并使动物对肾上腺素的敏感性增加。脂蟾毒配基灌胃,对低血压猫具有明显的长时间的升压效应和兴奋呼吸作用。鼻腔喷射给药,对低血压兔具有一定升压作用。蟾酥强心甾体对于血管平滑肌与心脏一样,也具有增强收缩力的作用,伴随着强心作用而引起血压上升。有人认为,蟾毒配基升压作用的机制主要在于它的强心作用,部分由于周围血管的收缩。
2. 局部麻醉作用实验表明:蟾酥80%乙醇提取物有表面麻醉作用。在兔角膜及人舌实验中,其作用比可卡因强而持久,其最低有效浓度为0.5%,但经煮沸消毒30分钟后颜色变深,麻醉力明显减弱,而在室温中是稳定的。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,其次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
蟾蜍灵(Bufalin)的局麻作用较可卡因强数十倍,较普鲁卡因强数百倍,而且作用的持续时间长。局麻作用主要选择性地作用于感觉神经末梢。
3. 对呼吸及中枢神经的兴奋作用研究表明:蟾酥有兴奋呼吸及兴奋中枢神经系统的作用。蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵给麻醉兔静脉注射,有呼吸兴奋和血压上升作用。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫亦能兴奋呼吸,其作用较尼可刹米、戊四氮、洛贝林等为强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。有报告认为,强心甾体蟾毒内酯有中枢兴奋作用,甙元比甙作用强,其原因是甙难以通过血脑屏障。同时蟾毒内酯比与之对应的强心内酯的中枢兴奋作用强。而且当改变甾体骨架以及侧链时,对强心作用和呼吸作用的影响几乎是相同的。
但亦有关于抑制作用的报告,还可见到延长巴比妥盐的催眠时间和抑制苦毒素(Picrotoxin)等痉挛作用的报告。
4. 抗炎作用和对免疫系统的作用蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。蟾酥对甲醛滤纸球引起的大鼠皮下“肉芽肿”有较强的抑制作用。对局部感染甲型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌的家兔,肌注蟾蜍耳后腺新鲜分泌物加工制成的注射液或蟾酥水溶性总成分注射液均能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。实验证明:蟾酥总甙注射液对变形杆菌、绿脓杆菌、四联球菌、白色葡萄球菌及卡他球菌有抑制作用。
蟾酥的抑菌作用可能与其抗炎作用有一定关系。
蟾酥水溶性总成分有增强网状内皮系统吞噬功能,提高机体非特异性免疫功能的作用。动物实验证明:蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。对细胞免疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰花结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。
蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀伤细菌和抑制细菌生长。有人认为,蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节。
5. 抗肿瘤和抗辐射作用蟾蜍内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔 B.P. 瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用;能延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期;在试管中对白血病细胞亦有抑制作用。动物实验证明:蟾酥对大鼠气管体外诱癌过程具有抑制作用;亦具有逆转大鼠气管上皮的异型性鳞状化生,促进气管受损黏膜的修复和保护气管上皮正常分化的作用。在 MCA作用下可见纤毛细胞增生和化生。蟾酥对化疗和放疗引起的白细胞下降有不同程度的防治作用,并能使已下降者回升,且不再下降。
蟾酥制剂对X线(800伦琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛有保护作用,如加大到1600伦琴,或对小鼠全身致死量照射引起的损害,蟾酥制剂则无保护作用。
6. 对平滑肌、横纹肌的作用蟾毒内酯对肠管平滑肌及气管平滑肌都有作用,开始时引起收缩,然后转为松弛,增高浓度时转为松弛作用加快。蟾毒内酯对子宫和输尿管的收缩力也有增强作用。蟾酥特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用;其剂量为10～20μg/ml时,分别引起离体大鼠及豚鼠的子宫收缩,且无快速耐受现象。在用国产蟾毒制剂作抗炎试验时,曾引起一只孕兔流产。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。
7. 其他作用预先皮下注射蟾蜍色胺,对 5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。蟾酥煎剂对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。蟾酥水提取液对二氧化硫引起的小鼠咳嗽有镇咳作用,其作用弱于吗啡。
蟾酥有镇痛作用。蟾蜍灵给大鼠静脉注射可引起强直性痉厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠亦有致痉作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。
蟾蜍内酯有促进糖原的产生、抑制乳酸产生的胰岛素样作用。该作用与离子主动运输的抑制机制有关。蟾蜍内酯对去甲肾上腺素等所引起的脂肪分解有拮抗作用。
强心甾体蟾毒内酯具有抑制汗腺分泌的作用,此作用受二苯基乙内酰脲拮抗。蟾蜍内酯对唾液腺分泌亦有抑制作用。
蟾酥醇提取物对血小板聚集有抑制作用,能减轻弥漫性血管内凝血发生。
有报告指出,蟾酥针剂内含有促进小鼠造血干细胞增殖和分化的物质。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗频发性早搏将蟾酥用胶囊分装或制成片剂,每粒(片)含蟾酥1mg。开始每次口服1mg,日服3次,如见效,从第四日起每次剂量增至2mg,如仍无效,于第七日再增量至3mg,以后不再增加剂量。疗程1个月。治疗频发性早搏 80例(室上性19例,室性61例),显效26例,有效29例。室性早搏的有效率为68.9%,室上性早搏的有效率为68.4%;病因为器质性心脏病者有效率为69.6%,原因不明者为67.6%。〔中华心血管病杂志1981;(3):227〕
2. 治疗嗜酸性粒细胞增多症干蟾粉每次 1.0g,强地松每次10～15mg,每日3次口服;紫金锭每次2片,日服2～3次。治疗13例,治愈7例,有效6例,多数在用药后10天内粒细胞开始下降。〔中西医结合杂志1982;2(2):35〕
3. 治疗白血病125g重蟾酥15只,去内脏洗净加黄酒1500ml,放瓷罐中封闭,置入铝锅内加热,煮沸2小时,过滤备用。成人每次15～30ml,每日 3次,饭后服,儿童酌减。连续用药直至症状完全缓解,其后服药15天,间歇15天,在治疗过程中不用其他抗白血病药,但需配合抗感染、输血等。治疗32例,完全缓解8例,基本缓解24例。〔辽宁中医杂志1984;8(4):18〕
4. 治疗皮肤癌蟾酥10g,研细,放入30ml生理盐水中,浸泡10～48小时后,蟾酥成糊状,再加入外用的磺胺软膏拌匀,制成含10%或20%的软膏备用。
肿瘤周围以75%乙醇消毒后,将软膏均匀地涂肿瘤上。治疗40例,19例癌肿消失,活检后未发现癌细胞,有效率为47.5%,五年治愈率为22.5%。〔肿瘤防治研究1980;(2):57〕
5. 治疗神经性皮炎用1%蟾酥酊涂患处,每日2～3次。治愈经多种方法未能治愈的局限性神经性皮炎8例,对明显苔癣样硬化者效果较好。〔浙江中医杂志1985;(9):403〕
6. 治疗结核性瘘管蟾酥0.1g磨细过筛,加香油100ml搅匀,装瓶备用。用细导尿管插入瘘管引流后,再用纱条浸本药充填伤口,保留1～2小时,开始每日换药1次,以后隔日1次。治疗40例,临床痊愈36例(其中3个月以内痊愈者20例),好转 4例。〔中药通报1981;6(6):35〕
7. 治疗牙痛以鲜蟾酥涂于痛牙,1个耳后腺的浆液可涂两个痛牙1次,1日涂3次,疼痛不止时,可半小时涂1次。涂药后10分钟吐出较多的分泌液,则疼痛渐止。〔新医学1973;(3):47〕
8. 用于局部麻醉a. 将蟾酥溶于75%乙醇,制成1%～4%的酊剂备用。用消毒棉球蘸2.5～3.0ml,涂咽后壁、咽前弓、咽后弓及扁桃体,共涂 2次。涂药3～5分钟后行扁桃体切除术,每次用量相当于25～50ml生药。观察150例,麻醉优良率达 98%。〔吉林医学1980;1(2):24〕
b. 蟾酥4.5g,生川乌、生草乌、生半夏各6g,细辛9g,共研细末,过筛成粉,分10余次用。外敷麻醉用于鼻腔手术55人,无痛者54人,微痛者1人。
〔中华医学杂志1962;(10):640〕
方剂选用:
1. 治疗疔肿:蟾酥一枚,为末,以白面和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之。(《济生方》蟾酥丹)
2. 治疗一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各二钱,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济方》蟾酥托里丸)
3. 治疗瘰疬:蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为丸如绿豆大。每用一丸或二、三丸,纳入针窍中。如脓未尽,再用数丸,以脓尽为度。(《医学正传》蟾酥膏)
4. 治疗牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《太平圣惠方》)
5. 治疗风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)
6. 治疗时邪疠毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疔疮对口,痈疽发背,肠痈,腹疽,乳痈,乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风痰喘危在顷刻:关西黄一钱五分,杜蟾酥一分五厘(烧酒化),上辰砂一钱五分,粗珍珠一分五厘,当门子一分五厘。上药共研细末,米浆为丸,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《喉科心法》六神丸)
配伍效用:
蟾酥配伍朱砂、麝香、牛黄 蟾酥解毒消肿止痛;朱砂清心解毒;麝香芳香开窍、辟秽化浊、消肿止痛;牛黄清热解毒豁痰。诸药伍用,有清热解毒、消肿止痛之功效,用于治疗热毒壅阻之喉痹失音、口舌腐烂、咽痛腮肿及痈疽疮疖等症。
【注意事项】
宜忌:本品有毒,孕妇忌服。严重胃溃疡、胃炎慎服。外用时注意不可入目。
毒副作用:蟾酥用于小鼠的半数致死量分别是:腹腔注射为36.24mg/kg,静脉注射为41.0mg/kg,皮下注射为96.6mg/kg。
静脉注射或腹腔注射蟾酥后小鼠出现呼吸急促、肌肉痉挛、惊厥、心律不齐,最后麻痹而死。
临床应用本品,服用剂量偏大或注射速度太快时可有中毒反应,中毒症状出现的时间多在用后30～60分钟。
本品中毒的症状表现以消化系统、神经系统、循环系统、呼吸系统症状为主,如:上腹不适、恶心呕吐、流涎,口腔黏膜可出现白色斑块,部分病人可有腹痛腹泻、水样便、甚者脱水;头痛、头晕、嗜睡、口唇及四肢发麻、膝反射迟钝或消失,但患者神志多清楚,严重者可因急性心源性脑缺血综合征而发生惊厥;心悸、心慌、心率减慢或呈窦性心动过速、并伴窦性心律不齐,心电图可见房室传导阻滞、S-T段下降、T波变形等洋地黄所致典型改变,严重的传导阻滞可导致阿-斯综合征;中毒晚期可出现呼吸急促、变浅变慢、不规则,口唇青紫,终至呼吸衰竭,昏迷而死亡。
一般中毒症状经有效治疗后1～12小时多逐渐消失。如未能及时治疗,则病情发展迅速,重度中毒患者可于服本品后迅速出现烦躁不安、抽搐、昏迷、面色苍白、四肢厥冷、体温不升、汗出、脉搏细弱、循环衰竭而危及生命。
蟾酥误入眼中可引起眼睛红肿、剧烈疼痛、羞明流泪、甚至失明。
阿托品对蟾酥有一定的解毒作用,肾上腺素则无效。蟾酥经煮沸毒性大减。
临床曾有服用六神丸过量致休克的报告;亦有内服蟾蜍引起剥脱性皮炎以及用蟾蜍皮敷眼致心房纤颤的报告。
中毒救治:
1. 催吐、洗胃、导泻,以减少毒物吸收。必要时高压灌肠,内服蛋清等保护剂,并大量饮水或饮浓茶。
2. 酌情补液,促进毒物排泄。并给予大量的维生素B1、B6、C,有尿后加入适量氯化钾缓慢静脉滴入。
3. 如心律失常可用阿托品0.5～1mg,重者静脉注射,轻者皮下注射,每日3～4次。如效果不明显或出现急性心源性脑缺血综合征先兆时,可用异丙肾上腺素1mg加入等渗葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴注;如有室性心动过速时可加用利多卡因,以防止发生室性颤动;休克者可用去甲肾上腺素维持血压。
4. 若误入目中,应先用大量冷开水冲洗,再用紫草汁滴洗。亦可用生理盐水或3%硼酸水冲洗,并酌情用抗生素或可的松类眼药点眼。
5. 中草药治疗:①鲜芦根120g,捣汁内服;②生大黄15g,煎汤代茶频服。
【医家论药】
“蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。”(《本草求真》)
“蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疔毒之药也。能解一切淤郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。”(《本草汇言》)
“蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂,其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳(《本草便读》)
“蟾酥,诸家所主,但言其有消积杀虫、温暖通行之功,然其味辛甘,气温散,能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候,为拔疔散毒之神药,第性有毒,不宜多用,入发汗散毒药中服者,尤不可多。”(《本草经疏》)
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[来源] 本品为蟾蜍科动物中华大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo bufo melanostictua Schneider的干燥分泌物。
[动物形态] 中华大蟾蜍 外形如蛙,体形一般在10cm以上。躯干粗短。头顶部较平滑,皮肤极粗糙,两侧有大而长的耳后腺,体布大小不等的皮肤腺瘤状突起,腹面瘤状突起较小。体色变化较大,在生殖季节,雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹,雌性背面颜色较浅,瘰疣乳黄色,有棕色或黑色细花纹。雄性较小,内侧三指有黑色婚垫;无声囊。
黑眶蟾蜍 体长7～10cm;头部有黑色骨质棱或黑色线;背部一般为黄棕色,略具棕红色斑纹,腹面乳黄色,有灰色斑纹。雄性第一、二指基部内侧有黑色婚垫;有单咽下内声囊。
[药材性状] 蟾酥因加工不同而呈扁圆形团块状(团酥)或不规则片状(片酥)。表面光亮,有的不平,而具皱纹,淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状者质坚硬,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽。片状者质脆,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感。粉末嗅之作嚏不止。沾水即呈乳白色隆起。
[收集地] 成都荷花池药材市场。
[功能主治] 解毒,止痛,开窍醒神。用于痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑吐泻,腹痛神昏,手术麻醉。
[附注] 孕妇慎用。