大蒜
2011-09-05 23:25 2楼
【出处】出自《本草衍义补遗》陶弘景:今人谓葫为大蒜,谓蒜为小蒜,以其气类相似也。
【拼音名】Dà Suàn
【英文名】Garlic
【别名】胡蒜、葫、独头蒜、独蒜
【来源】
药材基源:为百合科植物大蒜的鳞茎。
拉丁植物动物矿物名:Allium sativum L
采收和储藏:在蒜薹采收后20-30d即可采挖蒜头。采收的蒜头,除去残茎及泥土,置通风景至外皮干燥。
【原形态】大蒜,多年生草本,具强烈蒜臭气。鳞茎大形,球状至扁球状, 通常由多数肉质、瓣状的小鳞茎紧密 地排列而成,外面被数层白色至带紫色的膜质外皮。叶基生;叶片实习,宽条形至条状披针形,扁平,先端长渐尖,比花葶短,宽可达2.5cm,基部鞘状。花葶实心,圆柱状,高达60cm,中部以下被叶鞘;总苞具长7-20cm的长喙;伞形花序密具珠芽,间有数花;小花梗纤细;小苞片大,卵形,膜质;具短尖;花常为淡红色;花被片披针形至卵状披形,长3-4mm,内轮的较短,花丝比花被短,基部合生并与花被片贴生,内轮的基部扩大,扩大部分每侧各具1齿,齿端成长丝状,长超过花被片,外轮的锥形;子房球状;花柱不伸出花被外。花期7月。
【生境分布】全国各地均有栽培。
【栽培】
生物学物特性 适应性较强,耐寒,喜光。以肥沃、排水良好的砂质壤土栽培为宜。
栽培技术 用鳞茎(蒜瓣)繁殖。采收前,选择成熟早的植株作种。采收后,从作种的蒜头中,选择粗短而直的蒜瓣作播种用。北方可行秋播或春播,南方行秋播。播前,可把蒜瓣的蒜皮剥去或把蒜瓣在水中浸泡1-2d,使蒜瓣吸水有利发芽。按行株距20cm×10cm把蒜瓣插入土中,微露尖端,不宜过深.然后覆细土2-3cm。每1hm播种量1500-2250kg。
田间管理 出苗后,及时松土除草、追肥。追肥3-4次,其中重施越冬肥和开春肥。
【性状】
鳞茎类球形 直径3-6cm,由6-10个小鳞茎着生在扁平木质鳞茎盘上抱合而生,外包1-3层白色或淡紫色膜质鳞叶,中央有干缩的花葶残基。小鳞茎瓣长卵圆形,顶端略尖,背面略隆起,外被膜质鳞叶,内为白色肥厚的肉质鳞叶。气特异,味辛辣。
以个大、肥厚、味辛辣者为佳。
显微鉴别 新鲜鳞叶表皮细胞多为长方形,长40-110μm;维管束不发达;油细胞类圆形,淡黄色,直径50-66μm,多分布于维管束周围。
薄层色谱:取本品粉末适量,用水蒸气蒸馏提取挥发油,用正己烷稀释,以三硫二丙烯作对照品,分别点于同一硅胶G板上,用正己烷-苯(9:1)展开,用碘蒸气显色,供试液色谱在一对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【化学成份】
鳞茎主要化学成分有下列几类:1.挥发性成分 大蒜油中有多种含硫挥发性化合物,包括二烯丙基三硫醚(diallyltrisulfide)俗称大蒜素(allitridin),二烯丙基硫醚(diallylsulfide),甲基烯丙基二硫醚(methylallyldisulfide),二烯丙基二硫醚(diallyldisulfide),甲基烯丙基三硫醚(methylallyltrisulfide),二烯丙基四硫醚(diallyltetrasulfide),反式-和顺式-大蒜烯(ajoene),2-乙烯基-1,3-二硫杂-4-环己烯(2-viny-4-H-1,3-dithiin),3-乙烯基-1,2-二硫杂-5-环己烯(3-vinyl-5H-1,2-dithiin),甲基烯丙基硫醚(methylallylsrlfide),二甲基三硫醚(dimethyltrisulfide),二甲基二硫醚(dimethyldisulfide),丙基烯丙基二硫醚(propylallyldisulfide),烯丙基丙基三硫醚(allylpropyltgrisulfide),甲基烯丙基五硫醚(methylallylpentasulfide),6-甲基-1-硫杂-2,4-环己二烯(6-methyl-1-thia-2,4-cyclohexadiene),3-甲基-1,2-硫杂-3-环戊烯(3-methyl-1,2-dithia-3-cyclopentene),4-甲基-1,2-二硫杂-3-环己烯(4-methyl-1,2-dithia-3-cyclopentene),4-乙烯基-1,2,3-三硫杂-5-环己烯(4-vinyl-1,2,3-trithia-5-cycolhexene),3-乙烯基-1,2-二硫杂-4-环己烯(3-vinyl-1,2-dithia-4-cyclohexene),二丙烯基二硫醚(dipropenyldisulfide),双硫代-(丙烯基)丙酸酯(dithio-(propenyl)-propionate),2-乙基四氢噻吩(2-ethyltetrahydrothiophene)等。
2.硫代亚磺酸酯类 大蒜辣至少(allicin,diallylthiosulfinate),烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯(1-propenylallylthiosulfinate),1-丙烯基硫代亚磺酸烯丙酯(ally-1-propenylthiosulfinate),烯丙基硫代亚磺酸甲酯(methylallylthiosulfinate),甲基硫代亚碘酸烯丙酯(allylmethylthiosulfinae),1-丙烯基硫代亚磺酸甲酯(methyl-1-propenylthiosulfinate)及二甲基硫代亚磺酸酯(dimethylthiosulfinate)等。
3.S-烷(烯)-L-半胱氨酸衍生物 蒜氨酸(alliin,S-ally-L-cysteinsulfoxide),S-甲基生半胱氨酸亚砜(S-methylcysteinsulfoxode),环蒜氨酸(cycloalliin),S-烯丙基-L-半胱氨酸(S-ally-L-cystein),左旋-S-丙烯基-L-半胱氨酸(S-propenyl-L-cystein),S-丙基-L-半胱氨酸(S-propyl-L-cystein),S-丁基-L-半胱氨酸(S-buty-L-cystein),S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸(S-allymercapto-L-cystein)及S-甲硫基-L-半胱氨酸(S-methylmercapto-L-cystein)等。
4.γ-L-谷氨酸多肽 γ-L-谷酰-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-L-phenylalanine),γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-methly-L-cystein),γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸亚砜(γ-L-glutamyl-S-methyl-L-cysteisulfoxide),γ-L-谷氨酰-S-(β-羧基-丙基)-L-半胱氨酰甘氨酸〔γ-L-glutamyl-S(β-carboxy-β-methylthyl)-L-cysteinylglycine〕,γ-L-谷氨酰-S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-allylmercapto-L-cystein),γ-L-谷氨酰-S烯丙基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-allyl-L-cystein)及γ-L-谷氨酸-S-(反-1-丙烯基)-L-半胱氨酸[γ-L-glutamyl-S-(transl-propenyl)-L-cystein]等。
5.甙类 硫甙:葫蒜素(scordinin)A1、A2、A3、B1、B2及B3。葫蒜素A1是烯丙基硫化果糖醛酸与葫蒜肽(scormin)的缩合物。黄酮甙:槲皮素(quercetin)及山柰酚(kaempferol)糖甙。
6.多糖 D-半乳聚糖(D-galactan),D-聚半乳糖醛酸(D-galacturonan),L-阿拉伯聚糖(L-arabinan) ,D-葡聚糖(D-glucan)及D-果聚糖(D-fructan)等。果聚糖为菊糖型多糖,含果糖94.4%,葡萄糖4.3%。
7.脂类 中性脂(neutrallipids)62.2%,糖脂(glycolipids)14.0%,鳞脂(phospholipids)23.4%,其脂肪酸组成主要是亚油酸(linoleic acid)28.5%-64.0%和棕榈酸(palmitic acid)13.8%-26.6%。糖脂主要有甾醇甙:原紫蒜甾醇甙(protoeruboside)B,大蒜甾醇甙(satioaide)B1及原去半乳糖替告皂甙(protodesgalactotigonin)等。
8.酶 蒜氨酸酶(allinase),多酚氧化酶(polyphenoloxidase),己糖激酶(hexokinase)及L-丝氨酸-O硫酸酯裂解酶(L-serine-O-sulfatelyase)等。
9.其它 大蒜吡喃酮(allixin),腺甙(adenosine),顺-、反-2,3-二甲基-5,6-二硫二环[2.1.1]己烷5-氧化物(2,3-dimethyl-5,6-dithibcyclo[2.1.1]hexane-5-oxide)及(Z,Z)-d,1-2,3-二甲基-1,4-丁烷二硫-S,S'-二氧化物〔(Z,Z)-d,1-2,3-dimethyl-1,4-butanedithiad-S,S'-dioxide〕。
【药理作用】
1.对肝脏的保护作用1.1大蒜的各种成分对四氯化碳和半乳糖胺引起的初期培养的大鼠肝细胞的细胞毒性作用的影响 大蒜挥发油和S-烯丙硫基半胱氨酸(ASSC)对四氯化碳所致的细胞毒性有显着性抑制作用。在由半乳糖胺((GaIN)引起的细胞毒性中大蒜挥发油、蒜氨酸、ASSC均有显着性抑制作用,其中大蒜挥发油作用最显着。
1.2大蒜素对四氯化碳引起的大鼠肝损伤的作用 选用雄性Wistar大鼠,体重200-250g。随机分为4组,每组10只。对照组ig蒸馏水,大蒜素分3个剂量组即低剂量组30mg/(kg.日)、中剂量组40mg/(kg·日)、高剂量组60mg/(kg.日)。给药3日后各组大鼠ig四氯化碳2ml/kg,分别于igCC14前和后2d时采静脉血,测定血清谷丙转氨酶(GPT)和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)结果可见,大蒜素对CCl4诱发大鼠肝损伤GPT活性升高有明显抑作用。同时对血清MDA的升高也有抑制作用。
1.3大蒜各种成分的抗氧化作用 HiknoH报道,大蒜挥发油能显着性抑制亚油酸自发性氧化作用,抗氧化能力与维生素E一致。卢景雾等,用自旋捕捉电子自旋共振实验方法,证实大蒜及其水溶性提取物含硒蛋白(GP2),含硒多糖GPS2(分子量13,000)、GPS3(分子量15,000),对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O2)等活性氧自由基有较强的清除能力。可以与常用自由基清除剂SeO和维牛素C相比拟。
2.降血糖作用Jain等用25g大蒜汁喂饲家兔做葡萄糖耐量实验,测得大蒜组的最大血糖下降百分率为12.4±1.2,蒸馏水对照组则为1.8±0.5,提示大蒜可控制喂饲葡萄糖所致的高血糖。Jain等又对四氧嘧啶所致糖尿病的大鼠po大蒜提取物作了观察,亦显示降血糖的作用,最大作用出现于服药后2小时,血糖浓度降低17.9-26.2%。Chang等用14C标记的醋酸盐喂养小鼠和用14C标记的蔗糖给小鼠ip后发现,大蒜影响其肝中糖元的合成,减少其血糖水平并增加血浆胰岛紊水平。
3.抗感染作用3.1抗病毒作用大蒜提取物对巨细胞病毒的抑制作用 所用材料为自制人胎肺纤维细胞第13-18代;巨细胞病毒(Cyromegalovirus,简称CMV)Adl69毒株;Eagles培养液补充2%小牛血清,并加入不同稀释度(1:25,1:50及1:100)的大蒜液。液氮保存的病毒复苏后,40℃离心(300r/minl0min)取上清,按100TCID50/O.1ml的滴度接种于成片的细胞管内。37℃吸附2h后换液。37℃培养2小时。结果对照组病毒病变达++++;大蒜液1:100稀释时仅±-+;1:25稀释时能完全抑制病毒生长。且该浓度的大蒜液对胎肺细胞并无明显影响。在本实验设计的范围内,大蒜液的抗病毒作用随其浓度的加大而相应增强。另外,在实验不同阶段中用大蒜液以比较其作用。发现仅病毒吸附前用大蒜液处理细胞或病毒,吸附后维持液中不再补充大蒜液,对日后CMV的生长并无明显影响;病毒吸附后于维持液中开始加用大蒜液,即可显示其抑制CMV作用;而自病毒吸附起持续用药,其作用最强。
3.2抗菌作用3.2.1抗真菌作用 对常见致病性皮肤真菌均有不同程度的抑制作用,大蒜新素在1:51,200浓度时,对白色念珠菌有明显抑制作用。在1:200,800浓度时,对新生隐球菌有非常明显的抑制作用。它在体外与制霉菌素、放线菌酮及二性霉素乙对新生隐球菌和白色念珠菌的抑制浓度对比如表18所示:应用微量稀释法,得到了大蒜提取物在体外,60株深部真菌的5%最小抑制浓度(MIC)、90%最小抑制浓度(MIC)、50%最小杀真菌浓度(MFC)和90%最小杀真菌浓度(MFC)。体外对白色念珠菌的时间杀菌动力学表明大蒜提取物主要影响真菌生长的延缓期。
3.2.2对其他细菌的作用 生大蒜在试管内,对化脓性球菌、结核杆菌、痢疾杆菌,伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌均有抑制作用(见表20),即使对青、链、氯、金霉素耐药的细菌,大蒜制剂也有抑制作用。大蒜的抗菌有效成分可能是大蒜辣素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必须的半胱氨酸分子中的硫基相结合,使后者变成非活性物质,干扰了细菌代谢谢,因而抑制了细菌的生长和繁殖外。最近刘伟等观察到大蒜素150ug/ml,72h时能消除S、F2b6121痢疾菌携带的140MD质粒即毒力相关大质粒。质粒有消除后的该痢疾菌株Sereny试验阳性,不能侵袭体外培养的Hela细胞,证明所消除的140MD质粒即是毒力相关质粒,它使该菌株丧失侵袭力成为无毒株。这就提示大蒜素可能具有消除质粒DNA的作用。
抗原虫作用 体外试验,大蒜水浸液有杀灭阿米巴原虫的作用,紫皮大蒜较白皮大蒜效果好。用于阿米巴痢疾患者亦有显着疗效。大蒜汁、大蒜挥发性物质或大蒜浸出液体外试验,对阴道滴虫也有明显的杀灭作用。
3.2.3对炎症及感杂性创伤的作用大蒜提取物Allisatin能够抑制大鼠甲醛性足肿胀的产生,但对实验性皮下肉芽囊的渗出则无明显影响。给正常或造成实验性阑尾炎的家兔右下腹皮肤外敷大蒜、大黄与芒硝研成糊剂后,除局部皮肤发红外,尚引起阑尾及结肠运动呈反射性增强,网状内皮细胞增生和增大,阑尾炎症亦减轻,表明对脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用。大蒜植物杀菌素可促进家兔与大鼠的感染性创伤的肉芽形成以及上皮增生,使化脓消除,创面由灰色逐渐转为玫瑰红色。组织化学方法证实,大蒜使感染性创伤的家兔RNA与DNA的含量增加。大蒜有促肾上腺皮质激素样作用,其乙醇或乙酸乙酯提取物给家兔注射可使尿中17-酮类固醇排出量增加。
3.2.4对机体免疫功能的作用3.2.4.1对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬机能影响 选取20-25g小白鼠25只,给每只小鼠ip牛肉汤培养基1ml,22小时后,实验组腋窝sc大蒜注射液0.4ml(每1ml相当于原生药1g),对照组注射等量生理盐水。60分钟后给每只小鼠ip经生理盐水洗涤过的2%鸡红细胞混悬液0.5ml,于注射鸡红细胞后40分钟用颈椎脱臼法处死小白鼠,取腹腔炎性渗出物涂片,瑞氏姬姆萨混合液染色,在显微镜下观察渗出细胞(主要是巨噬细胞)的吞噬能力,即数100个炎性渗出巨噬细胞吞噬鸡红细胞的总数除以100作为吞噬指数。实验组的吞噬指数均比对照组有显着升高(P<0.001)。镜检巨噬细胞胞体显着扩大,细胞浆内空气增多,吞噬小体增多,被吞噬的鸡红细胞呈各级消化状态。
3.2.4.2对肺泡巨噬细胞溶菌酶活性的影响 用洗肺和琼脂平四打孔法直接检测一定量大鼠肺泡巨噬细胞的溶菌酶活性,当细胞浓度在5X10?/ml时,溶菌酶活性为11.78±1.97ug/ml,溶菌酶活性与细胞浓度呈直线正相关。每次取雄性大鼠2只,按上述方法提取肺泡巨噬细胞。将大蒜注射液与肺泡巨噬细胞悬液(浓度为5X10?/ml)按1:10、1:30、1:100、1:500比例混匀,然后分别测其溶菌环直径并求得相应的溶菌酶活性。从26只大鼠的13次实验结果表明,1:10、1:30的大蒜注射液能使肺泡巨噬细胞的溶菌环直径明显增大,溶菌酶活性显着增加,而当大蒜浓度太低时(如1:100、1:500)则无效。
3.2.4.3其它体内实验证明,大蒜的挥发性部分能增强小鼠白细胞吞噬细菌的能力。患者注射大蒜注射液后,淋巴母细胞转化率和玫瑰花瓣状反应均显着升高。由上述可见大蒜可能对免疫功能有激活作用。
4.对生殖细胞和生殖器官的作用 体外试验,大蒜中的植物杀菌素可迅速杀死大鼠或豚鼠的精子,被杀死的精子未发现有形态学上的变化,雄大鼠吸入此药并不干扰正常精子的发生。
4.1体外抑精作用 采用健康成熟、雄性的SD大鼠及金色田鼠,体重分别300±20g、130±10g,用生理盐水稀释精液至精子数4X107/ml以上。另取10名具有生育力志愿者精液, 用Bww(含3mg/ml人血清白蛋白)稀释精子数为4X107/ml以上。用碟皿混合法,以不同浓度大蒜素对动物或人体精子在不同时间的抑灭作用。当大蒜素浓度在0.75%时,人和大鼠、田鼠的精子在20s时全部制动、失活。在0.15%浓度时,可在3min内使上述精子失活。在更低浓度时,大蒜素有不同程度的抑精作用。动物的精子对药物较人者更敏感。
用试管温孵法,比较不同浓度大蒜素的持续抑精作用。大蒜素浓度在0.75%时,人和大鼠、田鼠的精子在20s内被抑灭。浓度在0.0937%时,上述精子在3-5分钟内全部失活。在第10分钟时,药物对人精子的最低抑精浓度为0.0468%,对大鼠、田鼠仅为0.0029%。连续观察到80min,浓度为0.0075%的大蒜素对人的精子尚有灭活作用;动物精子对药物要敏感得多,其抑精浓度更为低下。
此外,在有效抑精浓度时,对动物阴道无刺激作用,也不抑制乳酸杆菌的生长,繁殖。
4.2对子宫的作用 大蒜乙醇提取物能增强豚鼠离体子宫的收缩幅度和频率,肌张力亦略增加。2mg的大蒜乙醇提取物与0.001单位垂体后叶素的作用相同,此作用可为普鲁卡因所拮抗。对人体子宫亦有相似作用。大蒜提取物亦能增加雌二醇对子宫的兴奋作用。
5.对心血管系统的作用5.1降压作用实验狗通过两阶段结扎四根主要脑动脉的三根血管使之诱发高血压,po大蒜制剂,7-10日后血压明显下降,接近正常。对用乌拉坦麻醉的猫的急性降压研究发现,大蒜提取物以0.2g/kg剂量静脉注射时,可降低血压50mmHg或更多,其机制是大蒜中含有一种似胆碱样物质的作用,而对血管平滑肌的影响十分微小。
5.2抗动脉粥样硬化作用5.2.1降脂作用5.2.1.1新、陈大蒜对家兔胆固醇血症的影响新、陈大蒜降高胆固醇血症的作用 选用健康青紫兰家兔,体重多在2.0-2.5kg之间,按基础胆固醇水平选用40只,随机分成对照、胆固醇、新大蒜和陈大蒜4组,每组10只,分笼饲养。除对照组外,其余之组均喂以胆固醇0.5g/日(只),新、陈大蒜组则分别加喂5月份采收的新大蒜,或采收后在室内存放7mo的陈蒜,剂量均每兔2g/日。实验观察50日,每隔10日自耳缘静脉取空腹血,用三氯化铁冰醋酸直接显色法测定血清总胆固醇。喂饲胆固醇的各组家兔,血清胆固醇平均浓度均有升高,其中胆固醇组和陈大蒜组较为显着,实验dl0就升高达4-5倍,1mo后升高12倍,新大蒜组的血清胆固醇浓度升高较为迟缓,实验d10,升高不到2倍,1mo后也只有原来的5倍。与陈大蒜组差异有显着性(P<0.05)。由上可见新大蒜有降低膳食诱致的高胆固醇血症的作用。
主动脉粥样硬化的保护作用实验观察50日后,颈动脉放血处死动物,立即取出主动脉。陈大蒜组家兔的主动脉粥样硬化病变程度与胆固醇组相似,差别无显着性,而与新大蒜组差异则有非常显着性P<0.01,新大蒜对高胆固醇血症引起的主脉粥样硬化具有较好的保护作用。
5.2.1.2大蒜精油预防家兔高脂血症的作用大蒜精油对家兔高脂血症的作用 用短毛同窝家兔,体重1.2-15kg。实验前按体重、血清总胆固醇含量,窝别及性别搭配后随机分为三组。①大蒜油高脂饲料组8只。②高脂饲料组7只。③对照组6只。①组大蒜油20mg/kg/日溶于定量豆油中,每天1次喂服。高脂饲料组与对照组动物同时喂服等量的豆油。各组动物均喂饲普通饲料,但高脂及大蒜油两组动物每天按体重另给胆固醇0.2g/kg,溶于定量之猪油分只喂服。各组动物于给药开始后1.5mo和3mo时,以及至实验100日,停给胆固醇猪油,但仍继续给大蒜精油20日,最后给药4mo末时,空腹给药后30分钟耳静脉取血,用硫磷铁法测定血清总胆固醇含量,乙酰丙酮法测定血清甘油三酯含量,琼脂糖还原法测定B脂蛋白/a脂蛋白比值。实验开始时各组动物血清总胆固醇与甘油三酯(mg/dl)平均含量均近似。实验1.5mo和3mo时,服胆固醇的两组动物血脂均升高,但大蒜油组升高的幅度明显地小于高脂组。高脂组在1.5mo及3mo末时血清总胆固醇分别为实验开始时的19倍与23倍;而大蒜油组血清总胆固醇的相应值为14倍与17倍,两组比较,差异有显着意义。大蒜油组血清甘油三酯的相应值为1.4倍及1.8倍;血清脂蛋白电泳结果表明,实验1.5mo时,喂胆固醇的两组动物B脂蛋白/a脂蛋白的比值皆已高于正常组,而3mo时升高最多,但大蒜油组两次测定的B/a值均显着低于高脂组。实验4mo时,胆固醇猪油已停服20日,两组动物的血脂均有下降,但大蒜油组动物血脂下降比高脂组快,两组间3项血脂的差异仍有显着意义。但高脂组和大蒜组在肝脏脂肪含量上无明显差异。
大蒜精油对高脂血症家兔血液凝固性的影响 上述各组动物也在各个不同时期用试管法测定血凝固时间;用优球蛋白溶解试验测出优球蛋白溶解时间(ECT)求出血浆纤溶酶活性单位u(单位u=10000/ECT),结果实验开始时各组间平均全血凝固时间无明显差异。俟后,高脂组的凝血时间缩短,而蒜汕组则反而有所延长(3mo、4mo与开始时比P<0·05)。至实验3mo及4mo时大蒜油组凝血时间显着长于高脂组(P<0.05,P<0.01)。大蒜油组动物血浆纤溶酶活力在实验期间商于高脂组,其中1.5mo及4mo时P<0.05。实验中,大蒜油组血浆纤维蛋白原含量下降,至实验4mo末时显着低于高脂组P<0.05。
大蒜精油对实验性高脂血症家兔动脉粥样硬化病变的影响 对主动脉的影响 高脂与大蒜精油两组动物的主动脉内膜均见明显的粥样硬斑块,前者斑块多融合成片,弥散分布主动脉根部。两组动脉主动脉斑块面积(%)(均值±SD)分别为:94.8±3.85及20.4±2.19,差异非常显着P<0.01,主动脉镜检:对照组动脉内膜细胞排列规则,未见明显病变,高脂组与大蒜精油组主要病变为脂质沉积,两组动物胸主动脉内膜均有不同程度的增厚,脂质沉积,病变多累及中膜,但大蒜油组病变比高脂组轻。高脂组大部分动物的腹主动脉可见脂质沉积,而大蒜精油组仅一只动物的腹主动脉出现病变。镜检结果表人体观察结果一致。 对冠状动脉的影响 高脂组和大蒜油组冠状动脉大分枝的斑块多呈丘状隆起,内膜下有脂质沉积;高脂组少数动物个别冠状动脉大分枝有钙盐沉积,大蒜油组未见此变化。两组动物冠状动脉中、小分枝均有程度不一的内膜增厚、脂质沉积及管腔狭窄等改变。少数可见动脉壁内皮细胞增生。高脂组冠状动脉内斑块的血和数及病变程度与大蒜油组比较差异均有显着意义。
5.2.1.3大蒜新素对高胆固醇血症鹌鹑动脉及肝脏cAMP水平的影响选用体重95-10g、约6wk龄健康雄性朝鲜种鹌鹑72只,随机将其分为3组。每组24只保持室温20-23℃、光照12小时/日,光照时持续喂养,共计45日。第一组常规饲料组、第二组胆固醇组饲1%高胆固醇饲料、第三组大蒜新素组饲1%高胆固醇饲料加用大蒜新素50mg/(kg·日)。实验阶段,分别在15、30、45日后,每组取1小组禁食12h,静脉系血后断头处死,以高铁-硫酸显色法测定血浆总胆固醇,以蛋白结合法测定主动脉、右头臂干动脉及肝脏cAMP。在整个过程中,普食组织浆胆固醇水平无显着性变化,大蒜新素组在15、30、45日后均显着低于胆固醇组P<0.01。除普食组外,其余2组动脉和肝脏的cAMP水平均逐渐降低,尤以胆固醇组为甚。15日后胆固醇组cAMP水平已显着低于普食组和大蒜新素组P<0.01,P<0.05,此时大蒜新素组虽已降低,但与普食组无显着性差P<0.01。30日后的结果基本同前。在实验45日后的结果基本同前。在实验45日后,大蒜新素组虽已低于普食组P<0.01,但仍高于胆固醇组P<0.05。胆固醇组肝脏的cAMP水平在实验15日后己明显低于普食组和大蒜新素组P<0.05。30日后大蒜新素虽已降低很多,但与普食组无显着性差异(P>0.05),直到第45日后,大蒜新素组才明显低于普食组P<0.01。
近年来研究发现,大蒜对实验性家兔高胆固醇血症,高血脂凝血性、主动脉脂质的沉积有保护作用,其有效成分为挥发油中的烷基二硫化物类。含硫氨的酸如大蒜氨酸、环蒜氨酸,S-甲基-L-半胱氧酸亚砜也是有效成分。含硫氧基酸分子中的亚砜基团是具有药理作用的必要结构。实验表明,S-甲在一L半脘氨酸亚砜对饲以高胆固醇的动物,有抑制胆固醇升高的作用。此外,S-甲基-L-半脘氨基还具有促进TC氧化的作用,增加粪便中甾醇和胆酸的排泄量,使正常动物的肝胆固醇含量降低。
5.2.2对血液流变学的作用5.2.2.1大蒜素能明显抗ADP和肾上腺素诱导的人血小板聚集和实验性兔高胆固醇血症中的血小板聚集作用。大蒜素并可阻止胆固醇引起的cAMP降低。另外,Srivastava证实,大蒜提取物能抑制所有化学药物诱导的血小极聚集,其抑制作用呈剂量依赖性。Block报告,从大蒜中提取得到一种有机硫化物(Ajoene)是一种血小板聚集强有力的抑制剂,具有抗血栓形成的作用,是靠捕获硫基来改变血小板膜实现的。Mohammad报道,大蒜辣素能强烈抑制血浆中血小板的聚集和释放,但其在56℃以上或pH值超过8.5后则迅速失效。
5.2.2.2大蒜制剂对血小板粘附活性作用5.2.2.2.1大蒜素对人血小板粘附活性及血小板膜糖蛋白的影响15名健康志愿者(两周内未服用抗血小板药物,年龄19一44岁),取空腹静脉血,分为对照组、高浓度组的低浓度组,高浓度组和低浓度组大蒜素的终浓度分别为100mg/L和50mg/L,以玻球法测定血小板粘附活性,大蒜素明显抑制人血小板粘附活性,低浓度组已表现出显着抑制作用。同时取部分静脉血以萤光免疫分析法,测定血小板膜糖蛋白(GPlb),在测定中分为对照组和处理组,两组血小板数为2.5x10?/L的富血小板血浆(PRP),在处理组加大蒜素终浓度100mg/L,结果发现大蒜素处理组与对照组之间血小板(GPlb)的测得量差别无统计学意义(P>0.05)。
5.2.2.2.2大蒜提取物对兔血小板粘附功能的影响 将日本大耳白兔19只分为2组,大蒜组:每日饲料含胆固醇0.5g/kg,同时以相当2g/kg大蒜的提取物鼻饲。胆固醇组:饲料含胆固醇同前,鼻饲与大蒜组同体积水、两组分别于实验前(作为空白对照),实验第1、2、3及4mo经耳中央动脉条血测定血小板粘附活性。结果胆固醇组,其血小板粘附率呈递增趋势;而大蒜组血小板粘附率稳定下降。在实验第3mo与用药前差别有统计学意义(P<0.05),至第4mo与胆固醇组和用药前差别的有统计学差异P<0.05。
6.抗肿瘤作用6.1对人体鼻咽癌胞株(CSN3、CSN7)、小白鼠肉瘤细胞株(S-180)、Heal细胞株、人体肝癌细胞株(7402)的作用。
6.1.1对4种癌株细胞的作用 CSN3、CSN7、S-180细胞株在传代同时加药,Hela和肝癌(7402)细胞株在传代后24小时加药。实验瓶分别加0.3%的3种大蒜制剂,对照瓶加0.2ml(或0.1ml)生理盐水。加药后24、48、72小时记录其细胞生长情况(CSNs3、CSN7、S-180为悬浮生长,生长情况分大团块状(++),部分脱壁(+),全脱壁(0)3级)。同时对其细胞和染色体形态进行镜栓.S-180细胞株还取其实验瓶和对照瓶的等量细胞液给离心后浓缩为每1ml含细胞约100万后,再注入小白鼠体内,以观察其体内肿瘤生长情况。3种大蒜油剂的4个稀释浓度作用于4种癌株细胞3日后,1/100的浓度与对照比较,能使CSN1和S-180癌细胞死亡78一100%,能完全抑制其癌细胞的有些分裂,能使大部分癌细胞核在形态上发生核碎裂、核固缩,空泡化等类型的显着退行性变化,而且给1/10浓度处理后的S一180癌细胞,再注入小白鼠体内,对照组在8日内长出了肿块,实验组并未长出肿块。说明经体外大蒜液处理后的S-180癌株细胞,确实失去了其原来癌细胞的某些生物学特性.两天后,1/10浓度与对照比较,能使Hela和肝癌细胞全部或大部分死亡,能完全抑制其癌细胞的有丝分裂,能使大部分癌细胞在形态上发生上述类似的的退到性变化。根据上述结果认为大蒜油剂中的抗癌成分很可能主要是二烯丙基硫代磺酸脂。有报道,大蒜麦、硒的复合物对小鼠S180有显着的抑瘤作用(P=0.01)。如将S-180细胞在治疗前24小时移植于小鼠体内,然后再向肿瘤部位注射一定剂量的大蒜辣素和蒜硫胺,能明显抑制其肿瘤生长。
6.1.2对正常人体淋巴细胞和CSN7癌细胞株的作用 用自制大蒜水提注射液分别处理。CSN7癌细胞和正常人体淋巴细胞在体外用PHA刺激其分裂24小时后,大蒜液使CSN7癌细胞及其染色体形态发生一系列退行性改变,但对正常人体淋巴细胞及其染色体形态不改变,有提高分裂率倾向,同时对CSN7癌株细胞进行连续3日观察,发现与相应(24、48、72小时)对照比较,随大蒜作用时间向72小时延伸,表现出团块生长消失,细胞总数比下降,死亡率急剧上升。这一结果类似与镜检所见,大蒜液作用24、48小时后,大量癌细胞染色体出现粘结,碎裂和溶解等损伤,导致癌细胞死亡。
6.1.3对CSN3癌细胞的作用 用大蒜的氯仿提取液、云芝注射液和秋水仙素3种药物处理CSN3癌株细胞72小时后,与对照比较,结果秋水仙素使癌细胞分裂率增高了近1倍,但其癌细胞及其染色体形态未出现明显改变,而大蒜氯仿提取液1/10或1/100的浓度均完全抑制细胞的有丝分裂,同时,使癌细胞在形态上发生核碎裂,固缩等退行性改变。
6.2对网组细胞肉瘤(ARS)、肝癌腹水(HepA)、艾氏腹水癌(EAC)和615白血病(L615)的作用 选用615一白血病(L615)用纯种灰鼠,其他肿瘤均用杂种小鼠,体重18-22g,雌雄兼肌按1973年全国会议拟定的《抗肿瘤药物体内筛选规程(草案)》规定造成小鼠网织细胞肉瘤、艾氏腹水癌、肝癌腹水模型,用大蒜油注射液和大蒜蒸馏水液对其治疗,结果大蒜油注射液对网织细胞肉瘤、肝癌腹水癌小鼠均有显着延长生命作用,延长率分别为51.5%和42.9%,大蒜蒸馏液每天ipl次,每次1ml,作用不够显着,生命延长率为31.7%与26.9%,上述两种制剂对小鼠艾氏腹和L一615无延长生命作用。
6.3对动物实体型肿瘤的作用 选用动物同6.2,瓦克癌286(W-256)则用体重50-100g大白鼠,试验所用大蒜油制剂和人工合成大蒜素ip或瘤体局部注射50-100mg/kg,都有显着抑瘤作用,抑制率为40一54%。大蒜蒸馏注射液每天2次ip给药也有效,抑制率达40%左右。人工合成的大蒜素注射液7日疗程ARS实体型和肝癌实体型肿瘤都有显着抑制作用,抑制率分别为56.9%和50.4%。
6.4抗白血病作用6.4.1正常骨髓GM-CFU对大蒜素和高三尖杉酯碱的剂量反应 取正常肋骨骨髓标本,分离备单个核细胞悬液。应用白血病细胞集落(L-CFU)培养和药敏技术,以高三尖杉酯碱为对照,分别用大蒜素(人工合成的乙基硫代磺酸乙酯)和高三尖3杉酯碱对正常骨髓CM-CFU进行剂量反应,当大蒜素浓度为10ug/ml时,对GM一CFU的生长有轻度影响,与其相当的高三尖杉酯碱的浓度为10-7mg/ml。大蒜素还具有明显的抗白血病集落生长的作用,且特异性较好。
6.4.2大蒜素和高三尖杉酯碱对L一CFU生长的影响和杀伤作用 取急性非淋巴细胞白血病骨髓,分离,用大蒜素10ug/ml和高三尖杉酯碱10-7mg/ml浓度对L-CFU生长进行药敏,结果大蒜素对白血病细胞集落、集簇和克隆生长均有明显的抑制作用P<0.01,高三尖杉酯碱也有类似效果。大蒜素的杀伤作用比高三尖杉酯强。
6.5对人胃癌细胞的作用6.5.1对人胃腺癌细胞(SGC)和低分化粘液腺癌细胞(MGC)的作用用癌细胞克隆技术,将生大蒜匀浆(GJ)和大蒜素分别作用于两种胃癌细胞,结果发现大蒜匀浆1.6mg/ml对SGC达到1Log杀伤,3mg/ml时即杀死全部细胞。对MGC略差,4mg/ml达到1log杀伤,8mg/ml达到21og杀伤,大蒜素用量为GJ的1/125-1/500,效果同样到24ug/ml,全杀死SGC细胞或杀伤21og以上的MGC细胞,GJ和大蒜素体外试验结果基本遵循一级动力学杀伤(对数杀伤)。
6.5.2对诱发人淋巴细胞(SCE)与抑制SGE集落形成的相关作用6.5.2.1诱发SCE作用 系健康人静脉血,肝素抗凝,每4mlF10完全培养液中加0.3-0.4ml抗凝血。底物-血细胞凝集素和Brdu最终浓度分别为80ug/ml和10ug/ml。Alt最终浓度分组浓度分别为0.10、20、40、80umol/L(80umol/L=14.24ug/ml)。37℃避光培养7Z小时。常规染色体制片,UPG法显色,油镜下计数SCE频率,每组计数50-100个细胞,实验。80umol/L。组SCE均数与空白对照组均数之间有显着性差异(P>0.05)。随大蒜素浓度增高,SCE频率也随之升高。两者相关系数为0.989,表明大蒜素能诱发SCE。大蒜素对SGC细胞形成集落的半数抑制浓度为1.78ug/ml。Alt对SGC细胞集落形成(CFA)与诱发SCE之间有相关性(r=-0.82),提示这两种效应可能是Alt同一作用机制的结果。
6.5.2.2对SGC细胞DNA、RNA合成的作用 将对数生长期SCG细胞接种于20ml小圆瓶内,每瓶约106个细胞。37℃孵育12h后加入14C-TdR和3H一UR,使其最终浓度分别为0.1uci/ml和1uci/ml。给药组另加入大蒜素,使其最终浓度为20ug/ml。空白对照组加入等量生理盐水。分别计数给药组和空白对照组≥1000细胞中的死亡细胞数,并求出给药组细胞的相对成活率。结果对SGC细胞两次实验均数可见DNA、RNA合成受到抑制。大蒜素短期杀伤SGC细胞。可见在2小时内20ug/ml大蒜素没有明显升高SGC细胞的死亡率,说明对DNA、RNA的合成抑制作用是发生在活细胞内的反应。
6.6其它抗癌作用6.6.1用新鲜大蒜喂饲乳房癌雌性C3H/He小鼠,能完全抑制其发展,认为鲜蒜抗癌活性成分可能是大蒜辣素。但鲜蒜对AKR/J小鼠白血病无效。
6.6.2大蒜粗提物对MTK-肉瘤有显着的抗有丝分裂作用。以大蒜中提取的大蒜多肽,用其2.5%或5%的浓度喂饲移植Morris肝细胞癌大鼠,3周内,显示出剂量对Morris肝细胞癌抑制的依赖关系。
6.7抗肿瘤机理6.7.1对胃粘膜的保护作用6.7.1.1对盐酸所致大鼠胃粘膜损伤的保护作用大蒜液对0.6mol/LHCl所致胃粘膜损伤的影响 用Wister大鼠,雌雄不拘,体重180-300g。将禁食36h的大鼠随饥分为3组,每组13只,即对照组(生理盐水1ml);大蒜高浓度组(30%大蒜液即生大蒜30g捣碎,加蒸馏水100ml,以1000r/min离心lmin后,取上清液;用1ml);大蒜液低浓度组(10%大蒜液1ml),分别ig,30min后各动物再用0.6mol/LHCI1mlig,1h后断头处死动物,观察胃粘膜损伤指数。结果发现30%大蒜液组,使损伤指数从对照组的69.6±8.8(X±SX)降至4.9±0.6(P<0.001n=B),损伤抑制率为93%;10%大蒜液组胃粘膜损伤指数降至19.2±2.8(与对照组相比P<0.001,n=13),损伤抑制率为73%,可见30%及10%大蒜液对盐酸所致的胃粘膜损伤均有明显的保护作用,且抑制程度与浓度有关。
大蒜液对幽门结扎大鼠胃酸分泌的影响 禁食36小时在乙醚轻麻下,对照组用生理盐水1ml灌胃,实验组用30%大蒜液1ml灌胃后立即作幽门结扎,3小时后处死动物,收集全部胃液,测胃液量、总酸度(用0.1mol/LNaOH滴定)及总酸排出量。结果可见30%大蒜液组胃液分泌量、胃液总酸度及总酸排出量分别3.6±0.2ml、798±5.7ml、300±44·0ml(n=10,(X±SX),对照组分别为3.8±0.2ml、87.1±4.7ml、344.0±36.0)ml,两组相比差异无显着性意义,说明30%大蒜液对大鼠胃液分泌量、胃液总酸度及总酸排出量均无明显影响。
消炎痛对大蒜液产生的细胞保护作用的影响 ①消炎痛对胃粘膜损伤作用 消炎痛为前列腺素合成酶抑制度,按5mg/kg给禁食36小时的大鼠1ml灌胃(n=10),3h后处死,肉眼未见胃粘膜损伤,组织学检查也未见胃粘膜损伤。②消炎痛对大蒜液产生的细胞保护作用的影响将禁食36小时的大鼠随分为3组,每组12只,第1、2组用生理盐水1mlig;第3组用消炎痛(按5mg/kg计)1mlig。1小时后,1组生理盐水1ml;2、3组用30%大蒜液1mlig,30分钟后1、2、3组均用0.6mol/LHCI1mlig,1小时后断头处死动物。结果可见,消炎痛+30%大蒜液+0.6mol/LHCI组(n=12)胃粘膜损伤指数为64.5±5.1,单纯0·6mol/LHCl组(n=12)胃粘膜损伤指数为67·0±5.4,两组相比差异,无显着性(P>0.05)表明消炎痛可翻转大蒜液的细胞保护作用。
上述结果提示大蒜液对胃粘膜保护作用的机制,不是抑制胃酸分泌,而很可能是诱发胃粘膜合成和释放内源性前列腺素(PG);从而阻止了HCl及胃蛋白酶对胃粘膜的损伤。
6.7.1.2对亚硝基肌诱发的大鼠腺胃粘膜损害的保护作用二烯丙基硫醚(DAS)对MNNG诱发的核变形和鸟氨酸脱羧酶活性的抑制作用 实验用Wister大鼠。DAS纯度达97%溶于DMSO中。DAS溶液(或DMSO)ig或注射量为0.1ml/125g,一次ig或ip,结果DAS(200mg/kg)ig或ip预处理组与不含DAS的DMSOig或ip预处理组比较,MNNG(20mg/kg)诱发的NA及ODC活性明显下降,差异有显着性意义P<0.05。而DAS本身对NA及ODC活性并无抑制作用。提示DAS能显着抑制MN-NG诱发鼠腺胃粘膜上皮NA和ODC活性。DASip对MNNG(20mg/kg)诱发NA及ODC活性的抑制作用随注射剂量增加而增加,给药剂量与抑制作用呈显着相关关系,各递增剂量组(50mg/kg、200mg/kg、400mg/kg)与前一剂量比较,差异有显着性P<0.05。表明DAS可能具有很强抑制胃致癌剂或促癌剂的致胃癌作用。
二烯丙基硫醚对鼠腺胃腔内pH的影响 DAS溶液及DMSO本身的pH值分别为8.99及8.45。DAS或DMSOig30分钟后,鼠腺胃腔内pH(X±SX)分别为5.96±0.46及5.38±0.72;DAS或DMSOip3小时后,鼠腺胃腔内pH分别4.93±0.20及5.27±0.17。DAS处理组与DMSO处理组鼠腺胃腔内pH差异无显着性(P<0.05)。虽然DAS的主要作用在于抑制致癌剂在肝内转化为具有活性的最终致癌物。但MNNG不需要代谢谢激活,而是直接对胃粘膜起致癌作用,口服或注射DAS均不刺激明显的胃酸分泌,提示DAS并非通过MNNG酸解起作用,可能是其本身在胃腔内直接灭话MN-NG。
由于注射和口服DAS对在胃粘膜内灭活MNNG作用相同,有报道DAS可刺激鼠肝、前胃及小肠的GST活性,后者可催化谷胱甘肽与致癌剂结合,从而灭活致癌剂有关。
6.7.2对胃癌的作用6.7.2.1对胃液亚硝酸盐及硝酸盐含量的影响生大蒜对胃液中亚硝酸盐含量高者有降低作用,而对胃液中亚硝酸盐含量一般者无影响。对胃液中的硝酸盐含量未见影响。
6.7.2.2对胃液硝酸盐还原菌生长的抑制作用大蒜及大蒜素类似物在体内和体外试验表明对胃液中硝酸盐还原菌的生长均有抑制作用。
6.7.2.3抑制硝酸还原酶还原硝酸盐作用从大肠杆菌中,提取得到硝酸盐还原酶粗提液,观察大蒜抑制硝酸盐还原酶还原NO3为NO2的作用。结果表明,大蒜及其制剂具有抑制硝酸盐还原酶还原NO3为NO2-的作用。大蒜汁的最高抑制率为97.93%,大蒜油的最高抑制率为57.93%,大蒜素的最高抑制率为50.34%。说明大蒜抑制NO3-还原NO2-的机制之一是与抑制硝酸盐还原酶活性有关。
6.7.2.4阻断亚硝胺合成的作用大蒜提取液在体外可阻断二甲基亚硝胺(DMN)、二乙基亚硝胺(DEN)和二丁基亚硝胺(DBN)的合成,并呈明显的剂量效应关系,实验还表明其阻断作用与大蒜中的还原型抗坏血酸无关。在模拟胃液条件下,大蒜汁对N-二乙基亚硝胺合成的阻断作用最强,阻断率达81.22%。还能阻断细菌、霉菌等对亚硝胺合成的促进作用。其阻断作用的机理与大蒜所含的巯基类化合物有关。临床实验观察亦表明po大蒜素(20mg)30日后,胃内亚硝胺的含量明显降低(P<0.05)。Po5g生大蒜还能有效的阻断体内N-亚硝基脯的合成。
6.7.3.抗诱变作用大蒜素诱变剂甲基磺酸甲酯(MMS)和环磷酰胺(cy)诱发的果蝇伴性隐性致死作用有非常显着和一定的抑制作用。生大蒜提取液(GBE)和二烯丙基硫醚(DAS)有抗甲基硝基胍(MNNG)的诱变作用。
6.7.2.4对环核苷酸的作用大蒜素和大蒜油对小鼠S-180肉瘤有明显的抑制作用。应用鲜大蒜、大蒜油和大蒜素对荷瘤小鼠血浆中环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸乌苷(cGMP)无影响,瘤组织内的cGMP含量亦无差异,但cAMP水平明显高于对照组P<0.05。
6.7.2.5对肿瘤免疫的作用Wister大鼠84只,兼有,体重131±16.29g,随机分为两组,每组42只。每鼠于后肢皮下注射1%MANA(甲基戊基亚硝胺)溶液,剂量5mg/kg,每周1次。实验组在给MANA前两大用50%大蒜溶液ig,剂量为10ml/kg,每周6次。对照组用等容量的生理盐水灌胃。每2wk称体重1次。经105d的试验,于未次给药24h后,用0.43%戊巴比妥钠麻醉,解剖。对食道粘膜的组织学改变分为Ⅲ级,即增生性病变,癌前病变和癌,用卡方检验进行统计学处理,同时每鼠在解剖时称量胸腺,脾脏和体重。用免疫器官指数=免疫器官重(mg/kg)的公式计算各个够疫器官指数和外周下淋巴细胞测定,并进行t检验。肉眼观察50%大蒜液(n=42)食管发生肿瘤51个,平均每鼠1.2个。肿瘤直径为0.1-2mm。对照组(n=42)食管发生肿瘤29个,平均每鼠1.9个,肿瘤直径为0.2-3mm。组织学检查发现大蒜对食管上皮增生具有显着抑制作用,并且无发生癌变(表9)。与对照组有明显差异。
实验结果表明,50%大蒜液对胸腺指数无明显影响(P>0.05),而使脾脂指数明显增加。
大蒜对外周血T淋巴细胞的影响50%大蒜液组(n=10)外周血T淋巴细胞为78·6±5.5%,而对照组(n=10)只有69.6±7.O%两组相比差异非常显着P<0.01。
7.其他作用 家兔右下腹局部涂敷大蒜与芒硝研成的糊剂,则皮肤发红,甚至起水泡,阑尾及结肠运动反射性加强。正常及实验性阑尾炎家兔右下腹皮肤外敷大黄、芒硝及大蒜加醋研成的糊剂,对阑尾及脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用,表现为网状细胞增生和增大,阑尾的炎症减轻。因此可用于外敷治疗阑尾炎。大蒜中的植物杀菌素对家兔及大鼠实验性感染性及无菌性创伤有一些刺激作用,肉芽形成及上皮增生加速(药物不与创面接触而是利用其蒸气)。对感染性创伤,可使创面由灰色变成玫瑰红色,化脓现象消除,气味消失,上皮广泛增生。用植物杀菌素处理的家兔感染性创伤,用组织化学方法证明其中RNA和DNA含量增加。
大蒜制剂Satal口服,可以改善慢性铅中毒的症状,其效果可能是由于其中含大量的硫化物。从大蒜提出的Allisatin对大鼠甲醛性关节炎有抑制作用,对实验性的皮下肉芽囊(Granulomapouch的渗出则无影响。家兔肌肉注射大蒜乙醇提取物或乙酸一乙酯提取物,可使其尿中17-酮类甾醇排出增加,与ACTH作用相似。乙醇提取物并能兴奋子宫及加强雌二醇对子宫的兴奋作用。从大蒜提出一种抗凝血成分,在试管及整体试验中均有降低血钙的作用,兔静脉注射70mg,可见肌肉抽搐,并能致死。从大蒜及小蒜(AlliumscorodoprasumL.)水溶部分提出的甙ScordininC13(化妆品),静脉注射于狗及兔,可短暂降低血压,使呼吸兴奋,离体兔心抑制,离体兔耳血管收缩,离体兔肠兴奋。对循环、呼吸、平滑肌及脑皮质也未表现出显着作用。
【毒性】毒性大蒜局部应用有刺激性,与动物及人的红细胞接触可使之变成棕黑色,高浓度甚至可使红细胞溶解,大蒜挥发性物质可降低家兔血糖,抑制人的胃液分泌,还可引起贫血。但较早期的报告认为大蒜水溶醇不溶成分给家兔静脉注射均可使血糖升高,大蒜挥发油也有此作用,但较慢。家兔静脉注射大蒜水溶醇不溶成分或挥发油可使血中红细胞、血红蛋白减少,给予生大蒜亦有相似作用。小鼠皮下及腹腔注射半数致死量为12.5g/kg,口服为15.1 g/kg。从大蒜及小蒜中提出一种结晶成分CG-A3C,对小鼠、猫、金鱼即使应用大量也无毒性。大蒜油小鼠iv的LD50为134.9mg/kg天然或合成的大蒜素(三硫二丙烯)小鼠iv的LD50为70mg/kg,po为600mg/kg,id为120mg/kg。大鼠po大蒜素LD50为265.3mg/kg。用雄性白兔进行亚急性毒性试验表明,1、5、10mg/kg不同剂量对实验动物未见有不良影响,心,脑,肝,肾,肺等病理检验,均无异常发现。小鼠ip大蒜硫甙CB(ScordininCB)LD50为12.5g/kg,po为15.1g/kg。
【炮制】除去泥土及须根、阴干备用。
【性味】味辛;性温
【归经】脾;胃;肺;大肠经
【功能主治】温中行滞;解毒;杀虫。主脘腹冷痛;痢疾;泄泻;肺痨;百日咳;感冒;痈疖肿毒;肠痈;癣疮;蛇虫咬伤;钩虫病;蛲虫病;带下阴痒;疟疾;喉痹;水肿
【用法用量】内服:煎汤,1.5-3钱;生食、煨食或捣泥为丸。外用:捣敷、作栓剂或切片灸。
【注意】阴虚火旺者,以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。《本草经疏》:凡肺胃有热,肝肾有火,气虚血弱之人,切勿沾唇。《本经逢原》:脚气、风病及时行病后忌食。《随息居饮食谱》:阴虚内热,胎产,痧痘,时病,疮疟血证,目疾,口齿喉舌诸患,咸忌之。
【各家论述】
1.《本草衍义补遗》:大蒜,性热善散,善化肉,敌人喜食,多用于暑月。其伤脾伤气之祸,积久自见,化肉之功,不足言也。
2.《纲目》:葫蒜,其气熏烈,能通五脏,达诸窍,去寒湿,辟邪恶,消痈肿,化症积肉食,此其功也。故王祯称之云:味久不变,可以资生,可以致远,化臭腐为神奇,调鼎俎,代醯酱,携之旅途,则炎风瘴雨不能加,食腊毒不能害,夏月食之解暑气,北方食肉面,尤不可无,乃《食经》之上品,日用之多助者也。盖不知其辛能散气,热能助火,伤肺、损目。昏神、伐性之害,荏苒受之而不悟也。久食伤肝损眼。
3.《本草经疏》:葫,大蒜也。辛温能辟恶散邪,故主除风邪,杀毒气,及外治散痈肿?疮也。辛温走窜,无处不到,故主归五脏。脾胃之气最喜芳香,熏臭损神耗气,故久食则伤人。肝开窍于目,目得血而能视,辛温太过,则血耗而目损矣。总之,其功长于通达走窍,去寒湿,辟邪恶,散痈肿,化积聚,暖脾胃,行诸气。
4.《别录》:散痈肿疮,除风邪,杀毒气。
5.《唐本草》:下气消谷,除风破冷。
6.《食疗本草》:除风,杀虫。
7.《本草拾遗》:去水恶瘴气,除风湿,破冷气,烂痃癖,伏邪恶;宣通温补,无以加之;疗疮癣。
8.《日华子本草》:健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癖、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。
9.《日用本草》:燥脾胃,化肉食。
10.《滇南本草》:祛寒痰,兴阳道,泄精,解水毒。
11.《纲目》:按孙《唐韵》云,张骞使西域,始得大蒜、葫荽。按李迅论蒜钱灸法云:痈疽之发,着灸胜于用药,缘热毒中膈,上下不通,必得毒气发泄,然后解散。凡初发一日之内,便用大独头蒜,切如小钱厚,贴顶上灸之,三壮一易,大概以百壮为率。一使疮不开大,二使内肉不坏,三疮口易合,一举而三得之。但头及项以上切不可用此,恐引气上,更生大祸也。捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴痢及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。
12.《四川中药志》:治肺结核,血痢,及崩中带下。
【摘录】《中华本草》
【拼音名】Dà Suàn
【英文名】Garlic
【别名】胡蒜、葫、独头蒜、独蒜
【来源】
药材基源:为百合科植物大蒜的鳞茎。
拉丁植物动物矿物名:Allium sativum L
采收和储藏:在蒜薹采收后20-30d即可采挖蒜头。采收的蒜头,除去残茎及泥土,置通风景至外皮干燥。
【原形态】大蒜,多年生草本,具强烈蒜臭气。鳞茎大形,球状至扁球状, 通常由多数肉质、瓣状的小鳞茎紧密 地排列而成,外面被数层白色至带紫色的膜质外皮。叶基生;叶片实习,宽条形至条状披针形,扁平,先端长渐尖,比花葶短,宽可达2.5cm,基部鞘状。花葶实心,圆柱状,高达60cm,中部以下被叶鞘;总苞具长7-20cm的长喙;伞形花序密具珠芽,间有数花;小花梗纤细;小苞片大,卵形,膜质;具短尖;花常为淡红色;花被片披针形至卵状披形,长3-4mm,内轮的较短,花丝比花被短,基部合生并与花被片贴生,内轮的基部扩大,扩大部分每侧各具1齿,齿端成长丝状,长超过花被片,外轮的锥形;子房球状;花柱不伸出花被外。花期7月。
【生境分布】全国各地均有栽培。
【栽培】
生物学物特性 适应性较强,耐寒,喜光。以肥沃、排水良好的砂质壤土栽培为宜。
栽培技术 用鳞茎(蒜瓣)繁殖。采收前,选择成熟早的植株作种。采收后,从作种的蒜头中,选择粗短而直的蒜瓣作播种用。北方可行秋播或春播,南方行秋播。播前,可把蒜瓣的蒜皮剥去或把蒜瓣在水中浸泡1-2d,使蒜瓣吸水有利发芽。按行株距20cm×10cm把蒜瓣插入土中,微露尖端,不宜过深.然后覆细土2-3cm。每1hm播种量1500-2250kg。
田间管理 出苗后,及时松土除草、追肥。追肥3-4次,其中重施越冬肥和开春肥。
【性状】
鳞茎类球形 直径3-6cm,由6-10个小鳞茎着生在扁平木质鳞茎盘上抱合而生,外包1-3层白色或淡紫色膜质鳞叶,中央有干缩的花葶残基。小鳞茎瓣长卵圆形,顶端略尖,背面略隆起,外被膜质鳞叶,内为白色肥厚的肉质鳞叶。气特异,味辛辣。
以个大、肥厚、味辛辣者为佳。
显微鉴别 新鲜鳞叶表皮细胞多为长方形,长40-110μm;维管束不发达;油细胞类圆形,淡黄色,直径50-66μm,多分布于维管束周围。
薄层色谱:取本品粉末适量,用水蒸气蒸馏提取挥发油,用正己烷稀释,以三硫二丙烯作对照品,分别点于同一硅胶G板上,用正己烷-苯(9:1)展开,用碘蒸气显色,供试液色谱在一对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【化学成份】
鳞茎主要化学成分有下列几类:1.挥发性成分 大蒜油中有多种含硫挥发性化合物,包括二烯丙基三硫醚(diallyltrisulfide)俗称大蒜素(allitridin),二烯丙基硫醚(diallylsulfide),甲基烯丙基二硫醚(methylallyldisulfide),二烯丙基二硫醚(diallyldisulfide),甲基烯丙基三硫醚(methylallyltrisulfide),二烯丙基四硫醚(diallyltetrasulfide),反式-和顺式-大蒜烯(ajoene),2-乙烯基-1,3-二硫杂-4-环己烯(2-viny-4-H-1,3-dithiin),3-乙烯基-1,2-二硫杂-5-环己烯(3-vinyl-5H-1,2-dithiin),甲基烯丙基硫醚(methylallylsrlfide),二甲基三硫醚(dimethyltrisulfide),二甲基二硫醚(dimethyldisulfide),丙基烯丙基二硫醚(propylallyldisulfide),烯丙基丙基三硫醚(allylpropyltgrisulfide),甲基烯丙基五硫醚(methylallylpentasulfide),6-甲基-1-硫杂-2,4-环己二烯(6-methyl-1-thia-2,4-cyclohexadiene),3-甲基-1,2-硫杂-3-环戊烯(3-methyl-1,2-dithia-3-cyclopentene),4-甲基-1,2-二硫杂-3-环己烯(4-methyl-1,2-dithia-3-cyclopentene),4-乙烯基-1,2,3-三硫杂-5-环己烯(4-vinyl-1,2,3-trithia-5-cycolhexene),3-乙烯基-1,2-二硫杂-4-环己烯(3-vinyl-1,2-dithia-4-cyclohexene),二丙烯基二硫醚(dipropenyldisulfide),双硫代-(丙烯基)丙酸酯(dithio-(propenyl)-propionate),2-乙基四氢噻吩(2-ethyltetrahydrothiophene)等。
2.硫代亚磺酸酯类 大蒜辣至少(allicin,diallylthiosulfinate),烯丙基硫代亚磺酸-1-丙烯酯(1-propenylallylthiosulfinate),1-丙烯基硫代亚磺酸烯丙酯(ally-1-propenylthiosulfinate),烯丙基硫代亚磺酸甲酯(methylallylthiosulfinate),甲基硫代亚碘酸烯丙酯(allylmethylthiosulfinae),1-丙烯基硫代亚磺酸甲酯(methyl-1-propenylthiosulfinate)及二甲基硫代亚磺酸酯(dimethylthiosulfinate)等。
3.S-烷(烯)-L-半胱氨酸衍生物 蒜氨酸(alliin,S-ally-L-cysteinsulfoxide),S-甲基生半胱氨酸亚砜(S-methylcysteinsulfoxode),环蒜氨酸(cycloalliin),S-烯丙基-L-半胱氨酸(S-ally-L-cystein),左旋-S-丙烯基-L-半胱氨酸(S-propenyl-L-cystein),S-丙基-L-半胱氨酸(S-propyl-L-cystein),S-丁基-L-半胱氨酸(S-buty-L-cystein),S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸(S-allymercapto-L-cystein)及S-甲硫基-L-半胱氨酸(S-methylmercapto-L-cystein)等。
4.γ-L-谷氨酸多肽 γ-L-谷酰-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-L-phenylalanine),γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-methly-L-cystein),γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸亚砜(γ-L-glutamyl-S-methyl-L-cysteisulfoxide),γ-L-谷氨酰-S-(β-羧基-丙基)-L-半胱氨酰甘氨酸〔γ-L-glutamyl-S(β-carboxy-β-methylthyl)-L-cysteinylglycine〕,γ-L-谷氨酰-S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-allylmercapto-L-cystein),γ-L-谷氨酰-S烯丙基-L-半胱氨酸(γ-L-glutamyl-S-allyl-L-cystein)及γ-L-谷氨酸-S-(反-1-丙烯基)-L-半胱氨酸[γ-L-glutamyl-S-(transl-propenyl)-L-cystein]等。
5.甙类 硫甙:葫蒜素(scordinin)A1、A2、A3、B1、B2及B3。葫蒜素A1是烯丙基硫化果糖醛酸与葫蒜肽(scormin)的缩合物。黄酮甙:槲皮素(quercetin)及山柰酚(kaempferol)糖甙。
6.多糖 D-半乳聚糖(D-galactan),D-聚半乳糖醛酸(D-galacturonan),L-阿拉伯聚糖(L-arabinan) ,D-葡聚糖(D-glucan)及D-果聚糖(D-fructan)等。果聚糖为菊糖型多糖,含果糖94.4%,葡萄糖4.3%。
7.脂类 中性脂(neutrallipids)62.2%,糖脂(glycolipids)14.0%,鳞脂(phospholipids)23.4%,其脂肪酸组成主要是亚油酸(linoleic acid)28.5%-64.0%和棕榈酸(palmitic acid)13.8%-26.6%。糖脂主要有甾醇甙:原紫蒜甾醇甙(protoeruboside)B,大蒜甾醇甙(satioaide)B1及原去半乳糖替告皂甙(protodesgalactotigonin)等。
8.酶 蒜氨酸酶(allinase),多酚氧化酶(polyphenoloxidase),己糖激酶(hexokinase)及L-丝氨酸-O硫酸酯裂解酶(L-serine-O-sulfatelyase)等。
9.其它 大蒜吡喃酮(allixin),腺甙(adenosine),顺-、反-2,3-二甲基-5,6-二硫二环[2.1.1]己烷5-氧化物(2,3-dimethyl-5,6-dithibcyclo[2.1.1]hexane-5-oxide)及(Z,Z)-d,1-2,3-二甲基-1,4-丁烷二硫-S,S'-二氧化物〔(Z,Z)-d,1-2,3-dimethyl-1,4-butanedithiad-S,S'-dioxide〕。
【药理作用】
1.对肝脏的保护作用1.1大蒜的各种成分对四氯化碳和半乳糖胺引起的初期培养的大鼠肝细胞的细胞毒性作用的影响 大蒜挥发油和S-烯丙硫基半胱氨酸(ASSC)对四氯化碳所致的细胞毒性有显着性抑制作用。在由半乳糖胺((GaIN)引起的细胞毒性中大蒜挥发油、蒜氨酸、ASSC均有显着性抑制作用,其中大蒜挥发油作用最显着。
1.2大蒜素对四氯化碳引起的大鼠肝损伤的作用 选用雄性Wistar大鼠,体重200-250g。随机分为4组,每组10只。对照组ig蒸馏水,大蒜素分3个剂量组即低剂量组30mg/(kg.日)、中剂量组40mg/(kg·日)、高剂量组60mg/(kg.日)。给药3日后各组大鼠ig四氯化碳2ml/kg,分别于igCC14前和后2d时采静脉血,测定血清谷丙转氨酶(GPT)和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)结果可见,大蒜素对CCl4诱发大鼠肝损伤GPT活性升高有明显抑作用。同时对血清MDA的升高也有抑制作用。
1.3大蒜各种成分的抗氧化作用 HiknoH报道,大蒜挥发油能显着性抑制亚油酸自发性氧化作用,抗氧化能力与维生素E一致。卢景雾等,用自旋捕捉电子自旋共振实验方法,证实大蒜及其水溶性提取物含硒蛋白(GP2),含硒多糖GPS2(分子量13,000)、GPS3(分子量15,000),对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O2)等活性氧自由基有较强的清除能力。可以与常用自由基清除剂SeO和维牛素C相比拟。
2.降血糖作用Jain等用25g大蒜汁喂饲家兔做葡萄糖耐量实验,测得大蒜组的最大血糖下降百分率为12.4±1.2,蒸馏水对照组则为1.8±0.5,提示大蒜可控制喂饲葡萄糖所致的高血糖。Jain等又对四氧嘧啶所致糖尿病的大鼠po大蒜提取物作了观察,亦显示降血糖的作用,最大作用出现于服药后2小时,血糖浓度降低17.9-26.2%。Chang等用14C标记的醋酸盐喂养小鼠和用14C标记的蔗糖给小鼠ip后发现,大蒜影响其肝中糖元的合成,减少其血糖水平并增加血浆胰岛紊水平。
3.抗感染作用3.1抗病毒作用大蒜提取物对巨细胞病毒的抑制作用 所用材料为自制人胎肺纤维细胞第13-18代;巨细胞病毒(Cyromegalovirus,简称CMV)Adl69毒株;Eagles培养液补充2%小牛血清,并加入不同稀释度(1:25,1:50及1:100)的大蒜液。液氮保存的病毒复苏后,40℃离心(300r/minl0min)取上清,按100TCID50/O.1ml的滴度接种于成片的细胞管内。37℃吸附2h后换液。37℃培养2小时。结果对照组病毒病变达++++;大蒜液1:100稀释时仅±-+;1:25稀释时能完全抑制病毒生长。且该浓度的大蒜液对胎肺细胞并无明显影响。在本实验设计的范围内,大蒜液的抗病毒作用随其浓度的加大而相应增强。另外,在实验不同阶段中用大蒜液以比较其作用。发现仅病毒吸附前用大蒜液处理细胞或病毒,吸附后维持液中不再补充大蒜液,对日后CMV的生长并无明显影响;病毒吸附后于维持液中开始加用大蒜液,即可显示其抑制CMV作用;而自病毒吸附起持续用药,其作用最强。
3.2抗菌作用3.2.1抗真菌作用 对常见致病性皮肤真菌均有不同程度的抑制作用,大蒜新素在1:51,200浓度时,对白色念珠菌有明显抑制作用。在1:200,800浓度时,对新生隐球菌有非常明显的抑制作用。它在体外与制霉菌素、放线菌酮及二性霉素乙对新生隐球菌和白色念珠菌的抑制浓度对比如表18所示:应用微量稀释法,得到了大蒜提取物在体外,60株深部真菌的5%最小抑制浓度(MIC)、90%最小抑制浓度(MIC)、50%最小杀真菌浓度(MFC)和90%最小杀真菌浓度(MFC)。体外对白色念珠菌的时间杀菌动力学表明大蒜提取物主要影响真菌生长的延缓期。
3.2.2对其他细菌的作用 生大蒜在试管内,对化脓性球菌、结核杆菌、痢疾杆菌,伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌均有抑制作用(见表20),即使对青、链、氯、金霉素耐药的细菌,大蒜制剂也有抑制作用。大蒜的抗菌有效成分可能是大蒜辣素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必须的半胱氨酸分子中的硫基相结合,使后者变成非活性物质,干扰了细菌代谢谢,因而抑制了细菌的生长和繁殖外。最近刘伟等观察到大蒜素150ug/ml,72h时能消除S、F2b6121痢疾菌携带的140MD质粒即毒力相关大质粒。质粒有消除后的该痢疾菌株Sereny试验阳性,不能侵袭体外培养的Hela细胞,证明所消除的140MD质粒即是毒力相关质粒,它使该菌株丧失侵袭力成为无毒株。这就提示大蒜素可能具有消除质粒DNA的作用。
抗原虫作用 体外试验,大蒜水浸液有杀灭阿米巴原虫的作用,紫皮大蒜较白皮大蒜效果好。用于阿米巴痢疾患者亦有显着疗效。大蒜汁、大蒜挥发性物质或大蒜浸出液体外试验,对阴道滴虫也有明显的杀灭作用。
3.2.3对炎症及感杂性创伤的作用大蒜提取物Allisatin能够抑制大鼠甲醛性足肿胀的产生,但对实验性皮下肉芽囊的渗出则无明显影响。给正常或造成实验性阑尾炎的家兔右下腹皮肤外敷大蒜、大黄与芒硝研成糊剂后,除局部皮肤发红外,尚引起阑尾及结肠运动呈反射性增强,网状内皮细胞增生和增大,阑尾炎症亦减轻,表明对脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用。大蒜植物杀菌素可促进家兔与大鼠的感染性创伤的肉芽形成以及上皮增生,使化脓消除,创面由灰色逐渐转为玫瑰红色。组织化学方法证实,大蒜使感染性创伤的家兔RNA与DNA的含量增加。大蒜有促肾上腺皮质激素样作用,其乙醇或乙酸乙酯提取物给家兔注射可使尿中17-酮类固醇排出量增加。
3.2.4对机体免疫功能的作用3.2.4.1对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬机能影响 选取20-25g小白鼠25只,给每只小鼠ip牛肉汤培养基1ml,22小时后,实验组腋窝sc大蒜注射液0.4ml(每1ml相当于原生药1g),对照组注射等量生理盐水。60分钟后给每只小鼠ip经生理盐水洗涤过的2%鸡红细胞混悬液0.5ml,于注射鸡红细胞后40分钟用颈椎脱臼法处死小白鼠,取腹腔炎性渗出物涂片,瑞氏姬姆萨混合液染色,在显微镜下观察渗出细胞(主要是巨噬细胞)的吞噬能力,即数100个炎性渗出巨噬细胞吞噬鸡红细胞的总数除以100作为吞噬指数。实验组的吞噬指数均比对照组有显着升高(P<0.001)。镜检巨噬细胞胞体显着扩大,细胞浆内空气增多,吞噬小体增多,被吞噬的鸡红细胞呈各级消化状态。
3.2.4.2对肺泡巨噬细胞溶菌酶活性的影响 用洗肺和琼脂平四打孔法直接检测一定量大鼠肺泡巨噬细胞的溶菌酶活性,当细胞浓度在5X10?/ml时,溶菌酶活性为11.78±1.97ug/ml,溶菌酶活性与细胞浓度呈直线正相关。每次取雄性大鼠2只,按上述方法提取肺泡巨噬细胞。将大蒜注射液与肺泡巨噬细胞悬液(浓度为5X10?/ml)按1:10、1:30、1:100、1:500比例混匀,然后分别测其溶菌环直径并求得相应的溶菌酶活性。从26只大鼠的13次实验结果表明,1:10、1:30的大蒜注射液能使肺泡巨噬细胞的溶菌环直径明显增大,溶菌酶活性显着增加,而当大蒜浓度太低时(如1:100、1:500)则无效。
3.2.4.3其它体内实验证明,大蒜的挥发性部分能增强小鼠白细胞吞噬细菌的能力。患者注射大蒜注射液后,淋巴母细胞转化率和玫瑰花瓣状反应均显着升高。由上述可见大蒜可能对免疫功能有激活作用。
4.对生殖细胞和生殖器官的作用 体外试验,大蒜中的植物杀菌素可迅速杀死大鼠或豚鼠的精子,被杀死的精子未发现有形态学上的变化,雄大鼠吸入此药并不干扰正常精子的发生。
4.1体外抑精作用 采用健康成熟、雄性的SD大鼠及金色田鼠,体重分别300±20g、130±10g,用生理盐水稀释精液至精子数4X107/ml以上。另取10名具有生育力志愿者精液, 用Bww(含3mg/ml人血清白蛋白)稀释精子数为4X107/ml以上。用碟皿混合法,以不同浓度大蒜素对动物或人体精子在不同时间的抑灭作用。当大蒜素浓度在0.75%时,人和大鼠、田鼠的精子在20s时全部制动、失活。在0.15%浓度时,可在3min内使上述精子失活。在更低浓度时,大蒜素有不同程度的抑精作用。动物的精子对药物较人者更敏感。
用试管温孵法,比较不同浓度大蒜素的持续抑精作用。大蒜素浓度在0.75%时,人和大鼠、田鼠的精子在20s内被抑灭。浓度在0.0937%时,上述精子在3-5分钟内全部失活。在第10分钟时,药物对人精子的最低抑精浓度为0.0468%,对大鼠、田鼠仅为0.0029%。连续观察到80min,浓度为0.0075%的大蒜素对人的精子尚有灭活作用;动物精子对药物要敏感得多,其抑精浓度更为低下。
此外,在有效抑精浓度时,对动物阴道无刺激作用,也不抑制乳酸杆菌的生长,繁殖。
4.2对子宫的作用 大蒜乙醇提取物能增强豚鼠离体子宫的收缩幅度和频率,肌张力亦略增加。2mg的大蒜乙醇提取物与0.001单位垂体后叶素的作用相同,此作用可为普鲁卡因所拮抗。对人体子宫亦有相似作用。大蒜提取物亦能增加雌二醇对子宫的兴奋作用。
5.对心血管系统的作用5.1降压作用实验狗通过两阶段结扎四根主要脑动脉的三根血管使之诱发高血压,po大蒜制剂,7-10日后血压明显下降,接近正常。对用乌拉坦麻醉的猫的急性降压研究发现,大蒜提取物以0.2g/kg剂量静脉注射时,可降低血压50mmHg或更多,其机制是大蒜中含有一种似胆碱样物质的作用,而对血管平滑肌的影响十分微小。
5.2抗动脉粥样硬化作用5.2.1降脂作用5.2.1.1新、陈大蒜对家兔胆固醇血症的影响新、陈大蒜降高胆固醇血症的作用 选用健康青紫兰家兔,体重多在2.0-2.5kg之间,按基础胆固醇水平选用40只,随机分成对照、胆固醇、新大蒜和陈大蒜4组,每组10只,分笼饲养。除对照组外,其余之组均喂以胆固醇0.5g/日(只),新、陈大蒜组则分别加喂5月份采收的新大蒜,或采收后在室内存放7mo的陈蒜,剂量均每兔2g/日。实验观察50日,每隔10日自耳缘静脉取空腹血,用三氯化铁冰醋酸直接显色法测定血清总胆固醇。喂饲胆固醇的各组家兔,血清胆固醇平均浓度均有升高,其中胆固醇组和陈大蒜组较为显着,实验dl0就升高达4-5倍,1mo后升高12倍,新大蒜组的血清胆固醇浓度升高较为迟缓,实验d10,升高不到2倍,1mo后也只有原来的5倍。与陈大蒜组差异有显着性(P<0.05)。由上可见新大蒜有降低膳食诱致的高胆固醇血症的作用。
主动脉粥样硬化的保护作用实验观察50日后,颈动脉放血处死动物,立即取出主动脉。陈大蒜组家兔的主动脉粥样硬化病变程度与胆固醇组相似,差别无显着性,而与新大蒜组差异则有非常显着性P<0.01,新大蒜对高胆固醇血症引起的主脉粥样硬化具有较好的保护作用。
5.2.1.2大蒜精油预防家兔高脂血症的作用大蒜精油对家兔高脂血症的作用 用短毛同窝家兔,体重1.2-15kg。实验前按体重、血清总胆固醇含量,窝别及性别搭配后随机分为三组。①大蒜油高脂饲料组8只。②高脂饲料组7只。③对照组6只。①组大蒜油20mg/kg/日溶于定量豆油中,每天1次喂服。高脂饲料组与对照组动物同时喂服等量的豆油。各组动物均喂饲普通饲料,但高脂及大蒜油两组动物每天按体重另给胆固醇0.2g/kg,溶于定量之猪油分只喂服。各组动物于给药开始后1.5mo和3mo时,以及至实验100日,停给胆固醇猪油,但仍继续给大蒜精油20日,最后给药4mo末时,空腹给药后30分钟耳静脉取血,用硫磷铁法测定血清总胆固醇含量,乙酰丙酮法测定血清甘油三酯含量,琼脂糖还原法测定B脂蛋白/a脂蛋白比值。实验开始时各组动物血清总胆固醇与甘油三酯(mg/dl)平均含量均近似。实验1.5mo和3mo时,服胆固醇的两组动物血脂均升高,但大蒜油组升高的幅度明显地小于高脂组。高脂组在1.5mo及3mo末时血清总胆固醇分别为实验开始时的19倍与23倍;而大蒜油组血清总胆固醇的相应值为14倍与17倍,两组比较,差异有显着意义。大蒜油组血清甘油三酯的相应值为1.4倍及1.8倍;血清脂蛋白电泳结果表明,实验1.5mo时,喂胆固醇的两组动物B脂蛋白/a脂蛋白的比值皆已高于正常组,而3mo时升高最多,但大蒜油组两次测定的B/a值均显着低于高脂组。实验4mo时,胆固醇猪油已停服20日,两组动物的血脂均有下降,但大蒜油组动物血脂下降比高脂组快,两组间3项血脂的差异仍有显着意义。但高脂组和大蒜组在肝脏脂肪含量上无明显差异。
大蒜精油对高脂血症家兔血液凝固性的影响 上述各组动物也在各个不同时期用试管法测定血凝固时间;用优球蛋白溶解试验测出优球蛋白溶解时间(ECT)求出血浆纤溶酶活性单位u(单位u=10000/ECT),结果实验开始时各组间平均全血凝固时间无明显差异。俟后,高脂组的凝血时间缩短,而蒜汕组则反而有所延长(3mo、4mo与开始时比P<0·05)。至实验3mo及4mo时大蒜油组凝血时间显着长于高脂组(P<0.05,P<0.01)。大蒜油组动物血浆纤溶酶活力在实验期间商于高脂组,其中1.5mo及4mo时P<0.05。实验中,大蒜油组血浆纤维蛋白原含量下降,至实验4mo末时显着低于高脂组P<0.05。
大蒜精油对实验性高脂血症家兔动脉粥样硬化病变的影响 对主动脉的影响 高脂与大蒜精油两组动物的主动脉内膜均见明显的粥样硬斑块,前者斑块多融合成片,弥散分布主动脉根部。两组动脉主动脉斑块面积(%)(均值±SD)分别为:94.8±3.85及20.4±2.19,差异非常显着P<0.01,主动脉镜检:对照组动脉内膜细胞排列规则,未见明显病变,高脂组与大蒜精油组主要病变为脂质沉积,两组动物胸主动脉内膜均有不同程度的增厚,脂质沉积,病变多累及中膜,但大蒜油组病变比高脂组轻。高脂组大部分动物的腹主动脉可见脂质沉积,而大蒜精油组仅一只动物的腹主动脉出现病变。镜检结果表人体观察结果一致。 对冠状动脉的影响 高脂组和大蒜油组冠状动脉大分枝的斑块多呈丘状隆起,内膜下有脂质沉积;高脂组少数动物个别冠状动脉大分枝有钙盐沉积,大蒜油组未见此变化。两组动物冠状动脉中、小分枝均有程度不一的内膜增厚、脂质沉积及管腔狭窄等改变。少数可见动脉壁内皮细胞增生。高脂组冠状动脉内斑块的血和数及病变程度与大蒜油组比较差异均有显着意义。
5.2.1.3大蒜新素对高胆固醇血症鹌鹑动脉及肝脏cAMP水平的影响选用体重95-10g、约6wk龄健康雄性朝鲜种鹌鹑72只,随机将其分为3组。每组24只保持室温20-23℃、光照12小时/日,光照时持续喂养,共计45日。第一组常规饲料组、第二组胆固醇组饲1%高胆固醇饲料、第三组大蒜新素组饲1%高胆固醇饲料加用大蒜新素50mg/(kg·日)。实验阶段,分别在15、30、45日后,每组取1小组禁食12h,静脉系血后断头处死,以高铁-硫酸显色法测定血浆总胆固醇,以蛋白结合法测定主动脉、右头臂干动脉及肝脏cAMP。在整个过程中,普食组织浆胆固醇水平无显着性变化,大蒜新素组在15、30、45日后均显着低于胆固醇组P<0.01。除普食组外,其余2组动脉和肝脏的cAMP水平均逐渐降低,尤以胆固醇组为甚。15日后胆固醇组cAMP水平已显着低于普食组和大蒜新素组P<0.01,P<0.05,此时大蒜新素组虽已降低,但与普食组无显着性差P<0.01。30日后的结果基本同前。在实验45日后的结果基本同前。在实验45日后,大蒜新素组虽已低于普食组P<0.01,但仍高于胆固醇组P<0.05。胆固醇组肝脏的cAMP水平在实验15日后己明显低于普食组和大蒜新素组P<0.05。30日后大蒜新素虽已降低很多,但与普食组无显着性差异(P>0.05),直到第45日后,大蒜新素组才明显低于普食组P<0.01。
近年来研究发现,大蒜对实验性家兔高胆固醇血症,高血脂凝血性、主动脉脂质的沉积有保护作用,其有效成分为挥发油中的烷基二硫化物类。含硫氨的酸如大蒜氨酸、环蒜氨酸,S-甲基-L-半胱氧酸亚砜也是有效成分。含硫氧基酸分子中的亚砜基团是具有药理作用的必要结构。实验表明,S-甲在一L半脘氨酸亚砜对饲以高胆固醇的动物,有抑制胆固醇升高的作用。此外,S-甲基-L-半脘氨基还具有促进TC氧化的作用,增加粪便中甾醇和胆酸的排泄量,使正常动物的肝胆固醇含量降低。
5.2.2对血液流变学的作用5.2.2.1大蒜素能明显抗ADP和肾上腺素诱导的人血小板聚集和实验性兔高胆固醇血症中的血小板聚集作用。大蒜素并可阻止胆固醇引起的cAMP降低。另外,Srivastava证实,大蒜提取物能抑制所有化学药物诱导的血小极聚集,其抑制作用呈剂量依赖性。Block报告,从大蒜中提取得到一种有机硫化物(Ajoene)是一种血小板聚集强有力的抑制剂,具有抗血栓形成的作用,是靠捕获硫基来改变血小板膜实现的。Mohammad报道,大蒜辣素能强烈抑制血浆中血小板的聚集和释放,但其在56℃以上或pH值超过8.5后则迅速失效。
5.2.2.2大蒜制剂对血小板粘附活性作用5.2.2.2.1大蒜素对人血小板粘附活性及血小板膜糖蛋白的影响15名健康志愿者(两周内未服用抗血小板药物,年龄19一44岁),取空腹静脉血,分为对照组、高浓度组的低浓度组,高浓度组和低浓度组大蒜素的终浓度分别为100mg/L和50mg/L,以玻球法测定血小板粘附活性,大蒜素明显抑制人血小板粘附活性,低浓度组已表现出显着抑制作用。同时取部分静脉血以萤光免疫分析法,测定血小板膜糖蛋白(GPlb),在测定中分为对照组和处理组,两组血小板数为2.5x10?/L的富血小板血浆(PRP),在处理组加大蒜素终浓度100mg/L,结果发现大蒜素处理组与对照组之间血小板(GPlb)的测得量差别无统计学意义(P>0.05)。
5.2.2.2.2大蒜提取物对兔血小板粘附功能的影响 将日本大耳白兔19只分为2组,大蒜组:每日饲料含胆固醇0.5g/kg,同时以相当2g/kg大蒜的提取物鼻饲。胆固醇组:饲料含胆固醇同前,鼻饲与大蒜组同体积水、两组分别于实验前(作为空白对照),实验第1、2、3及4mo经耳中央动脉条血测定血小板粘附活性。结果胆固醇组,其血小板粘附率呈递增趋势;而大蒜组血小板粘附率稳定下降。在实验第3mo与用药前差别有统计学意义(P<0.05),至第4mo与胆固醇组和用药前差别的有统计学差异P<0.05。
6.抗肿瘤作用6.1对人体鼻咽癌胞株(CSN3、CSN7)、小白鼠肉瘤细胞株(S-180)、Heal细胞株、人体肝癌细胞株(7402)的作用。
6.1.1对4种癌株细胞的作用 CSN3、CSN7、S-180细胞株在传代同时加药,Hela和肝癌(7402)细胞株在传代后24小时加药。实验瓶分别加0.3%的3种大蒜制剂,对照瓶加0.2ml(或0.1ml)生理盐水。加药后24、48、72小时记录其细胞生长情况(CSNs3、CSN7、S-180为悬浮生长,生长情况分大团块状(++),部分脱壁(+),全脱壁(0)3级)。同时对其细胞和染色体形态进行镜栓.S-180细胞株还取其实验瓶和对照瓶的等量细胞液给离心后浓缩为每1ml含细胞约100万后,再注入小白鼠体内,以观察其体内肿瘤生长情况。3种大蒜油剂的4个稀释浓度作用于4种癌株细胞3日后,1/100的浓度与对照比较,能使CSN1和S-180癌细胞死亡78一100%,能完全抑制其癌细胞的有些分裂,能使大部分癌细胞核在形态上发生核碎裂、核固缩,空泡化等类型的显着退行性变化,而且给1/10浓度处理后的S一180癌细胞,再注入小白鼠体内,对照组在8日内长出了肿块,实验组并未长出肿块。说明经体外大蒜液处理后的S-180癌株细胞,确实失去了其原来癌细胞的某些生物学特性.两天后,1/10浓度与对照比较,能使Hela和肝癌细胞全部或大部分死亡,能完全抑制其癌细胞的有丝分裂,能使大部分癌细胞在形态上发生上述类似的的退到性变化。根据上述结果认为大蒜油剂中的抗癌成分很可能主要是二烯丙基硫代磺酸脂。有报道,大蒜麦、硒的复合物对小鼠S180有显着的抑瘤作用(P=0.01)。如将S-180细胞在治疗前24小时移植于小鼠体内,然后再向肿瘤部位注射一定剂量的大蒜辣素和蒜硫胺,能明显抑制其肿瘤生长。
6.1.2对正常人体淋巴细胞和CSN7癌细胞株的作用 用自制大蒜水提注射液分别处理。CSN7癌细胞和正常人体淋巴细胞在体外用PHA刺激其分裂24小时后,大蒜液使CSN7癌细胞及其染色体形态发生一系列退行性改变,但对正常人体淋巴细胞及其染色体形态不改变,有提高分裂率倾向,同时对CSN7癌株细胞进行连续3日观察,发现与相应(24、48、72小时)对照比较,随大蒜作用时间向72小时延伸,表现出团块生长消失,细胞总数比下降,死亡率急剧上升。这一结果类似与镜检所见,大蒜液作用24、48小时后,大量癌细胞染色体出现粘结,碎裂和溶解等损伤,导致癌细胞死亡。
6.1.3对CSN3癌细胞的作用 用大蒜的氯仿提取液、云芝注射液和秋水仙素3种药物处理CSN3癌株细胞72小时后,与对照比较,结果秋水仙素使癌细胞分裂率增高了近1倍,但其癌细胞及其染色体形态未出现明显改变,而大蒜氯仿提取液1/10或1/100的浓度均完全抑制细胞的有丝分裂,同时,使癌细胞在形态上发生核碎裂,固缩等退行性改变。
6.2对网组细胞肉瘤(ARS)、肝癌腹水(HepA)、艾氏腹水癌(EAC)和615白血病(L615)的作用 选用615一白血病(L615)用纯种灰鼠,其他肿瘤均用杂种小鼠,体重18-22g,雌雄兼肌按1973年全国会议拟定的《抗肿瘤药物体内筛选规程(草案)》规定造成小鼠网织细胞肉瘤、艾氏腹水癌、肝癌腹水模型,用大蒜油注射液和大蒜蒸馏水液对其治疗,结果大蒜油注射液对网织细胞肉瘤、肝癌腹水癌小鼠均有显着延长生命作用,延长率分别为51.5%和42.9%,大蒜蒸馏液每天ipl次,每次1ml,作用不够显着,生命延长率为31.7%与26.9%,上述两种制剂对小鼠艾氏腹和L一615无延长生命作用。
6.3对动物实体型肿瘤的作用 选用动物同6.2,瓦克癌286(W-256)则用体重50-100g大白鼠,试验所用大蒜油制剂和人工合成大蒜素ip或瘤体局部注射50-100mg/kg,都有显着抑瘤作用,抑制率为40一54%。大蒜蒸馏注射液每天2次ip给药也有效,抑制率达40%左右。人工合成的大蒜素注射液7日疗程ARS实体型和肝癌实体型肿瘤都有显着抑制作用,抑制率分别为56.9%和50.4%。
6.4抗白血病作用6.4.1正常骨髓GM-CFU对大蒜素和高三尖杉酯碱的剂量反应 取正常肋骨骨髓标本,分离备单个核细胞悬液。应用白血病细胞集落(L-CFU)培养和药敏技术,以高三尖杉酯碱为对照,分别用大蒜素(人工合成的乙基硫代磺酸乙酯)和高三尖3杉酯碱对正常骨髓CM-CFU进行剂量反应,当大蒜素浓度为10ug/ml时,对GM一CFU的生长有轻度影响,与其相当的高三尖杉酯碱的浓度为10-7mg/ml。大蒜素还具有明显的抗白血病集落生长的作用,且特异性较好。
6.4.2大蒜素和高三尖杉酯碱对L一CFU生长的影响和杀伤作用 取急性非淋巴细胞白血病骨髓,分离,用大蒜素10ug/ml和高三尖杉酯碱10-7mg/ml浓度对L-CFU生长进行药敏,结果大蒜素对白血病细胞集落、集簇和克隆生长均有明显的抑制作用P<0.01,高三尖杉酯碱也有类似效果。大蒜素的杀伤作用比高三尖杉酯强。
6.5对人胃癌细胞的作用6.5.1对人胃腺癌细胞(SGC)和低分化粘液腺癌细胞(MGC)的作用用癌细胞克隆技术,将生大蒜匀浆(GJ)和大蒜素分别作用于两种胃癌细胞,结果发现大蒜匀浆1.6mg/ml对SGC达到1Log杀伤,3mg/ml时即杀死全部细胞。对MGC略差,4mg/ml达到1log杀伤,8mg/ml达到21og杀伤,大蒜素用量为GJ的1/125-1/500,效果同样到24ug/ml,全杀死SGC细胞或杀伤21og以上的MGC细胞,GJ和大蒜素体外试验结果基本遵循一级动力学杀伤(对数杀伤)。
6.5.2对诱发人淋巴细胞(SCE)与抑制SGE集落形成的相关作用6.5.2.1诱发SCE作用 系健康人静脉血,肝素抗凝,每4mlF10完全培养液中加0.3-0.4ml抗凝血。底物-血细胞凝集素和Brdu最终浓度分别为80ug/ml和10ug/ml。Alt最终浓度分组浓度分别为0.10、20、40、80umol/L(80umol/L=14.24ug/ml)。37℃避光培养7Z小时。常规染色体制片,UPG法显色,油镜下计数SCE频率,每组计数50-100个细胞,实验。80umol/L。组SCE均数与空白对照组均数之间有显着性差异(P>0.05)。随大蒜素浓度增高,SCE频率也随之升高。两者相关系数为0.989,表明大蒜素能诱发SCE。大蒜素对SGC细胞形成集落的半数抑制浓度为1.78ug/ml。Alt对SGC细胞集落形成(CFA)与诱发SCE之间有相关性(r=-0.82),提示这两种效应可能是Alt同一作用机制的结果。
6.5.2.2对SGC细胞DNA、RNA合成的作用 将对数生长期SCG细胞接种于20ml小圆瓶内,每瓶约106个细胞。37℃孵育12h后加入14C-TdR和3H一UR,使其最终浓度分别为0.1uci/ml和1uci/ml。给药组另加入大蒜素,使其最终浓度为20ug/ml。空白对照组加入等量生理盐水。分别计数给药组和空白对照组≥1000细胞中的死亡细胞数,并求出给药组细胞的相对成活率。结果对SGC细胞两次实验均数可见DNA、RNA合成受到抑制。大蒜素短期杀伤SGC细胞。可见在2小时内20ug/ml大蒜素没有明显升高SGC细胞的死亡率,说明对DNA、RNA的合成抑制作用是发生在活细胞内的反应。
6.6其它抗癌作用6.6.1用新鲜大蒜喂饲乳房癌雌性C3H/He小鼠,能完全抑制其发展,认为鲜蒜抗癌活性成分可能是大蒜辣素。但鲜蒜对AKR/J小鼠白血病无效。
6.6.2大蒜粗提物对MTK-肉瘤有显着的抗有丝分裂作用。以大蒜中提取的大蒜多肽,用其2.5%或5%的浓度喂饲移植Morris肝细胞癌大鼠,3周内,显示出剂量对Morris肝细胞癌抑制的依赖关系。
6.7抗肿瘤机理6.7.1对胃粘膜的保护作用6.7.1.1对盐酸所致大鼠胃粘膜损伤的保护作用大蒜液对0.6mol/LHCl所致胃粘膜损伤的影响 用Wister大鼠,雌雄不拘,体重180-300g。将禁食36h的大鼠随饥分为3组,每组13只,即对照组(生理盐水1ml);大蒜高浓度组(30%大蒜液即生大蒜30g捣碎,加蒸馏水100ml,以1000r/min离心lmin后,取上清液;用1ml);大蒜液低浓度组(10%大蒜液1ml),分别ig,30min后各动物再用0.6mol/LHCI1mlig,1h后断头处死动物,观察胃粘膜损伤指数。结果发现30%大蒜液组,使损伤指数从对照组的69.6±8.8(X±SX)降至4.9±0.6(P<0.001n=B),损伤抑制率为93%;10%大蒜液组胃粘膜损伤指数降至19.2±2.8(与对照组相比P<0.001,n=13),损伤抑制率为73%,可见30%及10%大蒜液对盐酸所致的胃粘膜损伤均有明显的保护作用,且抑制程度与浓度有关。
大蒜液对幽门结扎大鼠胃酸分泌的影响 禁食36小时在乙醚轻麻下,对照组用生理盐水1ml灌胃,实验组用30%大蒜液1ml灌胃后立即作幽门结扎,3小时后处死动物,收集全部胃液,测胃液量、总酸度(用0.1mol/LNaOH滴定)及总酸排出量。结果可见30%大蒜液组胃液分泌量、胃液总酸度及总酸排出量分别3.6±0.2ml、798±5.7ml、300±44·0ml(n=10,(X±SX),对照组分别为3.8±0.2ml、87.1±4.7ml、344.0±36.0)ml,两组相比差异无显着性意义,说明30%大蒜液对大鼠胃液分泌量、胃液总酸度及总酸排出量均无明显影响。
消炎痛对大蒜液产生的细胞保护作用的影响 ①消炎痛对胃粘膜损伤作用 消炎痛为前列腺素合成酶抑制度,按5mg/kg给禁食36小时的大鼠1ml灌胃(n=10),3h后处死,肉眼未见胃粘膜损伤,组织学检查也未见胃粘膜损伤。②消炎痛对大蒜液产生的细胞保护作用的影响将禁食36小时的大鼠随分为3组,每组12只,第1、2组用生理盐水1mlig;第3组用消炎痛(按5mg/kg计)1mlig。1小时后,1组生理盐水1ml;2、3组用30%大蒜液1mlig,30分钟后1、2、3组均用0.6mol/LHCI1mlig,1小时后断头处死动物。结果可见,消炎痛+30%大蒜液+0.6mol/LHCI组(n=12)胃粘膜损伤指数为64.5±5.1,单纯0·6mol/LHCl组(n=12)胃粘膜损伤指数为67·0±5.4,两组相比差异,无显着性(P>0.05)表明消炎痛可翻转大蒜液的细胞保护作用。
上述结果提示大蒜液对胃粘膜保护作用的机制,不是抑制胃酸分泌,而很可能是诱发胃粘膜合成和释放内源性前列腺素(PG);从而阻止了HCl及胃蛋白酶对胃粘膜的损伤。
6.7.1.2对亚硝基肌诱发的大鼠腺胃粘膜损害的保护作用二烯丙基硫醚(DAS)对MNNG诱发的核变形和鸟氨酸脱羧酶活性的抑制作用 实验用Wister大鼠。DAS纯度达97%溶于DMSO中。DAS溶液(或DMSO)ig或注射量为0.1ml/125g,一次ig或ip,结果DAS(200mg/kg)ig或ip预处理组与不含DAS的DMSOig或ip预处理组比较,MNNG(20mg/kg)诱发的NA及ODC活性明显下降,差异有显着性意义P<0.05。而DAS本身对NA及ODC活性并无抑制作用。提示DAS能显着抑制MN-NG诱发鼠腺胃粘膜上皮NA和ODC活性。DASip对MNNG(20mg/kg)诱发NA及ODC活性的抑制作用随注射剂量增加而增加,给药剂量与抑制作用呈显着相关关系,各递增剂量组(50mg/kg、200mg/kg、400mg/kg)与前一剂量比较,差异有显着性P<0.05。表明DAS可能具有很强抑制胃致癌剂或促癌剂的致胃癌作用。
二烯丙基硫醚对鼠腺胃腔内pH的影响 DAS溶液及DMSO本身的pH值分别为8.99及8.45。DAS或DMSOig30分钟后,鼠腺胃腔内pH(X±SX)分别为5.96±0.46及5.38±0.72;DAS或DMSOip3小时后,鼠腺胃腔内pH分别4.93±0.20及5.27±0.17。DAS处理组与DMSO处理组鼠腺胃腔内pH差异无显着性(P<0.05)。虽然DAS的主要作用在于抑制致癌剂在肝内转化为具有活性的最终致癌物。但MNNG不需要代谢谢激活,而是直接对胃粘膜起致癌作用,口服或注射DAS均不刺激明显的胃酸分泌,提示DAS并非通过MNNG酸解起作用,可能是其本身在胃腔内直接灭话MN-NG。
由于注射和口服DAS对在胃粘膜内灭活MNNG作用相同,有报道DAS可刺激鼠肝、前胃及小肠的GST活性,后者可催化谷胱甘肽与致癌剂结合,从而灭活致癌剂有关。
6.7.2对胃癌的作用6.7.2.1对胃液亚硝酸盐及硝酸盐含量的影响生大蒜对胃液中亚硝酸盐含量高者有降低作用,而对胃液中亚硝酸盐含量一般者无影响。对胃液中的硝酸盐含量未见影响。
6.7.2.2对胃液硝酸盐还原菌生长的抑制作用大蒜及大蒜素类似物在体内和体外试验表明对胃液中硝酸盐还原菌的生长均有抑制作用。
6.7.2.3抑制硝酸还原酶还原硝酸盐作用从大肠杆菌中,提取得到硝酸盐还原酶粗提液,观察大蒜抑制硝酸盐还原酶还原NO3为NO2的作用。结果表明,大蒜及其制剂具有抑制硝酸盐还原酶还原NO3为NO2-的作用。大蒜汁的最高抑制率为97.93%,大蒜油的最高抑制率为57.93%,大蒜素的最高抑制率为50.34%。说明大蒜抑制NO3-还原NO2-的机制之一是与抑制硝酸盐还原酶活性有关。
6.7.2.4阻断亚硝胺合成的作用大蒜提取液在体外可阻断二甲基亚硝胺(DMN)、二乙基亚硝胺(DEN)和二丁基亚硝胺(DBN)的合成,并呈明显的剂量效应关系,实验还表明其阻断作用与大蒜中的还原型抗坏血酸无关。在模拟胃液条件下,大蒜汁对N-二乙基亚硝胺合成的阻断作用最强,阻断率达81.22%。还能阻断细菌、霉菌等对亚硝胺合成的促进作用。其阻断作用的机理与大蒜所含的巯基类化合物有关。临床实验观察亦表明po大蒜素(20mg)30日后,胃内亚硝胺的含量明显降低(P<0.05)。Po5g生大蒜还能有效的阻断体内N-亚硝基脯的合成。
6.7.3.抗诱变作用大蒜素诱变剂甲基磺酸甲酯(MMS)和环磷酰胺(cy)诱发的果蝇伴性隐性致死作用有非常显着和一定的抑制作用。生大蒜提取液(GBE)和二烯丙基硫醚(DAS)有抗甲基硝基胍(MNNG)的诱变作用。
6.7.2.4对环核苷酸的作用大蒜素和大蒜油对小鼠S-180肉瘤有明显的抑制作用。应用鲜大蒜、大蒜油和大蒜素对荷瘤小鼠血浆中环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸乌苷(cGMP)无影响,瘤组织内的cGMP含量亦无差异,但cAMP水平明显高于对照组P<0.05。
6.7.2.5对肿瘤免疫的作用Wister大鼠84只,兼有,体重131±16.29g,随机分为两组,每组42只。每鼠于后肢皮下注射1%MANA(甲基戊基亚硝胺)溶液,剂量5mg/kg,每周1次。实验组在给MANA前两大用50%大蒜溶液ig,剂量为10ml/kg,每周6次。对照组用等容量的生理盐水灌胃。每2wk称体重1次。经105d的试验,于未次给药24h后,用0.43%戊巴比妥钠麻醉,解剖。对食道粘膜的组织学改变分为Ⅲ级,即增生性病变,癌前病变和癌,用卡方检验进行统计学处理,同时每鼠在解剖时称量胸腺,脾脏和体重。用免疫器官指数=免疫器官重(mg/kg)的公式计算各个够疫器官指数和外周下淋巴细胞测定,并进行t检验。肉眼观察50%大蒜液(n=42)食管发生肿瘤51个,平均每鼠1.2个。肿瘤直径为0.1-2mm。对照组(n=42)食管发生肿瘤29个,平均每鼠1.9个,肿瘤直径为0.2-3mm。组织学检查发现大蒜对食管上皮增生具有显着抑制作用,并且无发生癌变(表9)。与对照组有明显差异。
实验结果表明,50%大蒜液对胸腺指数无明显影响(P>0.05),而使脾脂指数明显增加。
大蒜对外周血T淋巴细胞的影响50%大蒜液组(n=10)外周血T淋巴细胞为78·6±5.5%,而对照组(n=10)只有69.6±7.O%两组相比差异非常显着P<0.01。
7.其他作用 家兔右下腹局部涂敷大蒜与芒硝研成的糊剂,则皮肤发红,甚至起水泡,阑尾及结肠运动反射性加强。正常及实验性阑尾炎家兔右下腹皮肤外敷大黄、芒硝及大蒜加醋研成的糊剂,对阑尾及脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用,表现为网状细胞增生和增大,阑尾的炎症减轻。因此可用于外敷治疗阑尾炎。大蒜中的植物杀菌素对家兔及大鼠实验性感染性及无菌性创伤有一些刺激作用,肉芽形成及上皮增生加速(药物不与创面接触而是利用其蒸气)。对感染性创伤,可使创面由灰色变成玫瑰红色,化脓现象消除,气味消失,上皮广泛增生。用植物杀菌素处理的家兔感染性创伤,用组织化学方法证明其中RNA和DNA含量增加。
大蒜制剂Satal口服,可以改善慢性铅中毒的症状,其效果可能是由于其中含大量的硫化物。从大蒜提出的Allisatin对大鼠甲醛性关节炎有抑制作用,对实验性的皮下肉芽囊(Granulomapouch的渗出则无影响。家兔肌肉注射大蒜乙醇提取物或乙酸一乙酯提取物,可使其尿中17-酮类甾醇排出增加,与ACTH作用相似。乙醇提取物并能兴奋子宫及加强雌二醇对子宫的兴奋作用。从大蒜提出一种抗凝血成分,在试管及整体试验中均有降低血钙的作用,兔静脉注射70mg,可见肌肉抽搐,并能致死。从大蒜及小蒜(AlliumscorodoprasumL.)水溶部分提出的甙ScordininC13(化妆品),静脉注射于狗及兔,可短暂降低血压,使呼吸兴奋,离体兔心抑制,离体兔耳血管收缩,离体兔肠兴奋。对循环、呼吸、平滑肌及脑皮质也未表现出显着作用。
【毒性】毒性大蒜局部应用有刺激性,与动物及人的红细胞接触可使之变成棕黑色,高浓度甚至可使红细胞溶解,大蒜挥发性物质可降低家兔血糖,抑制人的胃液分泌,还可引起贫血。但较早期的报告认为大蒜水溶醇不溶成分给家兔静脉注射均可使血糖升高,大蒜挥发油也有此作用,但较慢。家兔静脉注射大蒜水溶醇不溶成分或挥发油可使血中红细胞、血红蛋白减少,给予生大蒜亦有相似作用。小鼠皮下及腹腔注射半数致死量为12.5g/kg,口服为15.1 g/kg。从大蒜及小蒜中提出一种结晶成分CG-A3C,对小鼠、猫、金鱼即使应用大量也无毒性。大蒜油小鼠iv的LD50为134.9mg/kg天然或合成的大蒜素(三硫二丙烯)小鼠iv的LD50为70mg/kg,po为600mg/kg,id为120mg/kg。大鼠po大蒜素LD50为265.3mg/kg。用雄性白兔进行亚急性毒性试验表明,1、5、10mg/kg不同剂量对实验动物未见有不良影响,心,脑,肝,肾,肺等病理检验,均无异常发现。小鼠ip大蒜硫甙CB(ScordininCB)LD50为12.5g/kg,po为15.1g/kg。
【炮制】除去泥土及须根、阴干备用。
【性味】味辛;性温
【归经】脾;胃;肺;大肠经
【功能主治】温中行滞;解毒;杀虫。主脘腹冷痛;痢疾;泄泻;肺痨;百日咳;感冒;痈疖肿毒;肠痈;癣疮;蛇虫咬伤;钩虫病;蛲虫病;带下阴痒;疟疾;喉痹;水肿
【用法用量】内服:煎汤,1.5-3钱;生食、煨食或捣泥为丸。外用:捣敷、作栓剂或切片灸。
【注意】阴虚火旺者,以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。《本草经疏》:凡肺胃有热,肝肾有火,气虚血弱之人,切勿沾唇。《本经逢原》:脚气、风病及时行病后忌食。《随息居饮食谱》:阴虚内热,胎产,痧痘,时病,疮疟血证,目疾,口齿喉舌诸患,咸忌之。
【各家论述】
1.《本草衍义补遗》:大蒜,性热善散,善化肉,敌人喜食,多用于暑月。其伤脾伤气之祸,积久自见,化肉之功,不足言也。
2.《纲目》:葫蒜,其气熏烈,能通五脏,达诸窍,去寒湿,辟邪恶,消痈肿,化症积肉食,此其功也。故王祯称之云:味久不变,可以资生,可以致远,化臭腐为神奇,调鼎俎,代醯酱,携之旅途,则炎风瘴雨不能加,食腊毒不能害,夏月食之解暑气,北方食肉面,尤不可无,乃《食经》之上品,日用之多助者也。盖不知其辛能散气,热能助火,伤肺、损目。昏神、伐性之害,荏苒受之而不悟也。久食伤肝损眼。
3.《本草经疏》:葫,大蒜也。辛温能辟恶散邪,故主除风邪,杀毒气,及外治散痈肿?疮也。辛温走窜,无处不到,故主归五脏。脾胃之气最喜芳香,熏臭损神耗气,故久食则伤人。肝开窍于目,目得血而能视,辛温太过,则血耗而目损矣。总之,其功长于通达走窍,去寒湿,辟邪恶,散痈肿,化积聚,暖脾胃,行诸气。
4.《别录》:散痈肿疮,除风邪,杀毒气。
5.《唐本草》:下气消谷,除风破冷。
6.《食疗本草》:除风,杀虫。
7.《本草拾遗》:去水恶瘴气,除风湿,破冷气,烂痃癖,伏邪恶;宣通温补,无以加之;疗疮癣。
8.《日华子本草》:健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癖、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。
9.《日用本草》:燥脾胃,化肉食。
10.《滇南本草》:祛寒痰,兴阳道,泄精,解水毒。
11.《纲目》:按孙《唐韵》云,张骞使西域,始得大蒜、葫荽。按李迅论蒜钱灸法云:痈疽之发,着灸胜于用药,缘热毒中膈,上下不通,必得毒气发泄,然后解散。凡初发一日之内,便用大独头蒜,切如小钱厚,贴顶上灸之,三壮一易,大概以百壮为率。一使疮不开大,二使内肉不坏,三疮口易合,一举而三得之。但头及项以上切不可用此,恐引气上,更生大祸也。捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴痢及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。
12.《四川中药志》:治肺结核,血痢,及崩中带下。
【摘录】《中华本草》
2011-09-05 23:26 3楼
【出处】《本草经集注》
【拼音名】Dà Suàn
【英文名】BulbusAllii
【别名】胡蒜(崔豹《古今注》),葫(《别录》),独蒜(《普济方》),独头蒜(《补缺肘后方》)。
【来源】为百合科植物大蒜的鳞茎。6月叶枯时采挖,除去泥沙,通风晾干或烘烤至外皮干燥。
【原形态】多年生草本,具强烈蒜臭气。鳞茎大形,具6～10瓣,外包灰白色或淡棕色于膜质鳞被。叶基生,实心,扁平,线状披针形,宽约2.5厘米左右,基部呈鞘状。花茎直立,高约60厘米;佛焰苞有长喙,长7～10厘米;伞形花序,小而稠密,具苞片1～3枚,片长8～10厘米,膜质,浅绿色;花小形,花间多杂以淡红色珠芽,长4毫米,或完全无珠芽;花柄细,长于花;花被6,粉红色,椭圆状披针形;雄蕊6,白色,花药突出;雌蕊1,花柱突出,白色,子房上位,长椭圆状卵形,先端凹入,3室。蒴果,1室开裂。种子黑色。花期夏季。
【生境分布】全国各地均有栽培.全国各地均产。
【性状】鳞茎呈扁球形或短圆锥形,外有灰白色或淡棕色膜质鳞被;剥去鳞叶,内有6～10个蒜瓣,轮生于花茎的周围;茎基部盘状,生有多数须根。每一蒜瓣外包薄膜,剥去薄膜,即见白色,肥厚多汁的鳞片。有浓烈的蒜臭,味辛辣。
【性味】
辛,温。
①《别录》:味辛,温,有毒。
②《医林纂要》:辛甘,热。
③《随息居饮食谱》:生辛,热;熟甘,温。
【归经】
入脾、胃、肺经。
①《纲目》:入太阴、阳明。
②《本草经疏》:入足阳明、太阴、厥阴经。
【功能主治】
行滞气,暖脾胃,消癥积,解毒,杀虫。治饮食积滞,脘腹冷痛,水肿胀满,泄泻,痢疾,疟疾,百日咳,痈疽肿毒,白秃癣疮,蛇虫咬伤。
行气消积,杀虫解毒。用于感冒、菌痢、阿米巴痢疾、肠炎、饮食积滞、痈肿疮疡。
①《别录》:散痈肿蠿疮,除风邪,杀毒气。
②《唐本草》:下气消谷,除风破冷。
③《食疗本草》:除风,杀虫。
④《本草拾遗》:去水恶瘴气,除风湿,破冷气,烂痃癖,伏邪恶;宣通温补,无以加之;疗疮癣。
⑤《日华子本草,:健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癣、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。
⑥《日用本草》:燥脾胃,化肉食。
⑦《滇南本草》:祛寒痰,兴阳遭,泄精,解水毒。
⑧《纲目》:捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴肩及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。
⑨《四川中药志》:治肺结核,血痢,及崩中带下。
【用法用量】内服:煎汤,1.5～3钱;生食、煨食或捣泥为丸。外用:捣敷、作栓剂或切片灸。
【注意】
阴虚火旺者,以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。
①《本草经疏》:凡肺胃有热,肝肾有火,气虚血弱之人.切勿沾唇。
②《本经逢原》:脚气、风病及时行病后忌食。
③《随息居饮食谱》:阴虚内热,胎产,痧痘,时病,疮疟血证,目疾,口齿喉舌诸患,咸忌之。
【附方】
①治心腹冷痛:蒜,醋浸至二、三年,食至数颗。(《濒湖集简方》)
②治夜啼腹痛,面青,冷证也:大蒜一枚(煨、研、日干),乳香五分。捣,丸芥子大。每服七丸,乳汁下。(《世医褥效方》)
③治水气肿满:大蒜、田螺、车前子等分。熬膏,摊贴脐中,水从便漩而下。(《稗史》)
④治臌胀:大蒜,入自死黑鱼肚内,湿纸包,火内煨熟,同食之。忌用椒、盐,葱,酱。多食自愈。(姚可成《食物本草》)
⑤治脚转筋:急将大蒜磨脚心,令遍、热。(《摄生众妙方》)
⑥治寒疟,手足鼓颤,心寒面青:独蒜一枚,黄丹半两。上药相和,同捣一千杵,丸如黑豆大。未发时以茶下二丸。(《昔济方》蒜丸)
⑦治疟病:独头蒜,于白炭上烧之,末,服方寸匕。(《补缺肘后方》)
⑧治食蟹中毒:干蒜煮汁饮之。(《姚僧坦集验方》)
⑨治脏毒:鹰爪黄连末,用独头蒜一颗,煨香烂熟,研和入臼治丸,如梧子大。每服三,四十丸,陈米饮下。(《本事方》蒜连丸)
⑩治鼻衄不止,服药不应:蒜一枚,去皮,研如泥,作钱大饼子,厚一豆许,左鼻血出,贴左足心,右鼻血出,贴右足心,两鼻俱出,俱贴之。(《简要济众方》)
⑾治鼻衄,咯血,呕血,尿血。独头蒜两个,捣成泥状,分成两份。一份用八层麻纸包裹,置于百会穴。另一份用七层麻纸包裹,置于涌泉穴,然后在包裹之药上用热铁烙加温。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)
⑿治肺结核:新鲜大蒜,每次一至二头,捣碎后以深呼吸吸其挥发气,每日二次,每次一至三小时。(辽宁《中草药新医疗法展览会资料选编》)
⒀治小儿百日咳:大蒜五钱,红糖二钱,生姜少许。水煎服,每日数次,用量视年龄大小酌用。(《贵州中医验方》)
⒁治脑漏鼻渊:大蒜切片,贴足心,取效止。(《摘元方》)
⒂治金疮中风,角弓反张:大蒜一升,破去心,无灰酒四升,煮蒜令极烂,并滓服一大升以来,须臾汗如雨出,则瘥。(孟诜《必效方》)
⒃治小儿脐风:独头蒜,切片,安脐上,以艾灸之,口中有蒜气即止。(《简易方论》)
⒄治背疽漫肿无头者(用湿纸贴肿处,但一点先干处,乃是疮头):用大蒜十颗,淡豉半合,乳香钱许。研烂,置疮上,铺艾灸之,痛者灸令不痛,不痛者灸之令痛。(《外科精要》)
⒅治一切肿毒:独头蒜三、四颗,捣烂,入麻油和研,厚贴肿处,干再易之。(《食物本草会纂》)
⒆治神经性皮炎:蒜头适量,捣烂,以纱布包裹,外敷患处。另用艾条隔蒜灸患处到疼痛为止,隔日一次。(《单方验方调查资料选编》)
⒇治妇人阴肿作痒:蒜汤洗之,效乃止。(《永类钤方》)
(21)治蜈蚣咬人,痛不止:独头蒜,摩螫处,痛止。(《梅师集验方》)
【临床应用】
①治疗细菌性痢疾
大蒜对痢疾杆菌有抑制作用,临床疗效亦明显。用法:㈠灌肠法:先用生理盐水500～800毫升洗肠,再以经水浴加温至37～38℃10%的大蒜浸出液100毫升,于10分钟内缓缓注入肛门内,嘱患者忍耐15～30分钟后排便。每日1～2次,3日后可改为每日1次,6～10次为一疗程。此法的缺点为肛门直肠及回盲部有烧灼感,初次灌肠时可出现腹痛,但均为一过性。孕妇忌用。㈡口服法:一般多采用大蒜糖浆。以去皮紫皮大蒜50克,捣碎后浸于38℃温开水100毫升内2小时,然后用纱布过滤,加入半量糖浆。新鲜配制者冷藏1周尚不致变质。用量:成人每次口服20～30毫升,每4～6小时1次,直至痊愈为止;亦有介绍用10%大蒜糖浆,每次20～30毫升(儿童5～10毫升),日服3次;或用20%大蒜糖浆(内含100%紫皮大蒜液20%,40%茶叶液20%男,糖浆60%),成人每次10～15毫升,日服3～4次(10岁以上儿童每次10毫升,10岁以下每次5毫升,2～3岁每次2.5毫升)。观察数百例,平均治愈率为95%以上,体温平均1～2日降至,正常,里急后重平均2～5日消失,大便平均2～4日恢复正常,一般不致引起便秘。据临床及实验观察,紫皮蒜较白皮蒜杀菌及抑苗作用强,新鲜的比陈旧的效力好。对用大蒜保留灌肠治疗的130例急、慢性菌痢患者,治疗后行乙状结肠镜检查,病变完全恢复正常者126例(96.9%),平均时间为6.3日,证明大蒜灌肠治疗在促使远端结肠病变愈合方面有特殊效果。此外,据实验室观察,痢疾杆菌在大蒜培养基中,经较长时间后对大蒜的适应能力便逐惭增高,并产生明显的抗药性;至于痢疾患者在应用大蒜口服或灌肠治疗中,尤其是较长期的治疗中能否产生抗药性,尚需进一步观察。
②治疗阿米巴痢疾
用10%大蒜浮游液或大蒜浸出液70～100毫升(37～38℃)作保留灌肠,每日1次,6次为一疗程。同时每日取紫皮生大蒜一颗,分三次生食。治疗100例,平均住院时间为7天,治愈率88%,实践证明,紫皮大蒜较白皮大蒜效力大。治愈病例,为了防止复发,在症状消失后,仍须继续食紫皮蒜1～2月。
③防治流行性感冒
用10%大蒜溶液(含普鲁卡因0.5%)每4～6小时肌肉注射10毫升,对散发性单纯型流行性感冒有较好疗效,有些病例在48小时内体温即完全恢复正常。采用10%大蒜汁(内加3%普鲁卡因)每日滴鼻3次,每次6～8滴,连用3天,可起到预防作用。
④防治流行性脑脊髓膜炎
㈠在预防和对带菌者的治疗上曾采用不同剂量分组观察,效果显著。甲组:成人在进餐时服生大蒜6克(16岁以下减半),每天1次,连服3天。乙组:成人每天10克(16岁以下减半),吃后用2%盐水漱口,连服3天。甲组1500人,服药前带菌阳性率为15%,服后第4天降至1.3%。乙组275人,服药前带菌阳性率1.81%,服药后第4天全部转阴。另有未服大蒜者200人作为对照,观察26天,带菌阳性率由1.5%增至3%;服大蒜后继续观察15天,阳性率逐渐降低至零。㈡用于治疗,以10%大蒜蒸馏液(加0.5%普鲁卡因稀释)肌肉注射。5岁以内首次剂量5～10毫升,以后每6小时5毫升。5～10岁首次10～15毫升,以后每6小时10～12毫升。11～15岁首次15～20毫升,以后每6小时10～20毫升。15岁以上者,首次20毫升,以后每6小时20毫升。治疗84例普通型患者,全部治愈(其中2例复发,经再用大蒜液治疗而愈)。疗程平均7.6天,体温恢复正常平均3.7天,颈强直消失平均5.1天,克氏征转阴平均5天,脑脊液恢复正常平均6.1天。治疗中未见局部或全身反应及血尿现象。
⑤治疗流行性乙型脑炎
以大蒜液静脉点滴治疗乙脑17例,除1例重症患者在神志转为清醒、一般情况好转而体温迟迟不降时加用抗菌素外,其余均未用任何抗菌素,只辅以脱水剂、镇静剂及退热疗法,少数加用了激素。结果16例痊愈,未遗留严重后遗症;另1例重症患者昏迷高烧,于入院后一天死于呼吸衰竭。治愈病例,神志恢复时间3天以下4例,3～5天7例;体温恢复正常时间3天以下3例,3～5天6例,6～8天3例,9～12天3例,13天以上1例。用法:5%大蒜液成人每日80毫升,小儿20～40毫升,分二次静脉滴注。据临床观察,大蒜液能较快的控制病情发展。对入院时神志恍惚、烦躁及寒战高热的患者,经治疗只有少数进入全昏迷,大多数于1～2天停止发展,很快清醒稳定。疗程短,且很少发生合并症。
⑥治疗大叶性肺炎
用大蒜糖浆15～20毫升,每4小时服1次(一般用10%,也有用100%的)。治疗9例,6例治愈,3例效果不满意。治愈病例体温恢复正常时间为1～3天,症状及体征于热退后均迅速改善或消失。X线胸部复查,均在3～6天后阴影逐步减退或消失。
⑦治疗百日咳
服用20%大蒜浸出液(加适量食糖,5岁以上每次15毫升,5岁以下酌减,每天8～10次,治疗201例,10天痊愈者占60%,15天痊愈者占26%。一般在服用3～4天后,症状即见好转,痉挛性咳嗽和呕吐逐渐停止。曾有用大蒜植物杀菌素的挥发性部分作吸入疗法,治疗110名不同发展阶段的病孩,其中60%病孩经6次治疗后,临床症状停止进展,治疗10天即完全停止咳嗽,且不再复发.用法:将生大蒜头2～3个捣碎,盛在清洁干燥瓶内,嘱病孩把嘴唇贴附瓶口,每分钟经嘴作15～20次深吸气,并经鼻作15～20次深呼气,每次持续15分钟,每日2次,疗程为5天。一法用生大蒜30～40克捣烂装瓶加塞,用气球作加压吸入,每日1次,每次15分钟,7～17夭为一疗程,治疗100例,对卡他期的疗效为100%,痉挛期63.9%,恢复期40%。
⑧治疗白喉
用去皮生大蒜3～5克,置75%酒精内浸3～5分钟,放入消毒器皿中捣烂如泥状。取2x2厘米消毒纱布垫涂上蒜泥约1～2克,贴于患者双手合谷穴,绷带固定。经4～6小时,局部可有痛痒及灼热感,8～10小时,表面出现水泡,用消毒针刺破拭干,涂以龙胆紫液,消毒纱布包扎,防止感染。治疗16例(9例找到白喉杆菌),其中4例同时加用青霉素,均获痊愈。一般敷药B～10小时后咽喉病灶即明显缩小以至消失,伪膜逐渐脱落,乃至痊愈。
⑨治疗肺结核
采用大蒜液气管内注射。全疗程分为六个阶段,每阶段治疗5日(每日1次注射10毫升),休息2日,集菌法验痰(疗程结束时作痰培养)。药液浓度第一阶段用1%,以后每个阶段依次递增为2%,3%,4%、5%及6%。若病人中途不能耐受高浓度时,可依其能耐受之浓度注射。适应症:支气管结核新鲜空洞,痰结核菌阳性者,切肺、胸改、填充术后痰仍阳性者。相对适应症:双侧慢性纤维空洞、支气管结核,以及作为准备手术的慢性纤维空洞型患者的术前用药(先消灭或减少细菌,防止支气管结核)。禁忌症:心脏病,肺气肿具有剧咳者,气喘病,高血压病,普鲁卡因过敏者,对大蒜臭气特殊厌恶者。观察17例,治疗前均经各种抗痨药长期应用效果都不满意,特别是痰中结核菌不能转阴,经注射大蒜液后,痰阴转者12例;有空洞者13例,闭合4例,缩小3例,无改变6例。治疗中有少数病例出现发热反应,一般在38℃左右,经加用青、链霉索滴入后退热。此外有报告用4%大蒜液10毫升作环状软骨下气管内注射,或鼻导管滴入,每周6次,1个月为一疗程。治疗肺结核空洞60例,其中慢性纤维空洞型3例,亚急性血行播散型1例,浸润型46例,经1～4个月观察(滴入次数为25～100次),空洞闭合者25例,缩小者23例,无变化者2例,无一例恶化。其中以薄壁空洞疗效较好。50例中治疗前痰菌阳性者34例,滴入蒜液后,18例转为阴性。另有少数病例采用3～5%大蒜液,每次10毫升以胶管作气管插入滴注,对厚壁空洞患者亦收到满意效果。也有采用大蒜加白芨治疗肺结核的报道:法将生紫皮蒜约30克,去皮放入沸水中煮1～1.5分钟捞出,以表面熟里面生为合适,再取粳米1两,放入煮蒜水中煮成稀粥,待粥成,再将蒜放入粥内。另用白芨粉1钱和入蒜粥同吃,或食粥后,再服。以上为1次量,每天早晚各1次。疗程平均为3个月.病灶吸收时间最短1个月,最长4个月。治疗肺结核40例,病灶大部吸收者22例,部分吸收者16例,无变化2例,恶化1例;其中有空洞者12例,闭合6例,缩小1例,无变化3例,恶化2例;其中痰菌阳性者11例,阴转10例。初步观察,以渗出性为主之病灶疗效较好,混合型病灶次之,干酪及增殖病灶为主者又次之。对结核空洞以早期可逆性空洞疗效较好,晚期病例疗效不满意。
⑩治疗伤寒、副伤寒及副伤寒甲带菌者
㈠大蒜片2克,每4小时1次(亦可用大蒜酊,用量按片剂折算),服至体温正常后继续用药7～9天。疗程9～16天。治疗伤寒,副伤寒甲及副伤寒乙共12例,除1例并发肠穿孔外,其余11例在给药后12～72小时体温开始下降,体温降至正常平均为94.5小时,临床症状及体征亦随体温下降而改善或消失。初步认为大蒜的降热效果并不次于氯(合)霉素。㈡用100%大蒜液(含1%普鲁卡因),行穴位或并用肌肉注射。注射穴位为:天枢、气海、足三里、关元、中脘、下脘、大肠俞、小肠俞等,轮换应用,每次10毫升,分5～6个穴位注完;肌肉注射,每日1次(10毫升),两侧臀肌分注。注射局部有时有轻度刺激症状,但不影响治疗。治疗6例副伤寒甲带菌者,其中2例单用大蒜液穴位注射,治程分别为10、11天,于治疗后第3天大便培养,均转阴,以后连续培养7、9次均为阴性。另外4例除穴位注射外,并加用肌肉注射,治程分别为11、18、11、20天;分别于治疗后3、6、8、13天大便培养,均转阴,连续培养8、8、4、8次,亦为阴性。上述病例于出院后4～6个月复查大便,除1例阳性外,余均阴性。
⑾治疗黄疸型传染性肝炎
用100%大蒜低压蒸馏液作穴位注射,取穴依次为:肝俞、脾俞、足三里、天枢、气海、关元、中脘、下脘、大肠俞、小肠俞等。每天注射1次,按病情轻重,每次取4～8穴,每穴注射1.O～1.5毫升,每天总量为5～10毫升。治疗50例,黄疸在4天以内消失者21例,1周内消失者12例,2周内消失者9例,最晚的至第7周消失。主要症状消失时间,最短者2天,最长者24天,以1周内消失者最多。一般治疗2天后食欲即见明显增加。肝肿大的消失最快者4天,最长者38天。少数伴有腹水的患者,腹水消失日期为12～14天。肝功能的恢复较慢。
⑿治疗急性阑尾炎等
取生大蒜4两,芒硝1～2两,共捣烂如泥,另取生大黄粉1～2两用醋调成糊状备用。治疗时以右下腹压痛明显处或麦氏点为中心,先盖一层直径大于10厘米的细纱布以保护皮肤,然后将大蒜、芒硝泥摊在细纱布上(约10x8或12x12厘米大,厚约2～3厘米),敷于其上,上面再盖一层细纱布,使上下两层细纱布粘住,再覆盖纱布垫一块,以胶布或腹带固定。2小时后去药,用食醋洗净皮肤,改敷大黄醋糊剂,覆盖纱布垫如前,8～10小时后揭去大黄醋糊剂。敷后24小时如不见效,可重敷1～2次。经治急性阑尾炎200余例,有效率在90%以上,复发率在10%左右。本法对急性单纯性阑尾炎、早期蜂窝组织炎性阑尾炎,效果较显著;对阑尾脓肿和老年体弱不能耐受手术者也可应用;对坏疽性阑尾炎效果差。在外敷大蒜泥的同时,如再配合中药内服,则效果更好。此外,大蒜合剂外敷又曾用于肺炎、盆腔灸、软组织脓肿、肝硬化伴腹水感染等疾患,能加速炎症吸收、减轻患处疼痛;在治疗急性肾功能衰竭尿闭和肾绞痛、尿路小结石的病例中,也能取得一定成效。但上述疾病在外敷大蒜合剂的同时,应配合其他治疗措施,如对肺炎、盆腔炎,可加用中药银黄、四季青注射液或抗菌素,肾绞痛可伴用阿托品,急性尿闭用甘露醇静脉滴注等。
⒀治疗化脓性软组织感染
在感染部于局麻下切开或扩创后,用10%大蒜浸液(2/3)加入0.25～0.5%普鲁卡因溶液(1/3)冲洗脓腔,再用蒜液纱布条充填,次日交换敷科。据50例观察,绝大多数病人经治疗1～2次后,脓腔与创面可完全清洁,无脓性分泌物,逐渐出现肉芽组织,再用油纱布条交换敷料1～2次,即可愈合。蒜液放置不宜过久,超过6日即失效。
⒁治疗慢性化哝性中耳炎
用20%大蒜乳剂(蒜汁20毫升,研细阿拉伯胶5克,盐酸普鲁卡因2克,混合均匀成胶状液,然后缓缓加入蓖麻油75毫升,随加随沿一个方向研磨,至成浅黄色乳糜液为止,贮冰箱中,可保存1周)滴耳,治疗45例(单纯型38例,坏死型6例,胆脂瘤型1例),治愈38例,好转3例,无效4例。治程中未发现不良反应.有1例患者耳膜紧张部前下方发生小穿孔,经滴药3日后流脓停止,8日后穿孔变小,1月后复查穿孔已愈合。此外,有报道采用大蒜内皮做鼓膜修补术,曾获得满意效果,但病例不多,尚待进一步观察。
⒂治疗沙眼
鲜紫皮大蒜去外皮,洗净捣成泥状,用消毒纱布包裹挤出蒜汁,盛在消毒瓶中密闭备用。另以乌贼骨去壳,磨制成3厘米长鸭嘴形小棒,高压消毒备用。操作方法:先用0.5%地卡因滴入结膜囊内,1～2分钟后,用睑钩反转上睑并固定,使穹窿部结膜完全暴露,以乌贼骨棒轻轻磨擦肥大的乳头和滤泡,使其表面微破,摩擦既要彻底,又不可伤及深部组织及正常结膜面。再用消毒盐水棉球将血液及滤泡内容物拭净,然后在结膜面上涂擦蒜汁,放回眼睑。两眼一般同时治疗。1周后复查,如未愈,即进行第2次治疗。共治疗沙眼患者1256人,治愈率在60%以上,有效率97.9%。
⒃治疗萎缩性鼻炎
用40%大蒜液或50%大蒜甘油涂布鼻腔,每日3次,3～4天后即见效果。或以50%大蒜甘油用消毒棉花制成大蒜油棉栓,均匀铺盖鼻腔各个部分。半小时后取出,6～12次为一疗程。须持续进行三个疗程。
⒄治疗牙质过敏
将大蒜捣碎,取一小块置过敏点(酸痛点),用齿料充填器在酒精灯上烧至微红,迅灼牙面上之蒜泥,稍压几分钟,痛感即消失。一般采用上法2～3次即可见效。
⒅治疗滴虫性阴道炎
用50%大蒜甘油明胶栓剂,于阴道冲洗后置2枚(每枚1.2～1.5克)于阴道内,每日一次,疗程7天。共治404例,治愈者11.3%,有效者75.2%,复发者9%,无效者4.5%。
⒆治疗阿米巴原虫性阴道炎
用鲜紫皮大蒜3～4瓣,放在消毒钵中,加生理盐水I～2毫升,研成泥糊状备用。阴道用1:5000过锰酸钾溶液灌洗清洁后拭干。尿道口涂上消毒甘油。使用阴道窥器,将蒜泥先填塞于阴道穹窿、子宫颈然后到阴道壁,15分钟后抹去所有大蒜泥.4例患者经1～6次治疗,阴道分泌物的阿米巴原虫即转为阴性,治疗7～10天后,溃疡粘膜即光滑愈合。
⒇治疗霉菌感染
用大蒜制成100%注射液,成人每天20～50毫升(儿童酌减),加入葡萄糖盐水中行静脉滴注,治疗各种霉菌感染20例(隐球菌脑膜炎1例,肺部霉菌感,染16例,消化道霉菌感染4例),显效14例,有效5例,无效1例。又有用10%大蒜糖浆内服,1岁以内3～5毫升,2岁以内5～8毫升,每日3～4次(治疗10天后无效者改用他药治疗),同时配合服用多种维生素,治疗40例由白色念珠菌引起的小儿消化不良,痊愈38例,无效2例。
(21)治疗头癣
以30%大蒜汁油膏,30%大蒜粉油膏及大蒜泥三种制剂,共治122例头癣患者,治愈、显效及一般有效者计81例(66.4%),无效者36例,加重者5例。从临床观察和检查结果来看,大蒜对铁锈色毛菌所致的头癣,疗效较为显著。
(22)治疗蛲虫病
取新鲜大蒜,每两加水200毫升,微火煮烂,纱布过滤,装瓶中备用。选用大号注射器接上导尿管,吸取煎液灌肠。每次注入10～15毫升,于下午4～5时或8～9时进行。治疗2～9岁儿童154例,在治疗1次后的第3天和第7天,分别采用肛拭镜检虫卵,阴转率为76.3%。
【摘录】《*辞典》
【拼音名】Dà Suàn
【英文名】BulbusAllii
【别名】胡蒜(崔豹《古今注》),葫(《别录》),独蒜(《普济方》),独头蒜(《补缺肘后方》)。
【来源】为百合科植物大蒜的鳞茎。6月叶枯时采挖,除去泥沙,通风晾干或烘烤至外皮干燥。
【原形态】多年生草本,具强烈蒜臭气。鳞茎大形,具6～10瓣,外包灰白色或淡棕色于膜质鳞被。叶基生,实心,扁平,线状披针形,宽约2.5厘米左右,基部呈鞘状。花茎直立,高约60厘米;佛焰苞有长喙,长7～10厘米;伞形花序,小而稠密,具苞片1～3枚,片长8～10厘米,膜质,浅绿色;花小形,花间多杂以淡红色珠芽,长4毫米,或完全无珠芽;花柄细,长于花;花被6,粉红色,椭圆状披针形;雄蕊6,白色,花药突出;雌蕊1,花柱突出,白色,子房上位,长椭圆状卵形,先端凹入,3室。蒴果,1室开裂。种子黑色。花期夏季。
【生境分布】全国各地均有栽培.全国各地均产。
【性状】鳞茎呈扁球形或短圆锥形,外有灰白色或淡棕色膜质鳞被;剥去鳞叶,内有6～10个蒜瓣,轮生于花茎的周围;茎基部盘状,生有多数须根。每一蒜瓣外包薄膜,剥去薄膜,即见白色,肥厚多汁的鳞片。有浓烈的蒜臭,味辛辣。
【性味】
辛,温。
①《别录》:味辛,温,有毒。
②《医林纂要》:辛甘,热。
③《随息居饮食谱》:生辛,热;熟甘,温。
【归经】
入脾、胃、肺经。
①《纲目》:入太阴、阳明。
②《本草经疏》:入足阳明、太阴、厥阴经。
【功能主治】
行滞气,暖脾胃,消癥积,解毒,杀虫。治饮食积滞,脘腹冷痛,水肿胀满,泄泻,痢疾,疟疾,百日咳,痈疽肿毒,白秃癣疮,蛇虫咬伤。
行气消积,杀虫解毒。用于感冒、菌痢、阿米巴痢疾、肠炎、饮食积滞、痈肿疮疡。
①《别录》:散痈肿蠿疮,除风邪,杀毒气。
②《唐本草》:下气消谷,除风破冷。
③《食疗本草》:除风,杀虫。
④《本草拾遗》:去水恶瘴气,除风湿,破冷气,烂痃癖,伏邪恶;宣通温补,无以加之;疗疮癣。
⑤《日华子本草,:健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癣、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。
⑥《日用本草》:燥脾胃,化肉食。
⑦《滇南本草》:祛寒痰,兴阳遭,泄精,解水毒。
⑧《纲目》:捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴肩及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。
⑨《四川中药志》:治肺结核,血痢,及崩中带下。
【用法用量】内服:煎汤,1.5～3钱;生食、煨食或捣泥为丸。外用:捣敷、作栓剂或切片灸。
【注意】
阴虚火旺者,以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。
①《本草经疏》:凡肺胃有热,肝肾有火,气虚血弱之人.切勿沾唇。
②《本经逢原》:脚气、风病及时行病后忌食。
③《随息居饮食谱》:阴虚内热,胎产,痧痘,时病,疮疟血证,目疾,口齿喉舌诸患,咸忌之。
【附方】
①治心腹冷痛:蒜,醋浸至二、三年,食至数颗。(《濒湖集简方》)
②治夜啼腹痛,面青,冷证也:大蒜一枚(煨、研、日干),乳香五分。捣,丸芥子大。每服七丸,乳汁下。(《世医褥效方》)
③治水气肿满:大蒜、田螺、车前子等分。熬膏,摊贴脐中,水从便漩而下。(《稗史》)
④治臌胀:大蒜,入自死黑鱼肚内,湿纸包,火内煨熟,同食之。忌用椒、盐,葱,酱。多食自愈。(姚可成《食物本草》)
⑤治脚转筋:急将大蒜磨脚心,令遍、热。(《摄生众妙方》)
⑥治寒疟,手足鼓颤,心寒面青:独蒜一枚,黄丹半两。上药相和,同捣一千杵,丸如黑豆大。未发时以茶下二丸。(《昔济方》蒜丸)
⑦治疟病:独头蒜,于白炭上烧之,末,服方寸匕。(《补缺肘后方》)
⑧治食蟹中毒:干蒜煮汁饮之。(《姚僧坦集验方》)
⑨治脏毒:鹰爪黄连末,用独头蒜一颗,煨香烂熟,研和入臼治丸,如梧子大。每服三,四十丸,陈米饮下。(《本事方》蒜连丸)
⑩治鼻衄不止,服药不应:蒜一枚,去皮,研如泥,作钱大饼子,厚一豆许,左鼻血出,贴左足心,右鼻血出,贴右足心,两鼻俱出,俱贴之。(《简要济众方》)
⑾治鼻衄,咯血,呕血,尿血。独头蒜两个,捣成泥状,分成两份。一份用八层麻纸包裹,置于百会穴。另一份用七层麻纸包裹,置于涌泉穴,然后在包裹之药上用热铁烙加温。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)
⑿治肺结核:新鲜大蒜,每次一至二头,捣碎后以深呼吸吸其挥发气,每日二次,每次一至三小时。(辽宁《中草药新医疗法展览会资料选编》)
⒀治小儿百日咳:大蒜五钱,红糖二钱,生姜少许。水煎服,每日数次,用量视年龄大小酌用。(《贵州中医验方》)
⒁治脑漏鼻渊:大蒜切片,贴足心,取效止。(《摘元方》)
⒂治金疮中风,角弓反张:大蒜一升,破去心,无灰酒四升,煮蒜令极烂,并滓服一大升以来,须臾汗如雨出,则瘥。(孟诜《必效方》)
⒃治小儿脐风:独头蒜,切片,安脐上,以艾灸之,口中有蒜气即止。(《简易方论》)
⒄治背疽漫肿无头者(用湿纸贴肿处,但一点先干处,乃是疮头):用大蒜十颗,淡豉半合,乳香钱许。研烂,置疮上,铺艾灸之,痛者灸令不痛,不痛者灸之令痛。(《外科精要》)
⒅治一切肿毒:独头蒜三、四颗,捣烂,入麻油和研,厚贴肿处,干再易之。(《食物本草会纂》)
⒆治神经性皮炎:蒜头适量,捣烂,以纱布包裹,外敷患处。另用艾条隔蒜灸患处到疼痛为止,隔日一次。(《单方验方调查资料选编》)
⒇治妇人阴肿作痒:蒜汤洗之,效乃止。(《永类钤方》)
(21)治蜈蚣咬人,痛不止:独头蒜,摩螫处,痛止。(《梅师集验方》)
【临床应用】
①治疗细菌性痢疾
大蒜对痢疾杆菌有抑制作用,临床疗效亦明显。用法:㈠灌肠法:先用生理盐水500～800毫升洗肠,再以经水浴加温至37～38℃10%的大蒜浸出液100毫升,于10分钟内缓缓注入肛门内,嘱患者忍耐15～30分钟后排便。每日1～2次,3日后可改为每日1次,6～10次为一疗程。此法的缺点为肛门直肠及回盲部有烧灼感,初次灌肠时可出现腹痛,但均为一过性。孕妇忌用。㈡口服法:一般多采用大蒜糖浆。以去皮紫皮大蒜50克,捣碎后浸于38℃温开水100毫升内2小时,然后用纱布过滤,加入半量糖浆。新鲜配制者冷藏1周尚不致变质。用量:成人每次口服20～30毫升,每4～6小时1次,直至痊愈为止;亦有介绍用10%大蒜糖浆,每次20～30毫升(儿童5～10毫升),日服3次;或用20%大蒜糖浆(内含100%紫皮大蒜液20%,40%茶叶液20%男,糖浆60%),成人每次10～15毫升,日服3～4次(10岁以上儿童每次10毫升,10岁以下每次5毫升,2～3岁每次2.5毫升)。观察数百例,平均治愈率为95%以上,体温平均1～2日降至,正常,里急后重平均2～5日消失,大便平均2～4日恢复正常,一般不致引起便秘。据临床及实验观察,紫皮蒜较白皮蒜杀菌及抑苗作用强,新鲜的比陈旧的效力好。对用大蒜保留灌肠治疗的130例急、慢性菌痢患者,治疗后行乙状结肠镜检查,病变完全恢复正常者126例(96.9%),平均时间为6.3日,证明大蒜灌肠治疗在促使远端结肠病变愈合方面有特殊效果。此外,据实验室观察,痢疾杆菌在大蒜培养基中,经较长时间后对大蒜的适应能力便逐惭增高,并产生明显的抗药性;至于痢疾患者在应用大蒜口服或灌肠治疗中,尤其是较长期的治疗中能否产生抗药性,尚需进一步观察。
②治疗阿米巴痢疾
用10%大蒜浮游液或大蒜浸出液70～100毫升(37～38℃)作保留灌肠,每日1次,6次为一疗程。同时每日取紫皮生大蒜一颗,分三次生食。治疗100例,平均住院时间为7天,治愈率88%,实践证明,紫皮大蒜较白皮大蒜效力大。治愈病例,为了防止复发,在症状消失后,仍须继续食紫皮蒜1～2月。
③防治流行性感冒
用10%大蒜溶液(含普鲁卡因0.5%)每4～6小时肌肉注射10毫升,对散发性单纯型流行性感冒有较好疗效,有些病例在48小时内体温即完全恢复正常。采用10%大蒜汁(内加3%普鲁卡因)每日滴鼻3次,每次6～8滴,连用3天,可起到预防作用。
④防治流行性脑脊髓膜炎
㈠在预防和对带菌者的治疗上曾采用不同剂量分组观察,效果显著。甲组:成人在进餐时服生大蒜6克(16岁以下减半),每天1次,连服3天。乙组:成人每天10克(16岁以下减半),吃后用2%盐水漱口,连服3天。甲组1500人,服药前带菌阳性率为15%,服后第4天降至1.3%。乙组275人,服药前带菌阳性率1.81%,服药后第4天全部转阴。另有未服大蒜者200人作为对照,观察26天,带菌阳性率由1.5%增至3%;服大蒜后继续观察15天,阳性率逐渐降低至零。㈡用于治疗,以10%大蒜蒸馏液(加0.5%普鲁卡因稀释)肌肉注射。5岁以内首次剂量5～10毫升,以后每6小时5毫升。5～10岁首次10～15毫升,以后每6小时10～12毫升。11～15岁首次15～20毫升,以后每6小时10～20毫升。15岁以上者,首次20毫升,以后每6小时20毫升。治疗84例普通型患者,全部治愈(其中2例复发,经再用大蒜液治疗而愈)。疗程平均7.6天,体温恢复正常平均3.7天,颈强直消失平均5.1天,克氏征转阴平均5天,脑脊液恢复正常平均6.1天。治疗中未见局部或全身反应及血尿现象。
⑤治疗流行性乙型脑炎
以大蒜液静脉点滴治疗乙脑17例,除1例重症患者在神志转为清醒、一般情况好转而体温迟迟不降时加用抗菌素外,其余均未用任何抗菌素,只辅以脱水剂、镇静剂及退热疗法,少数加用了激素。结果16例痊愈,未遗留严重后遗症;另1例重症患者昏迷高烧,于入院后一天死于呼吸衰竭。治愈病例,神志恢复时间3天以下4例,3～5天7例;体温恢复正常时间3天以下3例,3～5天6例,6～8天3例,9～12天3例,13天以上1例。用法:5%大蒜液成人每日80毫升,小儿20～40毫升,分二次静脉滴注。据临床观察,大蒜液能较快的控制病情发展。对入院时神志恍惚、烦躁及寒战高热的患者,经治疗只有少数进入全昏迷,大多数于1～2天停止发展,很快清醒稳定。疗程短,且很少发生合并症。
⑥治疗大叶性肺炎
用大蒜糖浆15～20毫升,每4小时服1次(一般用10%,也有用100%的)。治疗9例,6例治愈,3例效果不满意。治愈病例体温恢复正常时间为1～3天,症状及体征于热退后均迅速改善或消失。X线胸部复查,均在3～6天后阴影逐步减退或消失。
⑦治疗百日咳
服用20%大蒜浸出液(加适量食糖,5岁以上每次15毫升,5岁以下酌减,每天8～10次,治疗201例,10天痊愈者占60%,15天痊愈者占26%。一般在服用3～4天后,症状即见好转,痉挛性咳嗽和呕吐逐渐停止。曾有用大蒜植物杀菌素的挥发性部分作吸入疗法,治疗110名不同发展阶段的病孩,其中60%病孩经6次治疗后,临床症状停止进展,治疗10天即完全停止咳嗽,且不再复发.用法:将生大蒜头2～3个捣碎,盛在清洁干燥瓶内,嘱病孩把嘴唇贴附瓶口,每分钟经嘴作15～20次深吸气,并经鼻作15～20次深呼气,每次持续15分钟,每日2次,疗程为5天。一法用生大蒜30～40克捣烂装瓶加塞,用气球作加压吸入,每日1次,每次15分钟,7～17夭为一疗程,治疗100例,对卡他期的疗效为100%,痉挛期63.9%,恢复期40%。
⑧治疗白喉
用去皮生大蒜3～5克,置75%酒精内浸3～5分钟,放入消毒器皿中捣烂如泥状。取2x2厘米消毒纱布垫涂上蒜泥约1～2克,贴于患者双手合谷穴,绷带固定。经4～6小时,局部可有痛痒及灼热感,8～10小时,表面出现水泡,用消毒针刺破拭干,涂以龙胆紫液,消毒纱布包扎,防止感染。治疗16例(9例找到白喉杆菌),其中4例同时加用青霉素,均获痊愈。一般敷药B～10小时后咽喉病灶即明显缩小以至消失,伪膜逐渐脱落,乃至痊愈。
⑨治疗肺结核
采用大蒜液气管内注射。全疗程分为六个阶段,每阶段治疗5日(每日1次注射10毫升),休息2日,集菌法验痰(疗程结束时作痰培养)。药液浓度第一阶段用1%,以后每个阶段依次递增为2%,3%,4%、5%及6%。若病人中途不能耐受高浓度时,可依其能耐受之浓度注射。适应症:支气管结核新鲜空洞,痰结核菌阳性者,切肺、胸改、填充术后痰仍阳性者。相对适应症:双侧慢性纤维空洞、支气管结核,以及作为准备手术的慢性纤维空洞型患者的术前用药(先消灭或减少细菌,防止支气管结核)。禁忌症:心脏病,肺气肿具有剧咳者,气喘病,高血压病,普鲁卡因过敏者,对大蒜臭气特殊厌恶者。观察17例,治疗前均经各种抗痨药长期应用效果都不满意,特别是痰中结核菌不能转阴,经注射大蒜液后,痰阴转者12例;有空洞者13例,闭合4例,缩小3例,无改变6例。治疗中有少数病例出现发热反应,一般在38℃左右,经加用青、链霉索滴入后退热。此外有报告用4%大蒜液10毫升作环状软骨下气管内注射,或鼻导管滴入,每周6次,1个月为一疗程。治疗肺结核空洞60例,其中慢性纤维空洞型3例,亚急性血行播散型1例,浸润型46例,经1～4个月观察(滴入次数为25～100次),空洞闭合者25例,缩小者23例,无变化者2例,无一例恶化。其中以薄壁空洞疗效较好。50例中治疗前痰菌阳性者34例,滴入蒜液后,18例转为阴性。另有少数病例采用3～5%大蒜液,每次10毫升以胶管作气管插入滴注,对厚壁空洞患者亦收到满意效果。也有采用大蒜加白芨治疗肺结核的报道:法将生紫皮蒜约30克,去皮放入沸水中煮1～1.5分钟捞出,以表面熟里面生为合适,再取粳米1两,放入煮蒜水中煮成稀粥,待粥成,再将蒜放入粥内。另用白芨粉1钱和入蒜粥同吃,或食粥后,再服。以上为1次量,每天早晚各1次。疗程平均为3个月.病灶吸收时间最短1个月,最长4个月。治疗肺结核40例,病灶大部吸收者22例,部分吸收者16例,无变化2例,恶化1例;其中有空洞者12例,闭合6例,缩小1例,无变化3例,恶化2例;其中痰菌阳性者11例,阴转10例。初步观察,以渗出性为主之病灶疗效较好,混合型病灶次之,干酪及增殖病灶为主者又次之。对结核空洞以早期可逆性空洞疗效较好,晚期病例疗效不满意。
⑩治疗伤寒、副伤寒及副伤寒甲带菌者
㈠大蒜片2克,每4小时1次(亦可用大蒜酊,用量按片剂折算),服至体温正常后继续用药7～9天。疗程9～16天。治疗伤寒,副伤寒甲及副伤寒乙共12例,除1例并发肠穿孔外,其余11例在给药后12～72小时体温开始下降,体温降至正常平均为94.5小时,临床症状及体征亦随体温下降而改善或消失。初步认为大蒜的降热效果并不次于氯(合)霉素。㈡用100%大蒜液(含1%普鲁卡因),行穴位或并用肌肉注射。注射穴位为:天枢、气海、足三里、关元、中脘、下脘、大肠俞、小肠俞等,轮换应用,每次10毫升,分5～6个穴位注完;肌肉注射,每日1次(10毫升),两侧臀肌分注。注射局部有时有轻度刺激症状,但不影响治疗。治疗6例副伤寒甲带菌者,其中2例单用大蒜液穴位注射,治程分别为10、11天,于治疗后第3天大便培养,均转阴,以后连续培养7、9次均为阴性。另外4例除穴位注射外,并加用肌肉注射,治程分别为11、18、11、20天;分别于治疗后3、6、8、13天大便培养,均转阴,连续培养8、8、4、8次,亦为阴性。上述病例于出院后4～6个月复查大便,除1例阳性外,余均阴性。
⑾治疗黄疸型传染性肝炎
用100%大蒜低压蒸馏液作穴位注射,取穴依次为:肝俞、脾俞、足三里、天枢、气海、关元、中脘、下脘、大肠俞、小肠俞等。每天注射1次,按病情轻重,每次取4～8穴,每穴注射1.O～1.5毫升,每天总量为5～10毫升。治疗50例,黄疸在4天以内消失者21例,1周内消失者12例,2周内消失者9例,最晚的至第7周消失。主要症状消失时间,最短者2天,最长者24天,以1周内消失者最多。一般治疗2天后食欲即见明显增加。肝肿大的消失最快者4天,最长者38天。少数伴有腹水的患者,腹水消失日期为12～14天。肝功能的恢复较慢。
⑿治疗急性阑尾炎等
取生大蒜4两,芒硝1～2两,共捣烂如泥,另取生大黄粉1～2两用醋调成糊状备用。治疗时以右下腹压痛明显处或麦氏点为中心,先盖一层直径大于10厘米的细纱布以保护皮肤,然后将大蒜、芒硝泥摊在细纱布上(约10x8或12x12厘米大,厚约2～3厘米),敷于其上,上面再盖一层细纱布,使上下两层细纱布粘住,再覆盖纱布垫一块,以胶布或腹带固定。2小时后去药,用食醋洗净皮肤,改敷大黄醋糊剂,覆盖纱布垫如前,8～10小时后揭去大黄醋糊剂。敷后24小时如不见效,可重敷1～2次。经治急性阑尾炎200余例,有效率在90%以上,复发率在10%左右。本法对急性单纯性阑尾炎、早期蜂窝组织炎性阑尾炎,效果较显著;对阑尾脓肿和老年体弱不能耐受手术者也可应用;对坏疽性阑尾炎效果差。在外敷大蒜泥的同时,如再配合中药内服,则效果更好。此外,大蒜合剂外敷又曾用于肺炎、盆腔灸、软组织脓肿、肝硬化伴腹水感染等疾患,能加速炎症吸收、减轻患处疼痛;在治疗急性肾功能衰竭尿闭和肾绞痛、尿路小结石的病例中,也能取得一定成效。但上述疾病在外敷大蒜合剂的同时,应配合其他治疗措施,如对肺炎、盆腔炎,可加用中药银黄、四季青注射液或抗菌素,肾绞痛可伴用阿托品,急性尿闭用甘露醇静脉滴注等。
⒀治疗化脓性软组织感染
在感染部于局麻下切开或扩创后,用10%大蒜浸液(2/3)加入0.25～0.5%普鲁卡因溶液(1/3)冲洗脓腔,再用蒜液纱布条充填,次日交换敷科。据50例观察,绝大多数病人经治疗1～2次后,脓腔与创面可完全清洁,无脓性分泌物,逐渐出现肉芽组织,再用油纱布条交换敷料1～2次,即可愈合。蒜液放置不宜过久,超过6日即失效。
⒁治疗慢性化哝性中耳炎
用20%大蒜乳剂(蒜汁20毫升,研细阿拉伯胶5克,盐酸普鲁卡因2克,混合均匀成胶状液,然后缓缓加入蓖麻油75毫升,随加随沿一个方向研磨,至成浅黄色乳糜液为止,贮冰箱中,可保存1周)滴耳,治疗45例(单纯型38例,坏死型6例,胆脂瘤型1例),治愈38例,好转3例,无效4例。治程中未发现不良反应.有1例患者耳膜紧张部前下方发生小穿孔,经滴药3日后流脓停止,8日后穿孔变小,1月后复查穿孔已愈合。此外,有报道采用大蒜内皮做鼓膜修补术,曾获得满意效果,但病例不多,尚待进一步观察。
⒂治疗沙眼
鲜紫皮大蒜去外皮,洗净捣成泥状,用消毒纱布包裹挤出蒜汁,盛在消毒瓶中密闭备用。另以乌贼骨去壳,磨制成3厘米长鸭嘴形小棒,高压消毒备用。操作方法:先用0.5%地卡因滴入结膜囊内,1～2分钟后,用睑钩反转上睑并固定,使穹窿部结膜完全暴露,以乌贼骨棒轻轻磨擦肥大的乳头和滤泡,使其表面微破,摩擦既要彻底,又不可伤及深部组织及正常结膜面。再用消毒盐水棉球将血液及滤泡内容物拭净,然后在结膜面上涂擦蒜汁,放回眼睑。两眼一般同时治疗。1周后复查,如未愈,即进行第2次治疗。共治疗沙眼患者1256人,治愈率在60%以上,有效率97.9%。
⒃治疗萎缩性鼻炎
用40%大蒜液或50%大蒜甘油涂布鼻腔,每日3次,3～4天后即见效果。或以50%大蒜甘油用消毒棉花制成大蒜油棉栓,均匀铺盖鼻腔各个部分。半小时后取出,6～12次为一疗程。须持续进行三个疗程。
⒄治疗牙质过敏
将大蒜捣碎,取一小块置过敏点(酸痛点),用齿料充填器在酒精灯上烧至微红,迅灼牙面上之蒜泥,稍压几分钟,痛感即消失。一般采用上法2～3次即可见效。
⒅治疗滴虫性阴道炎
用50%大蒜甘油明胶栓剂,于阴道冲洗后置2枚(每枚1.2～1.5克)于阴道内,每日一次,疗程7天。共治404例,治愈者11.3%,有效者75.2%,复发者9%,无效者4.5%。
⒆治疗阿米巴原虫性阴道炎
用鲜紫皮大蒜3～4瓣,放在消毒钵中,加生理盐水I～2毫升,研成泥糊状备用。阴道用1:5000过锰酸钾溶液灌洗清洁后拭干。尿道口涂上消毒甘油。使用阴道窥器,将蒜泥先填塞于阴道穹窿、子宫颈然后到阴道壁,15分钟后抹去所有大蒜泥.4例患者经1～6次治疗,阴道分泌物的阿米巴原虫即转为阴性,治疗7～10天后,溃疡粘膜即光滑愈合。
⒇治疗霉菌感染
用大蒜制成100%注射液,成人每天20～50毫升(儿童酌减),加入葡萄糖盐水中行静脉滴注,治疗各种霉菌感染20例(隐球菌脑膜炎1例,肺部霉菌感,染16例,消化道霉菌感染4例),显效14例,有效5例,无效1例。又有用10%大蒜糖浆内服,1岁以内3～5毫升,2岁以内5～8毫升,每日3～4次(治疗10天后无效者改用他药治疗),同时配合服用多种维生素,治疗40例由白色念珠菌引起的小儿消化不良,痊愈38例,无效2例。
(21)治疗头癣
以30%大蒜汁油膏,30%大蒜粉油膏及大蒜泥三种制剂,共治122例头癣患者,治愈、显效及一般有效者计81例(66.4%),无效者36例,加重者5例。从临床观察和检查结果来看,大蒜对铁锈色毛菌所致的头癣,疗效较为显著。
(22)治疗蛲虫病
取新鲜大蒜,每两加水200毫升,微火煮烂,纱布过滤,装瓶中备用。选用大号注射器接上导尿管,吸取煎液灌肠。每次注入10～15毫升,于下午4～5时或8～9时进行。治疗2～9岁儿童154例,在治疗1次后的第3天和第7天,分别采用肛拭镜检虫卵,阴转率为76.3%。
【摘录】《*辞典》
2012-02-03 09:23 5楼
为百合科植物大蒜 Allium sativum L. 的鳞茎。亦名胡蒜(崔豹《古今注》)、葫(《名医别录》)等。味辛,性温。入脾、胃、肺经。功能:行滞气、暖脾胃、消癥积、解毒、杀虫。主治:饮食积滞、脘腹冷痛、水肿胀满、泄泻、痢疾、疟疾、百日咳、痈疽肿毒、白秃癣疮、蛇虫咬伤。外用:捣敷、作栓剂或切片灸。内服:煎汤,4.5～9g;生食、煨食或捣泥为丸。
【现代研究】
主要成分:新鲜鳞茎每100g中含水分70g、蛋白质4.4g、脂肪0.2g、碳水化合物23g、粗纤维 0.7g、灰分1.3g、钙5mg、磷44mg、铁0.4mg、硫胺素0.24mg、核黄素0.03mg、尼克酸0.9mg、抗坏血酸3mg。
蒜含挥发油约0.2%,具有辣味和特臭,挥发油中含多种烯丙基、丙基和甲基组成的硫醚化合物,如:甲基烯丙基硫醚(Allyl methyl sulfide)、甲基烯丙基二硫醚(Allyl methyl disulfide)、甲基烯丙基三硫醚(Allyl methyl trisulfide)、甲基烯丙基四硫醚(Allyl methyl tetrasulfide)、甲基烯丙基五硫醚(Allyl methyl pentasulfide)、甲基丙基三硫醚(Methyl propyl trisulfide)、二甲基硫醚(Dimethyl sulfide)、二甲基二硫醚(Dimethyl disulfide)、二甲基三硫醚(Dimethyl trisulfide)、二乙烯基硫醚(Divinyl sulfide)、二烯丙基硫醚(Diallyl sulfide)、二丙基二硫醚(Dipropyl disulfide)、二烯丙基三硫醚(Diallyl trisulfide)、二烯丙基四硫醚(Diallyl tetrasulfide)、二硫杂环戊烯(Dithiocyclopentene)、丙基烯丙基二硫醚(Allyl propyl disulfide)、丙基烯丙基三硫醚(Allyl propyl trisulfide)等。
挥发性成分中也含大蒜辣素(Allicin),为抗菌的有效成分。大蒜辣素在新鲜大蒜中并不存在,是大蒜中所含的蒜氨酸(Alliin)受大蒜酶(Alliinase)的作用,水解而产生的。大蒜辣素的溶液受热时很快失去作用,遇碱亦失效,但不受稀酸影响。 挥发油中尚含有一种大蒜制生素(Allistatin)和大蒜配糖体(Glucominol)以及聚伞花烯(Cymene)、二氯化硫(Sulfur dioxide)、2-羟基丙烯(2-Hydroxypropylene)、丙醛、戊醛等。从大蒜中还提出另一种杀菌成分为二烯丙基硫代磺酸酯(Diallyl thiosulfonate),定名为“大蒜新素”。
大蒜中亦含有糖类,如:葡萄糖、果糖、半乳糖、蔗糖、棉子糖、淀粉、大蒜糊精、大蒜糖(Scorodose)以及 D-半乳聚糖、D-果聚糖、D-葡聚糖、D-阿聚糖等。
大蒜中尚含多种氨基酸,其中以胱氨酸、组氨酸和赖氨酸含量最高。
大蒜中还含多种酶,如蒜酶、过氧化酶、水解酶、多元酚氧化酶、己糖激酶以及聚果糖甙酶、转化酶、磷酸酯酶、果胶脂酶、胰蛋白酶等。
此外,从大蒜中分离出胡蒜素(Scordinin)A1、A2、A3、B1、B2、B3 等多种硫甙化合物。
药理作用:
1. 抗病原微生物作用体外实验表明:大蒜制剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、肺炎球菌均有明显的抑菌和杀菌作用。霍乱弧菌和痢疾杆菌的敏感性比较强。紫皮蒜的抗菌效力较白皮蒜强。对脑膜炎球菌有抑制作用。即使对青、链、氯、金霉素耐药的细菌,大蒜制剂对其也有抑制作用。但变形与绿脓杆菌则抗力较大。对小鼠肺炎双球菌性腹膜炎无保护作用。血清能显著减少其对结核菌的作用,对实验性小鼠结核病则无疗效。痢疾杆菌在含有大蒜的培养基中长期培养,可对大蒜产生明显的耐药性,但与黄连素、合霉素、磺胺等无交叉耐药现象。对大蒜制剂耐药的金黄色葡萄球菌对青霉素的敏感性大为降低,但对链霉素的敏感性无明显改变;对大蒜耐药的大肠杆菌,对链霉素的敏感性亦未降低。关于大蒜的抗菌机制,有人认为是:大蒜中所含有效成分大蒜辣素分子中氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合,从而抑制了细菌的生长繁殖。
大蒜对真菌具有较强的杀灭、抑制作用。大蒜新素对白色念珠菌和新生隐球菌也有抑制作用。对烟曲霉的抑菌实验提示,大蒜素与5-氟脲嘧啶、二性霉素 B 有协同作用。大蒜提取物主要影响真菌生长的迟缓期。合成的大蒜素抗深部真菌的作用强于大蒜提取物,但是全血细胞能迅速降低两者的抗真菌活性。亦有报告指出,大蒜在体外对恙虫热立克次体有强大抑杀作用。有人认为,大蒜对增强肺泡巨噬细胞溶菌酶活性有显著作用,它能显著增强肺泡巨噬细胞溶菌霉的活性可能是其抗感染作用的机制之一。
体外试验表明:大蒜提取物对巨细胞病毒有抑制作用,其作用随浓度的加大而增强;对流感病毒B、疱疹单病毒亦有杀灭作用。
2. 抗原虫作用大蒜有较强的抗原虫作用。加5%～15%大蒜液于阿米巴痢疾病人的大便玻片上,可见阿米巴立即停止活动,经大蒜作用后,再施培养,阿米巴不再生长。有人报告,大蒜汁、大蒜挥发性物质或大蒜浸出液,对阴道滴虫亦有强大杀灭作用。
3. 降血脂作用研究证明,大蒜能降低总胆固醇和甘油三酯水平。大蒜精油对喂饲胆固醇(0.5g/kg)所致家兔高胆固醇血症和高甘油三酯血症的降低以及维持α/β脂蛋白正常水平有明显的作用。大蒜新素50mg/kg/d灌胃,可有效防止高胆固醇饮食引起的鹌鹑血浆总胆固醇水平的急骤升高,并可维持动脉及肝脏cAMP水平接近正常对照组。动物实验表明:大蒜油可有效地对抗血脂升高,使血清、肝、肾的胆固醇、甘油三酯及肝总脂维持在正常范围。大蒜油对动脉粥样硬化的抑制可能与降低血清酯化胆固醇有关。人工合成的大蒜素亦有降低胆固醇和甘油三酯的作用,还能延缓动脉粥样硬化的发生和发展。大蒜水溶性提取物对高脂实验动物的总胆固醇和 LDL 有非常显著的降低趋势。大蒜的乙醇提取物减压冻干、经120℃一小时高压消毒大蒜以及大蒜粉均能降低高脂实验动物的血浆胆固醇、甘油三酯和游离胆固醇,降低极低密度脂蛋白与总胆固醇的比例。有报告认为,陈大蒜能更有效地防止高胆固醇饮食所引起的家兔血浆总胆固醇水平升高,新大蒜可延缓脂肪肝的发生。关于大蒜降脂作用的机制,有实验提示,服大蒜后动物粪中胆汁酸盐排出减少,可能与内源性胆固醇合成减少有关。亦有实验表明大蒜可明显减少小鼠肝中脂质的生物合成,同时影响其肝中糖原合成,降低血糖水平,并增加血浆胰岛素水平。用家兔实验也得到相同结果。大蒜及其提取物对喂饲高胆固醇的大鼠肝脏中的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和苹果酸酶有抑制作用。大蒜油降血脂的机制可能是大蒜油抑制了含巯基基团的酶或底物的活性。有报告指出,人工合成大蒜素能升高动脉粥样硬化实验动物血浆、肝脏及其动脉壁的 cAMP水平。
4. 增加纤维蛋白溶解活性的作用大蒜对营养性高脂血症和血液凝固性变化有非常显著的保护作用。健康成人进脂肪餐和加服大蒜汁可使纤维蛋白原降低10%,胆固醇下降7.1%,凝血时间和纤维蛋白溶解活性分别增加22%和15%。正常人每人每天口服大蒜油0.2ml,血清纤维蛋白溶解活性显著增加,连续3个月后增加为服药前的130%,且能维持相当一段时间,直至停药二个月后才降低到接近服药前的水平。陈旧性心肌梗死患者服大蒜油三个月使纤溶活性升高84%,亦于停药两个月降到服药前水平。急性心肌梗死患者服大蒜油20天后,血清纤维蛋白溶解活性增加95.5%,而安慰剂仅增加24%。但亦有与此不同的实验报告,有人指出,大蒜油能防止脂肪餐引起的凝血时间缩短和纤溶活性下降,给30名患缺血性心脏病病人和20名健康人每天服大蒜油3.75mg,连续12周,在整个实验过程中纤维蛋白原、凝血时间、血胆固醇、甘油三酯以及β-脂蛋白均无显著变化。合成大蒜素和提取大蒜素对动物凝血时间均有延长作用,但对血纤维蛋白原及纤维活性未见有何影响。
5. 抑制血小板聚集作用实验表明:大蒜精油能降低由ADP、肾上腺素、胶原诱导的血小板聚集作用,抗聚效果与剂量正相关。从大蒜油中分离出的二烯丙一硫化物、二烯丙二硫化物,甲基烯丙基三硫化物、二烯丙三硫化物均有抗血小板聚集作用,其中甲基烯丙基三硫化物的作用最强,其次是二烯丙基三硫化物。甲基烯丙基三硫化物在体内有抗五羟色胺所引起的血小板凝集作用,并可轻度抑制凝集的血小板变形。人工合成的大蒜素亦具有良好的抗血小板聚集作用。研究发现,大蒜油有类似阿司匹林的作用。大蒜素具有明显抑制高胆固醇血症引起的血小板聚集作用,并且这种作用是通过提高血小板内cAMP这一主要环节而实现的。此外,大蒜抗血小板聚集的作用模式与抑制血小板上纤维蛋白原受体有关。关于大蒜影响血小板聚集功能的机制,有人归纳为以下几个方面:①抑制血小板AA代谢谢; ②升高血小板cAMP水平;③ 改变血小板膜的理化性质,从而影响血小板的摄取和释放功能;④ 抑制血小板膜上纤维蛋白原受体,从而抑制血小板与纤维蛋白原结合;⑤影响血小板膜上的巯基,从而改变了血小板的功能。
6. 对免疫功能的影响实验证明:大蒜能激活吞噬细胞,对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬机能有明显促进作用,能提高整个巨噬细胞系统对刚果红染料颗粒从血中的清除率。正常及实验性阑尾炎家兔右下腹皮肤外敷大黄、芒硝及大蒜加醋研成的糊剂,对阑尾及脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用,表现为网状细胞增生和增大,阑尾的炎症减轻,因此可用于外敷治疗阑尾炎。患者注射大蒜注射液后,淋巴细胞转化率和玫瑰花瓣状反应等显示其免疫指标有所升高。有人认为,大蒜可能有免疫激发作用,属于免疫激发型中草药。
7. 对肝脏的保护作用动物实验表明:大蒜挥发油有明显的保肝作用。大蒜油对自由基形成、对四氯化碳诱导肝微粒体脂质过氧化作用均呈抑制效果,作用程度相当于维生素 E,提示抗氧化活性在大蒜油抑制四氯化碳诱发肝损伤方面起重要作用。大蒜辣素对四氯化碳诱发的大鼠肝损伤所致之GPT活性和丙二醛(MDA)含量升高均有明显抑制作用并呈量效关系。亦有实验表明:大蒜提取物可避免大鼠肝微粒体形成硫代巴比妥酸反应物;具有保护微粒体不发生脂质过氧化作用;并有使微粒体膜免于发生脂质过氧化作用。此外,大蒜还能增加小鼠肝细胞中谷胱甘肽S-转移酶的活性,从而提高肝脏的解毒能力。
8. 对心血管系统的作用实验表明:大蒜制剂有减慢心率、增加心收缩力,扩张末梢血管,增加利尿的作用,亦能降低实验性动脉粥样硬化家兔的血压,但对正常动物的血压则无明显影响。临床上治疗高血压及动脉粥样硬化有效。口服大蒜制剂,能使实验性高血压犬的血压明显下降至正常。麻醉兔和犬静脉注射大蒜浸出液均能引起短暂的血压下降;蛙全身血管灌流有微弱的血管扩张作用。用大蒜提取物0.2g/kg给乌拉坦麻醉猫静脉注射,能使其血压降低50mmHg(6.65kPa)或更多。但亦有实验表明:大蒜的乙醇提取物对自发性高血压大鼠的血压无明显影响。对麻醉犬胃内给予大蒜胶囊后,能产生明显的、与剂量相关的利尿利钠作用。 当剂量为15mg/kg时,所有动物均出现明显降压反应,持续时间较利尿排钠作用更长;高剂量组动物在 200分钟后动脉压仍继续下降。有人认为,蒜对麻醉犬的利尿排钠和降压作用与人和大鼠静脉滴注低剂量心房肽所得结果相似。亦有报告指出,大蒜乙醇提取物至少含两种药理活性物质,一种是溶于氯仿的,有杀菌作用,对离体蛙心有轻度兴奋作用,对麻醉猫有轻度升压作用,对离体兔肠有麻痹作用;另一种是不溶于氯仿的,无杀菌作用,亦不能使离体蛙心兴奋,对麻醉猫有明显降压作用,对离体兔肠有兴奋作用。
9. 降血糖作用动物实验表明:用大蒜榨汁喂饲家兔,对控制血糖有明显效果。用14C标记的醋酸盐喂养小鼠或用14C标记的蔗糖给小鼠腹腔注射后发现,大蒜能影响其肝中糖原的合成,降低其血糖水平并增加血浆胰岛素水平。给四氧嘧啶所致糖尿病大鼠口服大蒜提取物,亦有降血糖作用,服药后2小时,血糖浓度降低17.9%～26.2%。
大蒜辣素6mg/kg/d和10mg/kg/d灌胃,有提高正常人葡萄糖耐量的作用,而葡萄糖耐量可间接反映胰岛β细胞的功能。这说明大蒜辣素降血糖作用机制可能是由于促进胰岛素的分泌和增加组织细胞对葡萄糖利用的结果。
10. 抗肿瘤作用有报告指出,新鲜大蒜有抑制雌性小鼠乳腺癌发生的作用,其蒜辣素可能是其活性成分。大蒜液及大蒜提取物对大鼠腹水肉瘤MTK-Sarkoma Ⅲ及小鼠艾氏腹水癌的瘤细胞具有抗有丝分裂作用。天然蒜油对肝癌腹水型及实体型两种病株均有显著延长小鼠生命的作用。腹腔或瘤体注射50～100mg/kg,对动物多种实体肉瘤均有显著抑制作用,抑制率为40%～50%。经天然蒜油治疗的小鼠肉瘤S180,切片镜检发现对细胞核分裂有抑制作用。人工合成蒜油注射液对网织细胞瘤有明显抑制作用,其疗效接近消瘤芥。实验表明:大蒜制剂与 5-氟脲嘧啶、环磷酰胺合用时不能增加二者的抗癌效果。体外实验证明:大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它们间接或直接损伤癌细胞的遗传物质的载体即染色体的结构,由于染色体的退行性改变从而导致了癌细胞核的退行性改变,最终引起癌细胞死亡。人工合成的大蒜油较天然大蒜油在抑制癌细胞有丝分裂导致癌细胞死亡率增高方面,有明显而稳定的效果。提示大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。大蒜对网状细胞肉瘤和肝癌腹水瘤株的生命延长率分别为51.5%和42.9%。实验发现,大蒜提取液对鼻咽癌、肝癌和Hela细胞均有一定的抑制作用。其机制是大蒜辣素直接或间接地损伤癌细胞的染色体的结构,发生染色体的退行性改变。小鼠体内实验的抑瘤有效剂量比中毒剂量低得多,安全度大。大蒜匀浆和大蒜新素有良好的抗胃癌细胞的作用,大蒜新素只需5-Fu剂量的1/3左右,即能获得同样效果。大蒜新素尚具有强烈的抑制人体胃腺癌细胞株(SGC)细胞集落形成的作用,并有诱发人体淋巴细胞(SCE)的作用,二者存在负相关。
大蒜油对亚硝胺诱发的大鼠肝癌前病变有明显干扰作用。大蒜及其提取物能阻断亚硝酸胺合成。用大蒜灌胃能明显抑制从胃液中分离出的硝酸盐还原菌的生长和亚硝酸盐的产生,大蒜提取液在体外模拟胃液条件下能明显阻断二甲基亚硝胺(DMNA)、二乙基亚硝胺(DENA)和二丁基亚硝胺(DBNA)的化学合成,大蒜液的剂量与DENA和DBNA的合成量呈显著的负相关。其原理在于大蒜的有效成分能消除反应液中的亚硝酸盐,即大蒜中含有一种较特异的巯基化合物烯丙基硫醇,该化合物竞争性地与亚硝酸盐结合,生成烯丙基硫代亚硝酸酯,从而阻断亚硝胺的化学合成。大蒜提取液0.5g/ml还可阻断大肠杆菌等对DENA和DBNA合成的促进作用,这一效应对人群预防癌症可能具有意义。
大蒜对白血病细胞集落生长有明显的抑制作用,并具有良好的特异性,为预防和治疗白血病提供了新线索。
11. 其他作用有实验表明:大蒜对延缓衰老有一定作用,蒜氨酸和大蒜乙醇提取物在体外的抗氧化活性优于人参;在体内,大蒜对肝脏抑制超氧化物歧化酶的活性亦优于人参,但在脑内的活性则不及人参。
大蒜可以促进胃液分泌,促进维生素B族的吸收,增进食欲。大蒜含有一种能刺激垂体的物质,有助于控制内分泌腺的分泌,从而调节人体对脂肪和糖类物质的消化、吸收,促进机体的代谢谢活动。
大蒜新素对人及大鼠、田鼠的精子具有抑灭作用,体外抑精效力较强,当药液浓度在0.75%时,可在20秒内将精子杀灭,在浓度为0.093时可在3～5分钟内将精子杀灭。抑精作用的强弱与药物浓度相关,且有种属差异。大蒜新素在有效抑精浓度时对动物阴道局部无刺激作用,也不抑制乳酸杆菌的生长繁殖。
大蒜乙醇提取物有兴奋子宫的作用,并能加强雌二醇对子宫的兴奋作用。
大蒜提取物对大鼠甲醛性关节炎有抑制作用,但对实验性的皮下肉芽囊的渗出则无影响。从大蒜中提取出一种抗凝血成分,在试管及整体试验中均有降低血钙的作用,给兔静脉注射70mg,可见肌肉抽搐,并能致死。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗支气管哮喘紫皮大蒜 10～15 头(视年龄、体型而定)捣泥,麝香1～1.5g,研成细末。让患者伏卧,以肥皂水、盐水清洁局部皮肤,先将麝香末均匀的撒敷在第七胸椎棘突到第十二胸椎棘突宽8分～1寸的脊部中线长方形区域内,继将蒜泥覆盖于麝香上,60～70分钟后将麝香及蒜泥取下,清洗局部,涂以消毒硼酸软膏,覆以塑料薄膜并以胶布固定。治疗184例,观察2年以下者72例,显效58例,好转10例,无效4例。随访2年以上者112例,痊愈46例,显效42例,好转19例,无效5例。〔陕西中医1983;(3):9〕
2. 治疗肺炎a. 大蒜糖浆(10%或100%)15～20ml,每4小时服1次。治疗大叶性肺炎9例,6例治愈,3例效果不满意。治愈病例体温恢复正常时间为1～3天,症状及体征于退热后均迅速改善或消失。X线胸部复查,均在3～5天后阴影逐步减退或消失。〔中华内科杂志1960;8(1):36〕
b. 生大蒜6～9g,捣碎,冲入沸水60ml,浸泡1小时,去渣,分3次口服。治疗小儿真菌性肺炎28例,在7～18日内均痊愈出院。〔中级医刊1987;(6):54〕
3. 治疗肺结核每次用紫皮大蒜1头约50g,放于玻璃瓶中,用木棒捣碎后,将蒜泥摊布于瓶壁及瓶底上,在均匀呼吸及深呼吸交替进行中用口吸其挥发气,每日上下午各1次,每次1～2小时。单用蒜治疗组17例20个空洞;吸入蒜气并服异菸肼治疗组21例27个空洞。均取得一定治疗效果。〔新中医1980;(4):26〕
4. 治疗咯血新鲜大蒜1只,去皮,捣成泥状,取9g,加硫黄末6g、肉桂末3g,研匀后,分涂两块纱布上,敷贴于双侧足底涌泉穴,隔日换1次。治疗35例,咯血停止29例,其中有5例系大量咯血用垂体后叶素无效,改用本法治疗咯血停止。本方对肺虚型咯血疗效最显著。为防止皮肤起泡,可先在局部涂上石腊油。〔中华医学杂志1977;(12):777〕
5. 治疗阿米巴痢疾每日口服紫皮大蒜1头,连服7天;另用10%大蒜液70～100ml 灌肠,每日 1次,共6次,治疗阿米巴痢疾100例,治疗后平均两天内大便转阴。〔东北医学杂志1952;(7):617〕
6. 治疗急性肾炎紫皮大蒜250g,去皮,成熟西瓜1个(约3～4kg)将皮开一个三角口,将去皮大蒜塞入西瓜内,再以切下的瓜皮盖好,然后削掉西瓜硬皮,放锅内蒸熟,将瓜与大蒜并食,1日内分次食完,削下的硬皮煎汤作茶饮。治疗21例,治愈14例,好转5例,无效2例。〔湖北中医杂志1986;(2):51〕
7. 用于利尿大蒜120g,芒硝60g,捣成浆糊状,外敷两侧肾区(局部用油沙布保护,以防灼伤起泡),每日敷2～4小时,3天为1个疗程。治疗15例肾功能衰竭少尿者,其中5例慢性肾盂肾炎并发急性肾功能衰竭者疗效良好,10例慢性肾小球肾炎尿毒症者则无明显疗效。〔中医杂志1981;(11):38〕
8. 治疗关节炎将大蒜头(去皮)100g,捣成糊状;李树皮50g ,加水100ml,煎取20ml;生姜10g 捣烂取汁,加蜂蜜6g 调匀,以上诸药调成糊剂,摊在塑料布上,厚约0.2cm,外敷关节周围,用绷带包扎固定,待局部有发热、刺痛感30～50分钟,除去敷药,暴露患部即可。治疗104例,治愈56例,显效31例,有效12例,无效5例。疗程9～50日,平均35日,一般敷药1次。〔四川中医1989;(3):33〕
9.治疗急性乳腺炎大蒜切分许厚薄片,放肿块上,以蚕豆大艾柱灸之,患者觉灼热难忍时可将蒜片提起或沿皮肤移动后再放回原处。每灸4～5次要换新蒜片。到灸至局部红晕、乳汁自行外溢为1疗程。治疗18例,1次治愈者5例,2次治愈者13例。〔新疆中医药 1985;(2):19〕
10. 治疗急性阑尾炎鲜大蒜头12个(剥外皮洗净),芒硝180g,将2药捣成糊状,先在右下腹压痛处用醋涂擦一遍,然后将药敷于压痛处,厚约1cm,范围要大于病灶,40～60分钟去掉敷药,用温开水洗净局部,再将生大黄末用醋调成糊状,敷于原压痛处,6～8小时后用水洗去。治疗374例,痊愈340例,显效20例,无效14例。〔新医学1973;(8):398〕
11. 治疗阑尾脓肿右下腹包块穿刺抽脓,以灭滴灵液冲洗,然后取大蒜50～100g,芒硝20～50g,混合捣烂呈糊状,用7～10层纱布包裹并敷在包块处(患部垫上1层油纱布)。抽脓时应尽量1次抽完,外敷药每1～2天更换1次。病重者可加服大黄牡丹皮汤。治疗15例,除2例因脓肿大、中毒症状严重而手术治疗外,均以本法治愈。其中穿刺1次者9例,2次者3例,3次者1例。〔四川中医1988;(9):23〕
12. 治疗斑秃取成熟的新鲜红皮蒜,去皮,在消毒的容器中捣烂取汁,加入甘油,蒜汁与甘油按3:2或3:1的比例拌匀。局部用温水洗涤后外搽本药,每日2～3次。药物配制后不宜放置过久,涂药勿达健康皮肤。兼服汤剂,药用黄芪、当归、桑椹、黄精、白术、白芍各15g,熟地20g,鸡血藤25g,黑豆30～50g,随证加减。治疗856例,用药 17～46天后,痊愈842例,未愈14例。〔吉林医学1985;(5):24〕
13. 治疗癣症川椒(去籽)25g,紫皮大蒜 100g,先将川椒研粉,再与大蒜混合,捣成药泥,装入瓶内备用。用温水浸泡、洗净、擦干患处,再以棉签敷上薄薄一层大蒜泥,用棉球反复揉搓,使药物渗入皮肤,每天1～2次,10天为一疗程。治疗头癣3例、手足癣13例、体癣11例、甲癣13例,全部治愈,随访一年无复发,治疗中有5例出现眉部轻微灼痛,未影响继续治疗。〔中西医结合杂志1990;10(4):211〕
14. 治疗蜈蚣咬伤独头大蒜 1 枚(新鲜尤佳)剥去蒜衣,切开并以其截面反复擦伤口及其周围 2～3cm 处10～15分钟,每小时1次。治疗15例,经擦治3～10次后均愈(其中加服黄连解毒汤加减者1例)。〔新中医1991;(6):6〕
15. 治疗霉菌性感染大蒜30～40g,剥皮洗净,捣成蒜泥,用沸水3000ml,浸泡1～2小时得大蒜液,每次100ml,每日3次口服,1周为1个疗程。治疗重症肺心病急性发作期肺部霉菌感染12 例,全部治愈。〔中西医结合杂志1991;11(7):429〕
方剂选用:
1. 治疗心腹冷痛:蒜,醋浸至二、三年,食至数颗。(《濒湖集简方》)
2. 治疗疟病:独头蒜,于白炭上烧之,末,服方寸匕。(《补缺肘后方》)
3. 治疗脏毒:鹰爪黄连末,用独头蒜一颗,煨香烂熟,研和入臼治丸,如梧子大。每服三、四十丸,陈米饮下。(《本事方》蒜连丸)
4. 治疗背疽漫肿无头者(用湿纸贴肿处,但一点先干处,乃是疮头):用大蒜十颗,淡豉半合,乳香钱许。研烂,置疮上,铺艾灸之,痛者灸令不痛,不痛者灸之令痛。(《外科精要》)
5. 治疗鼻衄不止,服药不应:蒜一枚,去皮,研如泥,作钱大饼子,厚一豆许,左鼻血出,贴左足心,右鼻血出,贴右足心,两鼻俱出,俱贴之。
(《简要济众方》)
【注意事项】
宜忌:阴虚火旺者以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。本品外敷能引起皮肤发红、灼热、起泡,故不可敷之过久。灌肠法不宜用于孕妇。
毒副作用:天然或合成大蒜新素给小鼠静脉注射的半数致死量为 70mg/kg,口服的半数致死量为 600mg/kg。大蒜油给小鼠静脉注射的半数致死量为134.9mg/kg。
家兔静脉注射大蒜水溶醇不溶成分或挥发油可使血中红细胞、血红蛋白减少。给予生大蒜亦有相似作用。
临床应用本品,成人每日服大蒜汁50～60ml,连服4天,无任何毒性。大蒜注射液长期静脉滴注容易导致静脉炎。大蒜局部应用有较强刺激性;与动物或人的红细胞接触可使之变成棕黑色,高浓度甚至可使红细胞溶解。
【医家论药】
“葫,大蒜也。辛温能辟恶散邪,故主除风邪,杀毒气及外治散痈肿?疮也。辛温走窜,无处不到,故主归五脏。脾胃之气最喜芳香,熏臭损神耗气,故久食则伤人。肝开窍于目,目得血而能视,辛温太过,则血耗而目损矣。总之,其功长于通达走窍,去寒湿,辟恶邪,散痈肿,化积聚,暖脾胃,行诸气。”(《本草经疏》)
“健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癖、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。”(《日华子本草》)
“葫蒜,其气薰烈,能通五脏,达诸窍,去寒湿,辟恶邪,消痈肿,化癥积肉食,此其功也。”“捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴痢及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。”(《本草纲目》)
“大蒜,性热善散,善化肉,故人喜食,多用于暑月。其伤脾伤气之祸,积久自见,化肉之功,不足言也。”(《本草衍义补遗》)
【现代研究】
主要成分:新鲜鳞茎每100g中含水分70g、蛋白质4.4g、脂肪0.2g、碳水化合物23g、粗纤维 0.7g、灰分1.3g、钙5mg、磷44mg、铁0.4mg、硫胺素0.24mg、核黄素0.03mg、尼克酸0.9mg、抗坏血酸3mg。
蒜含挥发油约0.2%,具有辣味和特臭,挥发油中含多种烯丙基、丙基和甲基组成的硫醚化合物,如:甲基烯丙基硫醚(Allyl methyl sulfide)、甲基烯丙基二硫醚(Allyl methyl disulfide)、甲基烯丙基三硫醚(Allyl methyl trisulfide)、甲基烯丙基四硫醚(Allyl methyl tetrasulfide)、甲基烯丙基五硫醚(Allyl methyl pentasulfide)、甲基丙基三硫醚(Methyl propyl trisulfide)、二甲基硫醚(Dimethyl sulfide)、二甲基二硫醚(Dimethyl disulfide)、二甲基三硫醚(Dimethyl trisulfide)、二乙烯基硫醚(Divinyl sulfide)、二烯丙基硫醚(Diallyl sulfide)、二丙基二硫醚(Dipropyl disulfide)、二烯丙基三硫醚(Diallyl trisulfide)、二烯丙基四硫醚(Diallyl tetrasulfide)、二硫杂环戊烯(Dithiocyclopentene)、丙基烯丙基二硫醚(Allyl propyl disulfide)、丙基烯丙基三硫醚(Allyl propyl trisulfide)等。
挥发性成分中也含大蒜辣素(Allicin),为抗菌的有效成分。大蒜辣素在新鲜大蒜中并不存在,是大蒜中所含的蒜氨酸(Alliin)受大蒜酶(Alliinase)的作用,水解而产生的。大蒜辣素的溶液受热时很快失去作用,遇碱亦失效,但不受稀酸影响。 挥发油中尚含有一种大蒜制生素(Allistatin)和大蒜配糖体(Glucominol)以及聚伞花烯(Cymene)、二氯化硫(Sulfur dioxide)、2-羟基丙烯(2-Hydroxypropylene)、丙醛、戊醛等。从大蒜中还提出另一种杀菌成分为二烯丙基硫代磺酸酯(Diallyl thiosulfonate),定名为“大蒜新素”。
大蒜中亦含有糖类,如:葡萄糖、果糖、半乳糖、蔗糖、棉子糖、淀粉、大蒜糊精、大蒜糖(Scorodose)以及 D-半乳聚糖、D-果聚糖、D-葡聚糖、D-阿聚糖等。
大蒜中尚含多种氨基酸,其中以胱氨酸、组氨酸和赖氨酸含量最高。
大蒜中还含多种酶,如蒜酶、过氧化酶、水解酶、多元酚氧化酶、己糖激酶以及聚果糖甙酶、转化酶、磷酸酯酶、果胶脂酶、胰蛋白酶等。
此外,从大蒜中分离出胡蒜素(Scordinin)A1、A2、A3、B1、B2、B3 等多种硫甙化合物。
药理作用:
1. 抗病原微生物作用体外实验表明:大蒜制剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、肺炎球菌均有明显的抑菌和杀菌作用。霍乱弧菌和痢疾杆菌的敏感性比较强。紫皮蒜的抗菌效力较白皮蒜强。对脑膜炎球菌有抑制作用。即使对青、链、氯、金霉素耐药的细菌,大蒜制剂对其也有抑制作用。但变形与绿脓杆菌则抗力较大。对小鼠肺炎双球菌性腹膜炎无保护作用。血清能显著减少其对结核菌的作用,对实验性小鼠结核病则无疗效。痢疾杆菌在含有大蒜的培养基中长期培养,可对大蒜产生明显的耐药性,但与黄连素、合霉素、磺胺等无交叉耐药现象。对大蒜制剂耐药的金黄色葡萄球菌对青霉素的敏感性大为降低,但对链霉素的敏感性无明显改变;对大蒜耐药的大肠杆菌,对链霉素的敏感性亦未降低。关于大蒜的抗菌机制,有人认为是:大蒜中所含有效成分大蒜辣素分子中氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合,从而抑制了细菌的生长繁殖。
大蒜对真菌具有较强的杀灭、抑制作用。大蒜新素对白色念珠菌和新生隐球菌也有抑制作用。对烟曲霉的抑菌实验提示,大蒜素与5-氟脲嘧啶、二性霉素 B 有协同作用。大蒜提取物主要影响真菌生长的迟缓期。合成的大蒜素抗深部真菌的作用强于大蒜提取物,但是全血细胞能迅速降低两者的抗真菌活性。亦有报告指出,大蒜在体外对恙虫热立克次体有强大抑杀作用。有人认为,大蒜对增强肺泡巨噬细胞溶菌酶活性有显著作用,它能显著增强肺泡巨噬细胞溶菌霉的活性可能是其抗感染作用的机制之一。
体外试验表明:大蒜提取物对巨细胞病毒有抑制作用,其作用随浓度的加大而增强;对流感病毒B、疱疹单病毒亦有杀灭作用。
2. 抗原虫作用大蒜有较强的抗原虫作用。加5%～15%大蒜液于阿米巴痢疾病人的大便玻片上,可见阿米巴立即停止活动,经大蒜作用后,再施培养,阿米巴不再生长。有人报告,大蒜汁、大蒜挥发性物质或大蒜浸出液,对阴道滴虫亦有强大杀灭作用。
3. 降血脂作用研究证明,大蒜能降低总胆固醇和甘油三酯水平。大蒜精油对喂饲胆固醇(0.5g/kg)所致家兔高胆固醇血症和高甘油三酯血症的降低以及维持α/β脂蛋白正常水平有明显的作用。大蒜新素50mg/kg/d灌胃,可有效防止高胆固醇饮食引起的鹌鹑血浆总胆固醇水平的急骤升高,并可维持动脉及肝脏cAMP水平接近正常对照组。动物实验表明:大蒜油可有效地对抗血脂升高,使血清、肝、肾的胆固醇、甘油三酯及肝总脂维持在正常范围。大蒜油对动脉粥样硬化的抑制可能与降低血清酯化胆固醇有关。人工合成的大蒜素亦有降低胆固醇和甘油三酯的作用,还能延缓动脉粥样硬化的发生和发展。大蒜水溶性提取物对高脂实验动物的总胆固醇和 LDL 有非常显著的降低趋势。大蒜的乙醇提取物减压冻干、经120℃一小时高压消毒大蒜以及大蒜粉均能降低高脂实验动物的血浆胆固醇、甘油三酯和游离胆固醇,降低极低密度脂蛋白与总胆固醇的比例。有报告认为,陈大蒜能更有效地防止高胆固醇饮食所引起的家兔血浆总胆固醇水平升高,新大蒜可延缓脂肪肝的发生。关于大蒜降脂作用的机制,有实验提示,服大蒜后动物粪中胆汁酸盐排出减少,可能与内源性胆固醇合成减少有关。亦有实验表明大蒜可明显减少小鼠肝中脂质的生物合成,同时影响其肝中糖原合成,降低血糖水平,并增加血浆胰岛素水平。用家兔实验也得到相同结果。大蒜及其提取物对喂饲高胆固醇的大鼠肝脏中的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和苹果酸酶有抑制作用。大蒜油降血脂的机制可能是大蒜油抑制了含巯基基团的酶或底物的活性。有报告指出,人工合成大蒜素能升高动脉粥样硬化实验动物血浆、肝脏及其动脉壁的 cAMP水平。
4. 增加纤维蛋白溶解活性的作用大蒜对营养性高脂血症和血液凝固性变化有非常显著的保护作用。健康成人进脂肪餐和加服大蒜汁可使纤维蛋白原降低10%,胆固醇下降7.1%,凝血时间和纤维蛋白溶解活性分别增加22%和15%。正常人每人每天口服大蒜油0.2ml,血清纤维蛋白溶解活性显著增加,连续3个月后增加为服药前的130%,且能维持相当一段时间,直至停药二个月后才降低到接近服药前的水平。陈旧性心肌梗死患者服大蒜油三个月使纤溶活性升高84%,亦于停药两个月降到服药前水平。急性心肌梗死患者服大蒜油20天后,血清纤维蛋白溶解活性增加95.5%,而安慰剂仅增加24%。但亦有与此不同的实验报告,有人指出,大蒜油能防止脂肪餐引起的凝血时间缩短和纤溶活性下降,给30名患缺血性心脏病病人和20名健康人每天服大蒜油3.75mg,连续12周,在整个实验过程中纤维蛋白原、凝血时间、血胆固醇、甘油三酯以及β-脂蛋白均无显著变化。合成大蒜素和提取大蒜素对动物凝血时间均有延长作用,但对血纤维蛋白原及纤维活性未见有何影响。
5. 抑制血小板聚集作用实验表明:大蒜精油能降低由ADP、肾上腺素、胶原诱导的血小板聚集作用,抗聚效果与剂量正相关。从大蒜油中分离出的二烯丙一硫化物、二烯丙二硫化物,甲基烯丙基三硫化物、二烯丙三硫化物均有抗血小板聚集作用,其中甲基烯丙基三硫化物的作用最强,其次是二烯丙基三硫化物。甲基烯丙基三硫化物在体内有抗五羟色胺所引起的血小板凝集作用,并可轻度抑制凝集的血小板变形。人工合成的大蒜素亦具有良好的抗血小板聚集作用。研究发现,大蒜油有类似阿司匹林的作用。大蒜素具有明显抑制高胆固醇血症引起的血小板聚集作用,并且这种作用是通过提高血小板内cAMP这一主要环节而实现的。此外,大蒜抗血小板聚集的作用模式与抑制血小板上纤维蛋白原受体有关。关于大蒜影响血小板聚集功能的机制,有人归纳为以下几个方面:①抑制血小板AA代谢谢; ②升高血小板cAMP水平;③ 改变血小板膜的理化性质,从而影响血小板的摄取和释放功能;④ 抑制血小板膜上纤维蛋白原受体,从而抑制血小板与纤维蛋白原结合;⑤影响血小板膜上的巯基,从而改变了血小板的功能。
6. 对免疫功能的影响实验证明:大蒜能激活吞噬细胞,对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬机能有明显促进作用,能提高整个巨噬细胞系统对刚果红染料颗粒从血中的清除率。正常及实验性阑尾炎家兔右下腹皮肤外敷大黄、芒硝及大蒜加醋研成的糊剂,对阑尾及脾脏的网状内皮系统有明显的刺激作用,表现为网状细胞增生和增大,阑尾的炎症减轻,因此可用于外敷治疗阑尾炎。患者注射大蒜注射液后,淋巴细胞转化率和玫瑰花瓣状反应等显示其免疫指标有所升高。有人认为,大蒜可能有免疫激发作用,属于免疫激发型中草药。
7. 对肝脏的保护作用动物实验表明:大蒜挥发油有明显的保肝作用。大蒜油对自由基形成、对四氯化碳诱导肝微粒体脂质过氧化作用均呈抑制效果,作用程度相当于维生素 E,提示抗氧化活性在大蒜油抑制四氯化碳诱发肝损伤方面起重要作用。大蒜辣素对四氯化碳诱发的大鼠肝损伤所致之GPT活性和丙二醛(MDA)含量升高均有明显抑制作用并呈量效关系。亦有实验表明:大蒜提取物可避免大鼠肝微粒体形成硫代巴比妥酸反应物;具有保护微粒体不发生脂质过氧化作用;并有使微粒体膜免于发生脂质过氧化作用。此外,大蒜还能增加小鼠肝细胞中谷胱甘肽S-转移酶的活性,从而提高肝脏的解毒能力。
8. 对心血管系统的作用实验表明:大蒜制剂有减慢心率、增加心收缩力,扩张末梢血管,增加利尿的作用,亦能降低实验性动脉粥样硬化家兔的血压,但对正常动物的血压则无明显影响。临床上治疗高血压及动脉粥样硬化有效。口服大蒜制剂,能使实验性高血压犬的血压明显下降至正常。麻醉兔和犬静脉注射大蒜浸出液均能引起短暂的血压下降;蛙全身血管灌流有微弱的血管扩张作用。用大蒜提取物0.2g/kg给乌拉坦麻醉猫静脉注射,能使其血压降低50mmHg(6.65kPa)或更多。但亦有实验表明:大蒜的乙醇提取物对自发性高血压大鼠的血压无明显影响。对麻醉犬胃内给予大蒜胶囊后,能产生明显的、与剂量相关的利尿利钠作用。 当剂量为15mg/kg时,所有动物均出现明显降压反应,持续时间较利尿排钠作用更长;高剂量组动物在 200分钟后动脉压仍继续下降。有人认为,蒜对麻醉犬的利尿排钠和降压作用与人和大鼠静脉滴注低剂量心房肽所得结果相似。亦有报告指出,大蒜乙醇提取物至少含两种药理活性物质,一种是溶于氯仿的,有杀菌作用,对离体蛙心有轻度兴奋作用,对麻醉猫有轻度升压作用,对离体兔肠有麻痹作用;另一种是不溶于氯仿的,无杀菌作用,亦不能使离体蛙心兴奋,对麻醉猫有明显降压作用,对离体兔肠有兴奋作用。
9. 降血糖作用动物实验表明:用大蒜榨汁喂饲家兔,对控制血糖有明显效果。用14C标记的醋酸盐喂养小鼠或用14C标记的蔗糖给小鼠腹腔注射后发现,大蒜能影响其肝中糖原的合成,降低其血糖水平并增加血浆胰岛素水平。给四氧嘧啶所致糖尿病大鼠口服大蒜提取物,亦有降血糖作用,服药后2小时,血糖浓度降低17.9%～26.2%。
大蒜辣素6mg/kg/d和10mg/kg/d灌胃,有提高正常人葡萄糖耐量的作用,而葡萄糖耐量可间接反映胰岛β细胞的功能。这说明大蒜辣素降血糖作用机制可能是由于促进胰岛素的分泌和增加组织细胞对葡萄糖利用的结果。
10. 抗肿瘤作用有报告指出,新鲜大蒜有抑制雌性小鼠乳腺癌发生的作用,其蒜辣素可能是其活性成分。大蒜液及大蒜提取物对大鼠腹水肉瘤MTK-Sarkoma Ⅲ及小鼠艾氏腹水癌的瘤细胞具有抗有丝分裂作用。天然蒜油对肝癌腹水型及实体型两种病株均有显著延长小鼠生命的作用。腹腔或瘤体注射50～100mg/kg,对动物多种实体肉瘤均有显著抑制作用,抑制率为40%～50%。经天然蒜油治疗的小鼠肉瘤S180,切片镜检发现对细胞核分裂有抑制作用。人工合成蒜油注射液对网织细胞瘤有明显抑制作用,其疗效接近消瘤芥。实验表明:大蒜制剂与 5-氟脲嘧啶、环磷酰胺合用时不能增加二者的抗癌效果。体外实验证明:大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它们间接或直接损伤癌细胞的遗传物质的载体即染色体的结构,由于染色体的退行性改变从而导致了癌细胞核的退行性改变,最终引起癌细胞死亡。人工合成的大蒜油较天然大蒜油在抑制癌细胞有丝分裂导致癌细胞死亡率增高方面,有明显而稳定的效果。提示大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。大蒜对网状细胞肉瘤和肝癌腹水瘤株的生命延长率分别为51.5%和42.9%。实验发现,大蒜提取液对鼻咽癌、肝癌和Hela细胞均有一定的抑制作用。其机制是大蒜辣素直接或间接地损伤癌细胞的染色体的结构,发生染色体的退行性改变。小鼠体内实验的抑瘤有效剂量比中毒剂量低得多,安全度大。大蒜匀浆和大蒜新素有良好的抗胃癌细胞的作用,大蒜新素只需5-Fu剂量的1/3左右,即能获得同样效果。大蒜新素尚具有强烈的抑制人体胃腺癌细胞株(SGC)细胞集落形成的作用,并有诱发人体淋巴细胞(SCE)的作用,二者存在负相关。
大蒜油对亚硝胺诱发的大鼠肝癌前病变有明显干扰作用。大蒜及其提取物能阻断亚硝酸胺合成。用大蒜灌胃能明显抑制从胃液中分离出的硝酸盐还原菌的生长和亚硝酸盐的产生,大蒜提取液在体外模拟胃液条件下能明显阻断二甲基亚硝胺(DMNA)、二乙基亚硝胺(DENA)和二丁基亚硝胺(DBNA)的化学合成,大蒜液的剂量与DENA和DBNA的合成量呈显著的负相关。其原理在于大蒜的有效成分能消除反应液中的亚硝酸盐,即大蒜中含有一种较特异的巯基化合物烯丙基硫醇,该化合物竞争性地与亚硝酸盐结合,生成烯丙基硫代亚硝酸酯,从而阻断亚硝胺的化学合成。大蒜提取液0.5g/ml还可阻断大肠杆菌等对DENA和DBNA合成的促进作用,这一效应对人群预防癌症可能具有意义。
大蒜对白血病细胞集落生长有明显的抑制作用,并具有良好的特异性,为预防和治疗白血病提供了新线索。
11. 其他作用有实验表明:大蒜对延缓衰老有一定作用,蒜氨酸和大蒜乙醇提取物在体外的抗氧化活性优于人参;在体内,大蒜对肝脏抑制超氧化物歧化酶的活性亦优于人参,但在脑内的活性则不及人参。
大蒜可以促进胃液分泌,促进维生素B族的吸收,增进食欲。大蒜含有一种能刺激垂体的物质,有助于控制内分泌腺的分泌,从而调节人体对脂肪和糖类物质的消化、吸收,促进机体的代谢谢活动。
大蒜新素对人及大鼠、田鼠的精子具有抑灭作用,体外抑精效力较强,当药液浓度在0.75%时,可在20秒内将精子杀灭,在浓度为0.093时可在3～5分钟内将精子杀灭。抑精作用的强弱与药物浓度相关,且有种属差异。大蒜新素在有效抑精浓度时对动物阴道局部无刺激作用,也不抑制乳酸杆菌的生长繁殖。
大蒜乙醇提取物有兴奋子宫的作用,并能加强雌二醇对子宫的兴奋作用。
大蒜提取物对大鼠甲醛性关节炎有抑制作用,但对实验性的皮下肉芽囊的渗出则无影响。从大蒜中提取出一种抗凝血成分,在试管及整体试验中均有降低血钙的作用,给兔静脉注射70mg,可见肌肉抽搐,并能致死。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗支气管哮喘紫皮大蒜 10～15 头(视年龄、体型而定)捣泥,麝香1～1.5g,研成细末。让患者伏卧,以肥皂水、盐水清洁局部皮肤,先将麝香末均匀的撒敷在第七胸椎棘突到第十二胸椎棘突宽8分～1寸的脊部中线长方形区域内,继将蒜泥覆盖于麝香上,60～70分钟后将麝香及蒜泥取下,清洗局部,涂以消毒硼酸软膏,覆以塑料薄膜并以胶布固定。治疗184例,观察2年以下者72例,显效58例,好转10例,无效4例。随访2年以上者112例,痊愈46例,显效42例,好转19例,无效5例。〔陕西中医1983;(3):9〕
2. 治疗肺炎a. 大蒜糖浆(10%或100%)15～20ml,每4小时服1次。治疗大叶性肺炎9例,6例治愈,3例效果不满意。治愈病例体温恢复正常时间为1～3天,症状及体征于退热后均迅速改善或消失。X线胸部复查,均在3～5天后阴影逐步减退或消失。〔中华内科杂志1960;8(1):36〕
b. 生大蒜6～9g,捣碎,冲入沸水60ml,浸泡1小时,去渣,分3次口服。治疗小儿真菌性肺炎28例,在7～18日内均痊愈出院。〔中级医刊1987;(6):54〕
3. 治疗肺结核每次用紫皮大蒜1头约50g,放于玻璃瓶中,用木棒捣碎后,将蒜泥摊布于瓶壁及瓶底上,在均匀呼吸及深呼吸交替进行中用口吸其挥发气,每日上下午各1次,每次1～2小时。单用蒜治疗组17例20个空洞;吸入蒜气并服异菸肼治疗组21例27个空洞。均取得一定治疗效果。〔新中医1980;(4):26〕
4. 治疗咯血新鲜大蒜1只,去皮,捣成泥状,取9g,加硫黄末6g、肉桂末3g,研匀后,分涂两块纱布上,敷贴于双侧足底涌泉穴,隔日换1次。治疗35例,咯血停止29例,其中有5例系大量咯血用垂体后叶素无效,改用本法治疗咯血停止。本方对肺虚型咯血疗效最显著。为防止皮肤起泡,可先在局部涂上石腊油。〔中华医学杂志1977;(12):777〕
5. 治疗阿米巴痢疾每日口服紫皮大蒜1头,连服7天;另用10%大蒜液70～100ml 灌肠,每日 1次,共6次,治疗阿米巴痢疾100例,治疗后平均两天内大便转阴。〔东北医学杂志1952;(7):617〕
6. 治疗急性肾炎紫皮大蒜250g,去皮,成熟西瓜1个(约3～4kg)将皮开一个三角口,将去皮大蒜塞入西瓜内,再以切下的瓜皮盖好,然后削掉西瓜硬皮,放锅内蒸熟,将瓜与大蒜并食,1日内分次食完,削下的硬皮煎汤作茶饮。治疗21例,治愈14例,好转5例,无效2例。〔湖北中医杂志1986;(2):51〕
7. 用于利尿大蒜120g,芒硝60g,捣成浆糊状,外敷两侧肾区(局部用油沙布保护,以防灼伤起泡),每日敷2～4小时,3天为1个疗程。治疗15例肾功能衰竭少尿者,其中5例慢性肾盂肾炎并发急性肾功能衰竭者疗效良好,10例慢性肾小球肾炎尿毒症者则无明显疗效。〔中医杂志1981;(11):38〕
8. 治疗关节炎将大蒜头(去皮)100g,捣成糊状;李树皮50g ,加水100ml,煎取20ml;生姜10g 捣烂取汁,加蜂蜜6g 调匀,以上诸药调成糊剂,摊在塑料布上,厚约0.2cm,外敷关节周围,用绷带包扎固定,待局部有发热、刺痛感30～50分钟,除去敷药,暴露患部即可。治疗104例,治愈56例,显效31例,有效12例,无效5例。疗程9～50日,平均35日,一般敷药1次。〔四川中医1989;(3):33〕
9.治疗急性乳腺炎大蒜切分许厚薄片,放肿块上,以蚕豆大艾柱灸之,患者觉灼热难忍时可将蒜片提起或沿皮肤移动后再放回原处。每灸4～5次要换新蒜片。到灸至局部红晕、乳汁自行外溢为1疗程。治疗18例,1次治愈者5例,2次治愈者13例。〔新疆中医药 1985;(2):19〕
10. 治疗急性阑尾炎鲜大蒜头12个(剥外皮洗净),芒硝180g,将2药捣成糊状,先在右下腹压痛处用醋涂擦一遍,然后将药敷于压痛处,厚约1cm,范围要大于病灶,40～60分钟去掉敷药,用温开水洗净局部,再将生大黄末用醋调成糊状,敷于原压痛处,6～8小时后用水洗去。治疗374例,痊愈340例,显效20例,无效14例。〔新医学1973;(8):398〕
11. 治疗阑尾脓肿右下腹包块穿刺抽脓,以灭滴灵液冲洗,然后取大蒜50～100g,芒硝20～50g,混合捣烂呈糊状,用7～10层纱布包裹并敷在包块处(患部垫上1层油纱布)。抽脓时应尽量1次抽完,外敷药每1～2天更换1次。病重者可加服大黄牡丹皮汤。治疗15例,除2例因脓肿大、中毒症状严重而手术治疗外,均以本法治愈。其中穿刺1次者9例,2次者3例,3次者1例。〔四川中医1988;(9):23〕
12. 治疗斑秃取成熟的新鲜红皮蒜,去皮,在消毒的容器中捣烂取汁,加入甘油,蒜汁与甘油按3:2或3:1的比例拌匀。局部用温水洗涤后外搽本药,每日2～3次。药物配制后不宜放置过久,涂药勿达健康皮肤。兼服汤剂,药用黄芪、当归、桑椹、黄精、白术、白芍各15g,熟地20g,鸡血藤25g,黑豆30～50g,随证加减。治疗856例,用药 17～46天后,痊愈842例,未愈14例。〔吉林医学1985;(5):24〕
13. 治疗癣症川椒(去籽)25g,紫皮大蒜 100g,先将川椒研粉,再与大蒜混合,捣成药泥,装入瓶内备用。用温水浸泡、洗净、擦干患处,再以棉签敷上薄薄一层大蒜泥,用棉球反复揉搓,使药物渗入皮肤,每天1～2次,10天为一疗程。治疗头癣3例、手足癣13例、体癣11例、甲癣13例,全部治愈,随访一年无复发,治疗中有5例出现眉部轻微灼痛,未影响继续治疗。〔中西医结合杂志1990;10(4):211〕
14. 治疗蜈蚣咬伤独头大蒜 1 枚(新鲜尤佳)剥去蒜衣,切开并以其截面反复擦伤口及其周围 2～3cm 处10～15分钟,每小时1次。治疗15例,经擦治3～10次后均愈(其中加服黄连解毒汤加减者1例)。〔新中医1991;(6):6〕
15. 治疗霉菌性感染大蒜30～40g,剥皮洗净,捣成蒜泥,用沸水3000ml,浸泡1～2小时得大蒜液,每次100ml,每日3次口服,1周为1个疗程。治疗重症肺心病急性发作期肺部霉菌感染12 例,全部治愈。〔中西医结合杂志1991;11(7):429〕
方剂选用:
1. 治疗心腹冷痛:蒜,醋浸至二、三年,食至数颗。(《濒湖集简方》)
2. 治疗疟病:独头蒜,于白炭上烧之,末,服方寸匕。(《补缺肘后方》)
3. 治疗脏毒:鹰爪黄连末,用独头蒜一颗,煨香烂熟,研和入臼治丸,如梧子大。每服三、四十丸,陈米饮下。(《本事方》蒜连丸)
4. 治疗背疽漫肿无头者(用湿纸贴肿处,但一点先干处,乃是疮头):用大蒜十颗,淡豉半合,乳香钱许。研烂,置疮上,铺艾灸之,痛者灸令不痛,不痛者灸之令痛。(《外科精要》)
5. 治疗鼻衄不止,服药不应:蒜一枚,去皮,研如泥,作钱大饼子,厚一豆许,左鼻血出,贴左足心,右鼻血出,贴右足心,两鼻俱出,俱贴之。
(《简要济众方》)
【注意事项】
宜忌:阴虚火旺者以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。本品外敷能引起皮肤发红、灼热、起泡,故不可敷之过久。灌肠法不宜用于孕妇。
毒副作用:天然或合成大蒜新素给小鼠静脉注射的半数致死量为 70mg/kg,口服的半数致死量为 600mg/kg。大蒜油给小鼠静脉注射的半数致死量为134.9mg/kg。
家兔静脉注射大蒜水溶醇不溶成分或挥发油可使血中红细胞、血红蛋白减少。给予生大蒜亦有相似作用。
临床应用本品,成人每日服大蒜汁50～60ml,连服4天,无任何毒性。大蒜注射液长期静脉滴注容易导致静脉炎。大蒜局部应用有较强刺激性;与动物或人的红细胞接触可使之变成棕黑色,高浓度甚至可使红细胞溶解。
【医家论药】
“葫,大蒜也。辛温能辟恶散邪,故主除风邪,杀毒气及外治散痈肿?疮也。辛温走窜,无处不到,故主归五脏。脾胃之气最喜芳香,熏臭损神耗气,故久食则伤人。肝开窍于目,目得血而能视,辛温太过,则血耗而目损矣。总之,其功长于通达走窍,去寒湿,辟恶邪,散痈肿,化积聚,暖脾胃,行诸气。”(《本草经疏》)
“健脾,治肾气,止霍乱转筋、腹痛,除邪辟温,疗劳疟、冷风、痃癖、温疫气,敷风损冷痛,蛇虫伤,并捣贴之。”(《日华子本草》)
“葫蒜,其气薰烈,能通五脏,达诸窍,去寒湿,辟恶邪,消痈肿,化癥积肉食,此其功也。”“捣汁饮,治吐血心痛;煮汁饮,治角弓反张;同鲫鱼丸治膈气;同蛤粉丸治水肿;同黄丹丸治痢疟孕痢;同乳香丸治腹痛;捣膏敷脐,能达下焦,消水,利大小便;贴足心,能引热下行,治泄泻暴痢及干湿霍乱,止衄血;纳肛中,能通幽门,治关格不通。”(《本草纲目》)
“大蒜,性热善散,善化肉,故人喜食,多用于暑月。其伤脾伤气之祸,积久自见,化肉之功,不足言也。”(《本草衍义补遗》)
| ⬅ C 《中医妇科学》 妊娠小便淋痛 | 老茶馆 | L 《中医妇科学》临产病小论 ➡ |
别名:胡蒜、独蒜、独头蒜
药性类别:暂未分类
性味与归经:味辛、温。归脾、胃、肺经。
功能与主治:解毒杀虫,消肿,止痢。用于痈肿疮毒,疥癣,肺痨,百日咳,泻痢,钩虫,蛲虫证。
用法与用量:外用适量,捣敷;切片擦;或隔蒜灸。煎服,5-10g。活生食。或捣汁。或制成糖浆服。外敷不可过久,以免皮肤发红、灼热、起泡。灌肠法孕妇不宜用。阴虚火旺者及有目、舌、喉、口齿诸疾者均不宜服。
贮藏:置干燥通风处。
临床应用:
1.验方:治蛲虫病。大蒜适量,捣如泥,加麻油少许,临睡前涂于肛门周围。方中大蒜杀虫,为君药。
2.验方:治肺痨咳嗽:紫皮蒜30g,百部15g,紫菀9g,后两味水煎,大蒜捣汁兑入服。方中大蒜解毒杀虫,为君药。
3.验方:治痢疾、肠炎:大蒜30g,捣烂,兑入凉开水一小杯,加红糖适量,一日内分3次服。方中大蒜解毒,止痢,为君药。