头孢菌素的分类

头孢菌素分类



头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
常用有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。

第一代头孢菌素类:

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ)

Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)

别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

【作用与用途】

本品为半合成的第一代头孢菌素抗菌,作用机理与青霉素相似,通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素,抗菌谱包括革兰氏阳性菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰氏阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。

临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其它敏感菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎、急性心内膜炎、脑膜炎、梅毒等。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,2g～6g/日。儿童,每日50mg～100mg/kg,分2～4次,以注射用水或生理盐水溶解供肌注;以生理盐水或5%～10%葡萄糖液20ml～30ml溶解,供缓慢静注,稀释后可静滴。

【副作用】

1 可引起过敏反应,如皮疹及过敏性休克。

2 肌注部位疼痛。

3 偶有胃肠道反应如恶心、呕吐等。

4 肝、肾功能轻度减退,丙氨酸氨基转移酶升高。

【药物相互作用及注意点】

1 治疗尿路以外的感染,应与丙磺舒合用,可抑制肾小管的排泄,以提高血中药物浓度。

2 与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用,可产生协同作用;但与氨基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。

3 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴,以免效价降低或发生混浊沉淀。

4 凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者,使用本品前必须先皮试。



头孢噻啶

Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)

别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

【作用与用途】

基本与头孢噻吩相似,但对革兰阳性菌的作用较前者强,对大肠杆菌的作用亦较强,主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、胆道感染、胸腔腹腔感染,也可用于脑膜炎、败血症、胸膜炎。注射后血中浓度较头孢噻吩高,排泄亦较慢。

【剂量与用法】

成人,肌注1g～3g/日,分3～4次;静注或静滴2g～4g/日;鞘内50mg/次,1日或隔日1次。儿童,肌注每日30mg～60mg/kg,分3～4次;静注或静滴每日50mg～100mg/kg。

【副作用】

1 与头孢噻吩相似,但肾毒性较明显,其对肾脏损害与用药剂量相平行,一般成人每日不超过4g。肾功能减退者适当减量。

2 偶有丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞减少及变态反应。

【注意事项】

本品引起肾功能损害较多见,不宜与氨基甙类抗生素联用。


头孢来星(Cephaloglycin)

别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

【作用与用途】

本品抗菌谱与头孢氨苄相似,但对革兰氏阳性菌作用稍强于头孢氨苄。

临床上用于敏感菌所致的尿路感染,目前已很少应用。

用法与用量:口服:一次250～500mg,每日4次。

副作用及注意:与头孢氨苄相似。


头孢氨苄

Cefalexin(Ceporex,Keflex)

别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

【作用与用途】

本品为半合成的第一代口服头孢霉素,抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同,抗菌效力较两者弱,但本品的特点是耐酸,口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。

主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

【剂量与用法】

口服,成人,0.25g～1g/次,3～4次/日;儿童,每日30mg～100mg/kg,分4次。

【副作用】

1 对青霉素过敏者,也可发生过敏反应,但发生率较低,主要有皮疹、全身瘙痒及药物热等。

2 常见有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲减退等。

【注意事项】

1 同时服用丙磺舒可提高疗效。

2 饭后服药影响吸收,使疗效减低50%,宜空腹服用。

3 对头孢菌素过敏者禁用。

4 肾功能严重损害者应酌减用量。


头孢唑啉钠


Cefazolin Sodium (Cefamezin)

别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号。

【作用与用途】

本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。

本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,0.5g/次,2～4次/日;儿童,每日20mg～100mg/kg,分2～4次。

【副作用】

1 毒性较低,对造血系统、肝、肾毒性小。

2 肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。

3 与青霉素有交叉过敏反应。

【注意事项】

1 不可和氨基甙类抗生素混合同时注射,以免降效。

2 肝肾功能不全者慎用。

3 对青霉素过敏的病人慎用。

4 供肌注用的粉针剂内含利多卡因,不可注入静脉。

【制剂】

粉针剂:0.2g;0.5g。


头孢拉定

Cefradine (Cephradine, Velosef)

别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。

【作用与用途】

本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原则经尿排泄,尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

【剂量与用法】

口服,成人,0.25g～0.5g/次,3～4次/日,空腹给药。儿童,每日50mg～100mg/kg,分3～4次给予。肌注或静注,成人,0.25g～0.5g/次,3～4次/日。对严重感染每日可增至4g。

【副作用及注意事项】

1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调,二重感染和维生素缺乏。

2 和青霉素有部分交叉过敏性,对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。

3 食物可延迟本品吸收,不影响吸收总量,但宜空腹服用。


头孢乙腈

Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)

【别名】

头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ

本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,但对大肠杆菌的抗菌作用比头孢噻吩强5～10倍。对大肠杆菌和产气杆菌等产生的β 内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。临床主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染及呼吸道感染等。不良反应为少数病例有荨麻疹、胃肠道反应,静脉注射有血栓性静脉炎等。肌注疼痛较剧。剂量:静注,成人,轻症2g～6g/日,重症6g～12g/日,分2～4次。以本品1g溶于10ml生理盐水中缓慢静注(至少3分钟)。儿童每日40mg～80mg/kg,分2～4次,用法同成人。



头孢匹林

Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)

【别名】

头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。对肺炎球菌和肠球菌有高效。主要用于呼吸系统,尿路和软组织等部位感染,副作用有:①少数患者有转氨酶、转太酶升高;②偶有白细胞和血小板减少、骨髓抑制等副作用。

注意:①有致过敏反应的可能;②慎用于对青霉素过敏者;③不可与20%甘露醇液、多粘菌素类、氨基糖甙类配伍使用,因而产生混浊。

剂量:肌注或静注,成人2g～6g/日,分3～4次;儿童每日50mg～80mg/kg,分次给予。



头孢硫脒

Cefathiamidine

【别名】

先锋霉素18、头孢菌素18

本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性,主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染,胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。肌注或静滴,成人2g～8g/日;小儿每日50mg～200mg/kg,分2～4次。



头孢羟氨苄

Cefadroxil(Duracef,Ultracef)

本品为半合成第一代口服头孢菌素,抗菌活性与头孢唑啉相似,为广谱抗生素,对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效,对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好。主要用于泌尿道、胆道、及呼吸道等感染。口服,成人1g～2g/日,分2次服用。偶可致过敏。对其它头孢菌素过敏者忌用,肾功能不全者宜减量,少数患者有皮疹、恶心腹痛、腹泻等不良反应,偶见转氨酶升高。儿童每日30mg～50mg/kg,分2次服。



头孢克罗(Cefaclor)

别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。

【作用与用途】

本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢唑啉相似,对葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌等有良好的抗菌作用。

临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤及软组织感染、泌尿道感染等。

用法与用量:口服:空腹时服用,视感染程度,一般一次0.25～0.5g,每日3次。

副作用:①长期应用,可引起菌群失调症;对肾脏有轻微损害。

注意:①对青霉素过敏者慎用;②孕妇忌用。

第二代头孢菌素类:

头孢呋辛钠

Cefuroxime Sodium (Zinacef)

别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。

【作用与用途】

本品为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。本品可对抗β内酰胺酶,对耐青霉素的金葡菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软组织等的感染。本品在脑膜炎症时有足量进入脑脊液中,对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢相仿;对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。

【剂量与用法】

肌注、静注或静滴,成人,0.25g～0.75g/次,3～4次/日;儿童,每日30mg～60mg/kg,分3～4次。肌注时以0.5g～0.75g加注射用水3ml,振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时,注射用水量应加倍或更多,使充分溶解,溶液澄明,缓慢静注或静滴。

【副作用】

1 对青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者慎用。

2 本品毒性较小,对肝、肾一般无损害,但肾功能不全者应减量。

3 一般有胃肠道反应及皮肤过敏,肌注时可有局部疼痛。

4 长期使用,可导致菌群失调。

5 对头孢菌素类过敏者禁用。


头孢孟多

Cefamandole (Cefadole)

别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。

【作用与用途】

本品为半合成第二代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻啶相似,对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。

本品主要特点是对革兰阴性菌作用强,优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强,特别是对嗜血杆菌属,本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染,如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高,对尿路感染有高效。

【剂量与用法】

成人,0.5g～1.0g/次,3～4次/日;儿童,每日50mg～100mg/kg,分次给予。可供静脉注射或深部肌内注射,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液稀释供静滴。如需静注,宜将本品溶于10ml生理盐水中,于3～5分钟内静注。本品1g溶于注射用水或生理盐水中可供深部肌内注射。

【副作用】

1 用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应,应忌酒。

2 偶可致过敏反应,有荨麻疹及药物热等,对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。

3 肾功能不全者,应减量使用。

4 孕妇及3个月以下婴儿慎用。

5 肌注可致局部疼痛,偶可产生血栓性静脉炎。


头孢西丁

Cefoxitin(Mefoxin)

别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。?

【作用与用途】

本品为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白

杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

【剂量与用法】

成人1g～2g/次,3～4次/日,重症1日量可达12g;儿童(2岁以上)每日80mg～160mg/kg,分3～4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解,缓慢推注。如需静滴,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

【副作用】

1 过敏反应皮疹发生率约2%,有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。

2 主要由肾排泄,偶可引起肾功能损害,对肾功能不全者应减量。

3 与青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。



头孢美唑

Cefmetazole (Cefmetazone)

别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。

【作用与用途】

本品为头孢菌素半合成抗生素,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性,抗菌谱较广,抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属,以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。本品有足量可进入炎症脑脊液中,以治疗化脓性脑膜炎。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,1g～2g/日,分为2次。儿童,每日25mg～100mg/kg,分2～4次。严重感染时成人可增至4g/日;儿童可增至每日150mg/kg,可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解释释。

【副作用】

1 不良反应较少,偶可出现过敏反应,如皮疹,荨麻疹及药热等。

2 对过敏体质者慎用。

3 有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。

4 主要经肾排泄,肾功能受损者慎用。本品不能与强利尿药合用,以免加重肾损害。



头孢替安(Cefotiam)

别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。

【作用与用途】

本品为半合成的第二代头孢菌素,对革兰氏阳性菌作用与头孢唑啉相似,而对革兰氏阴性菌作用较强。

临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、尿路感染、手术及外伤感染,也可用于腹膜炎、败血症。

用法与用量:肌注:视感染程度,一般用量一次0.5～1g,每日2～4次,用0.25%利多卡因注射液溶解后,作深部肌注。静注:用5%葡萄糖液20ml溶解后,缓慢推注;静滴:将一次用量溶于5%葡萄糖注射液中,缓慢滴注。

【副作用】

①偶有过敏反应;②长期应用,可致菌群失调症;③有局部刺激症状。

注意:①用前应先做过敏试验,可用300μg/ml浓度进行皮试;②用药期间,应检查血象变化;③肝肾功能不全者慎用;④与速尿等强利尿药合用有拮抗作用。

制剂规格:粉针剂:0.5g/瓶、1g/瓶。


头孢呋辛酯

Cefuroxime Axetil (Zinnat)

别名:头孢呋肟酯,新菌灵

【作用与用途】

本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。临床主要用于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、窦炎、疖、脓皮病,淋球性感染如急性淋球菌性尿道炎及子宫颈炎等。

【剂量与用法】

成人,250mg～500mg/次,2次/日,儿童,125mg～250mg/次,2次/日。因片剂不宜压碎,故不适合5岁以下儿童。

【副作用】

主要为恶心、呕吐、腹泻等。罕见过敏反应对青霉素有过敏者慎用,对头孢类抗生素过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用,5岁以下小儿忌用。



头孢克洛

Cefaclor (Ceclor)

别名:头孢氯氨苄


【作用与用途】

本品为半合成的第二代头孢菌素,抗菌谱及抗菌活性与头孢唑啉相似。对肺炎球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、淋病双球菌及厌氧菌等有良好抗菌活性。对产酶金葡菌、A型溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相似。对奇异变形杆菌的活性也较强。临床主要用于呼吸道感染、如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎;尿路感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;皮肤软组织感染。

【剂量与用法】

成人,口服,250mg/次,1次/8小时;重症可加倍。儿童每日20mg/kg,分3次给予;重症每日40mg/kg,分次给予,但1日量不可超过1g,饭前服用。

【副作用】

1 对青霉素过敏及过敏体质者慎用。

2 有过敏、皮疹、荨麻疹及胃肠道反应,偶有丙氨酸氨基转移酶升高。

第三代头孢菌素类:



头孢噻肟钠

Cefotaxime Sodium (Claforan)

别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。

【作用与用途】

本品为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强,抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、败血症等。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,中等度感染,1g/次,1次/12小时;严重感染8g～12g/日,分3～4次;儿童每日100mg～150mg/kg,分2～4次;新生儿每日50mg/kg,分2～4次。本品亦可供静滴,宜用1g～2g溶于生理盐水或葡萄糖注射液中稀释,在20～60分钟内滴注完毕。

【副作用】

1 对青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者、孕妇(尤其3个月以内的孕妇)应慎用。

2 对严重肾功能损害者,剂量应相应减小,不能合用强利尿剂。

3 有时患者有皮疹、头晕、耳鸣、发热、腹泻、呕吐、全身不适等症状。

4 肌注部位有疼痛感。

5 个别患者有嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少。SGOT和SGPT升高。



头孢哌酮钠

Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)

别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。

【作用与用途】

本品为第三代广谱半合成头孢菌素,能对抗多种β内酰胺酶的降解作用,抗菌谱广,对革兰阳性菌及阴性菌均有作用,如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。

【剂量与用法】

成人1g～2g,每12小时1次,严重感染可增至1次4g,每12小时1次。儿童每日50mg～200mg/kg,分2次用。

静注或静滴可用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解稀释供输注;

【副作用】

1 过敏反应引起的主要症状是斑丘疹、荨麻疹及药物热等,对药物有过敏史者容易发生,特别对青霉素有过敏者应慎用。孕妇、婴幼儿慎用。

2 胃肠道反应一般较轻,如衡便及腹泻。

3 偶有血清丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂升高。

4 对头孢菌素过敏者禁用。

5 用药期间应忌酒。


头孢他啶

Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)

别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。

【作用与用途】

本品为第三代头孢菌素类抗生素,抗菌活力较强,抗菌谱较广,对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性菌、阴性菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性,本品对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠球菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及产气杆菌等具有强的抗菌活性。

可用于治疗单纯的感染或由两种以上敏感菌引起的混合感染。临床上主要用于败血症、菌血症、支气管炎、肺炎、胸膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、盆腔炎及烧伤等。

【剂量与用法】

肌注,成人,0.5g～1g/次,1次/8～12小时,严重感染每日可增至6g;儿童,每日30mg～100mg/kg,分2～3次给予,严重感染可增至每日150mg/kg。2个月内新生儿每日25mg～60mg/kg,分2次给予。

【副作用】

1 过敏反应,主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热,偶有血管性水肿、气喘和低血压。?

2 恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应。

3 血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。

4 局部肌注部位可引起疼痛,静注可引起静脉炎或血栓性静脉炎。

5 少有头痛、眩晕感觉失常等神经系统反应。

6 对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。



头孢曲松钠

Ceftriaxone Sodium (Rocephin)

别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。

【作用与用途】

本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。

临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。

【剂量与用法】

肌注,成人1g/次,1次/日,1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中,供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注,成人1g/次,1次/日,溶于注射用水10ml中,缓缓静注,一般需时2～4分钟。静脉滴注,成人2g/日,溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中,约10～15分钟内滴入。儿童用药剂量,一般每24小时给药20mg～80mg/kg,分2次。

治疗淋病的治疗方案:成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次,2次/日,共口服5～7天。

【副作用】

1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。

2 注射部位反应,如静脉炎和疼痛等。

3 偶可使青少年,儿童发生胆结石。

4 对有药物过敏史者应慎用。



头孢唑肟钠

Ceftizoxime Sodium (Epocelin)

别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。

【作用与用途】

本品为半合成的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。抗菌谱包括:链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。主要用于敏感细菌所致败血症,呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

【剂量与用法】

静注,成人剂量为2g～4g/日,分2～4次注射;小儿用量为每日40mg～80mg/kg,分2～3次注射。静注时可用注射用水、生理盐水或等渗葡萄糖注射液10ml～40ml溶解,缓慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中,于30分钟左右滴完。

【副作用】

1 过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等,对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。

2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等